Sulisobenzone   中文名称: 舒利苯酮

吸收、分布和排泄
本品不易穿透皮肤，但能增强其他化学物质的渗透能力。
该药物的主要代谢物以葡萄糖醛酸结合物的形式经尿液排出。在对大鼠进行的药代动力学研究中，未在尿液或粪便中检测到对羟基苯甲酚。
防晒产品中使用的溶剂会影响药物的稳定性及其与皮肤的结合；一般来说，醇类溶剂能使防晒霜最快、最深地渗透表皮。防晒剂似乎能被完整的表皮吸收，但吸收程度各不相同。/防晒霜/

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代谢/代谢物
在兔体内，二苯甲酮的主要代谢途径是还原为二苯甲醇。大鼠口服给药后，少量（1%）二苯甲酮会转化为对羟基二苯甲酮。

相互作用
鼓励农业工人使用防晒霜以降低紫外线相关皮肤癌的风险。我们之前的研究表明，某些市售防晒霜具有促进渗透的作用。本项目旨在确定防晒霜配方中的活性成分（即防晒霜/驱虫剂组合中的紫外线吸收成分和驱虫剂）是否也能在体外促进除草剂的皮肤渗透。24 小时内，2,4-二氯苯氧乙酸 (2,4-D) 透过无毛小鼠皮肤的总百分比范围从未涂抹防晒霜的对照组的 54.9 ± 4.7% 到帕地马特-O 组的 86.9 ± 2.5%。在所测试的活性成分中（7.5%甲氧基肉桂酸辛酯、7%奥克立林、0.6%氧苯酮、5%胡莫柳酯、5%水杨酸辛酯、8%帕地马酯-O、10%磺酰苯甲酮以及9.5%和19% N,N-二乙基-间-甲苯酰胺[避蚊胺]），除奥克立林外，其余成分均显著提高了2,4-D的总渗透率（与对照组相比，P < 0.05），且仅奥克立林和氧苯酮未显著缩短相应的滞后时间。水杨酸辛酯（P < 0.01）和甲氧基肉桂酸辛酯（P < 0.05）显著提高了2,4-D在小鼠皮肤上的三水渗透率，表明其对角质层造成了物理损伤。进一步的研究表明，在无毛小鼠皮肤上观察到的渗透增强现象也存在于人皮肤上。因此，防晒霜配方中的活性成分可增强中等亲脂性除草剂 2,4-D 的皮肤渗透性。
通过吸收特定波长范围内的紫外线辐射，减少紫外线穿透表皮。紫外线辐射的吸收量和波长受防晒剂分子结构的影响。/防晒剂，外用/

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非人类毒性值
大鼠口服 LD50 3530 mg/kg

磺酰苯甲酮属于二苯甲酮类化合物。
磺酰苯甲酮已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，浓度最高可达 10%，在加拿大也获得了加拿大卫生部 (Health Canada) 的批准，浓度同样为 10%。它能有效过滤 UVA 和 UVB 射线，保护皮肤免受紫外线损伤。这种紫外线过滤剂磺酰苯甲酮 (BP-4) 广泛用于防晒霜和其他个人护理产品中。它属于二苯甲酮类药物。二苯甲酮是一类芳香酮，具有医药和工业应用价值。葡萄等水果中天然含有二苯甲酮。二苯甲酮可用作光引发剂、增香剂、紫外线固化剂，有时也用作调味剂；此外，它们还用于杀虫剂、农用化学品和药品的生产，以及作为塑料、涂料和粘合剂的添加剂。苯甲酮类化合物可用于延缓化妆品和塑料表面涂层的光降解或延长其保质期。
另见：甲氧基肉桂酸辛酯；磺酰苯甲酮（成分）；恩索利唑；磺酰苯甲酮（成分）……查看更多……

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药物适应症
防晒剂用于预防晒伤、日光性角化病和皮肤过早老化，并降低皮肤癌的发病率。

