| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfo-LC-SPDP Crosslinker does not have a specific biological target in the traditional sense; it is a chemical tool for bioconjugation. It reacts with primary amines (e.g., lysine residues on proteins) via its sulfo-NHS-ester group, and with sulfhydryl groups (e.g., cysteine residues or reduced disulfides) via its 2-pyridyldithio group. This enables the formation of stable amide and disulfide bonds between molecules.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）中的细胞毒素通过ADC连接器与抗体连接形成ADC[1]。
磺基-LC-SPDP是一种化学交联剂，并非具有直接药理活性的生物活性化合物。它的“活性”在于其能够使含有胺和硫醇的分子之间形成共价键。磺基-NHS酯基团与伯胺反应形成稳定的酰胺键，而吡啶二硫基团与巯基反应形成二硫键。二硫键在还原条件下（例如，DTT或TCEP）可裂解，从而实现药物的控释。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Sulfo-LC-SPDP并非药物，也不作为活性治疗剂用于体内药理学研究。它用作制备生物偶联物（例如抗体药物偶联物 (ADC)）的工具，这些生物偶联物随后会在体内进行评估。交联剂本身不用于动物治疗。
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| 酶活实验 |
磺基-LC-SPDP交联剂的反应活性可通过体外生化分析进行表征。含胺基分子（例如抗体）与含硫醇基分子（例如药物）之间的偶联效率可通过SDS-PAGE、尺寸排阻色谱或质谱分析进行评估。与硫醇反应后释放的2-吡啶硫酮的量可通过分光光度法在343 nm处测定，以监测偶联反应。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估使用 Sulfo-LC-SPDP 制备的生物偶联物的活性，而非评估交联剂本身的活性。例如，使用 Sulfo-LC-SPDP 制备的抗体药物偶联物 (ADC) 会针对表达靶抗原的癌细胞系进行细胞毒性测试。细胞用不同浓度的 ADC 处理，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力。该交联剂能够将药物连接到抗体上，从而实现靶向递送。
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| 动物实验 |
磺基-LC-SPDP用作连接剂，用于制备抗体药物偶联物（ADC），以进行体内疗效研究。将ADC通过静脉注射给药于荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。交联剂本身不直接给药，它是ADC构建体的一部分。ADC的体内疗效取决于靶向抗体、有效载荷药物以及连接剂的性质。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺基-LC-SPDP 是一种水溶性交联剂，可提高其与水性生物体系的相容性。其分子量为 505.59。该化合物通常以固体形式在室温下储存；粉末可在 -20°C 下储存 3 年，或在 4°C 下储存 2 年。在溶剂中，可在 -80°C 下储存 6 个月，或在 -20°C 下储存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺基-LC-SPDP是一种化学试剂，操作时应采取适当的安全防护措施。由于交联剂并非用于治疗用途，因此通常不测定其具体毒性数据（例如LD50）。该化合物接触皮肤和眼睛后可能引起刺激。操作此化学品时应佩戴适当的个人防护装备（手套、护目镜、实验服）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺基-LC-SPDP交联剂（CAS号：169751-10-4）也称为其钠盐形式，即磺基-LC-SPDP钠。其非磺化形式的CAS号为150244-18-1。这种NHS活化交联剂能够与伯胺形成稳定的酰胺键，广泛应用于生物偶联、药物递送和靶向治疗药物的研发。它是一种高效的ADC连接剂，专为先进的ADC药物开发和靶向癌症治疗而设计。
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| 分子式 |
C18H23N3O8S3
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|---|---|
| 分子量 |
505.58552
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| 精确质量 |
527.047
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| CAS号 |
169751-10-4
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| 相关CAS号 |
Sulfo-LC-SPDP;150244-18-1
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| PubChem CID |
4588467
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.53g/cm3
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| 熔点 |
185-187ºC
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| 折射率 |
1.64
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| LogP |
2.429
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| tPSA |
221.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
793
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CCSSC1=CC=CC=N1)NCCCCCC(ON1C(=O)CC(S(=O)(O)=O)C1=O)=O
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| InChi Key |
ZAPNXDUFCQIHFS-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23N3O8S3.Na/c22-14(8-11-30-31-15-6-3-5-10-20-15)19-9-4-1-2-7-17(24)29-21-16(23)12-13(18(21)25)32(26,27)28;/h3,5-6,10,13H,1-2,4,7-9,11-12H2,(H,19,22)(H,26,27,28);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2,5-dioxo-1-[6-[3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propanoylamino]hexanoyloxy]pyrrolidine-3-sulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9779 mL | 9.8894 mL | 19.7789 mL | |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.9779 mL | 3.9558 mL | |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9889 mL | 1.9779 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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