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作用机制
苯甲酮类化合物的表面涂层通过限制到达皮肤的总能量，减少皮肤吸收的紫外线辐射量。局部涂抹的苯甲酮类防晒剂通过化学吸收光能（光子）来保护皮肤免受紫外线的有害影响。在此过程中，苯甲酮分子被激活到更高的能级。当受激分子返回基态时，能量以热能的形式释放。邻位羟基被认为是二苯甲酮吸收紫外光的结构必要条件。这种结构排列也有助于分子的电子稳定性。二苯甲酮在整个紫外波段都能吸收能量，但2-羟基二苯甲酮的最大紫外吸收波长在284至287纳米之间。局部涂抹的二苯甲酮防晒霜通过化学吸收光能（光子）来保护皮肤免受紫外线的有害影响。在此过程中，二苯甲酮分子被激发到更高的能级。当受激分子返回基态时，能量以热能的形式释放。邻位羟基被认为是二苯甲酮吸收紫外光的结构必要条件。这种结构排列也有助于分子的电子稳定性。因此，二苯甲酮表面涂层通过限制到达皮肤的总能量，减少皮肤吸收的紫外线辐射量。二苯甲酮可吸收整个紫外线波段的能量，但2-羟基二苯甲酮的最大吸收波长在284至287纳米之间……
通过吸收特定波长范围内的紫外线辐射，减少紫外线穿透表皮。紫外线辐射的吸收量和波长受防晒剂分子结构的影响。/防晒剂，外用/

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治疗用途
建议居住在日照强度高地区、户外工作或经常进行户外休闲活动的居民，在通常暴露的皮肤上每日使用SPF值较高（大于15）的防晒霜。每日使用防晒霜可以减少累积的日光照射，从而降低光化性角化病和鳞状细胞癌的风险。
防晒霜适用于预防晒伤。除了限制皮肤暴露于阳光下的时间外，在阳光下经常使用防晒霜还有助于减少长期日光损伤，例如皮肤过早老化和皮肤癌。/防晒霜，外用；包含在美国产品标签中/

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药物警告
使用推进剂的防晒霜生产商警告，吸入这些制剂产生的烟雾可能有害甚至致命。 /推进剂/
由于6个月以下婴儿的皮肤吸收特性可能与成人不同，且这些婴儿的代谢和排泄途径尚未成熟，可能限制其清除经皮吸收的防晒剂的能力，因此，6个月以下婴儿应仅在临床医生指导下使用防晒产品。老年人的皮肤特性也可能与年轻成人不同，但这些特性以及该年龄组使用防晒制剂时需要特别注意的事项尚不完全清楚。/防晒霜/
关于长期使用防晒霜的安全性信息有限，但市售的物理和化学防晒霜似乎不良反应发生率较低。对氨基苯甲酸 (PABA)、二苯甲酮、肉桂酸、水杨酸盐和 2-苯基苯并咪唑-5-磺酸的衍生物在极少数情况下会引起皮肤刺激，包括灼烧感、刺痛感、瘙痒和红斑。/防晒霜/
防晒霜不应用于延长日晒时间，例如延长日光浴时间，也不应用于通常不暴露于阳光下的部位（例如躯干和臀部）的衣物。/防晒霜/
有关舒利异苯甲酮（共 11 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
局部涂抹的二苯甲酮类防晒霜通过化学吸收光能（光子）来保护皮肤免受紫外线的有害影响。正确使用防晒霜有助于降低晒伤的风险。防晒霜主要用于非故意日晒时，可预防皮肤鳞状细胞癌的发生。但目前尚无法得出局部使用防晒霜预防基底细胞癌和皮肤黑色素瘤的结论。使用防晒霜可能会延长有意日晒的时间，例如晒日光浴。

C14H12O6S

308.3065

308.035

4065-45-6

6628-37-1 (mono-hydrochloride salt)

19988

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

0°C

170 °C

0°C

1.617

0.89

109.28

2

6

4

21

462

0

CXVGEDCSTKKODG-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C14H12O6S/c1-20-12-8-11(15)10(7-13(12)21(17,18)19)14(16)9-5-3-2-4-6-9/h2-8,15H,1H3,(H,17,18,19)

5-benzoyl-4-hydroxy-2-methoxybenzenesulfonic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 100 mg/mL (~324.35 mM)
DMSO : ≥ 34 mg/mL (~110.28 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。