Sulisobenzone   中文名称: 舒利苯酮

Sulisobenzone targets multiple molecular targets including Lamin A (22.4 nM), MLL CXXC domain-DNA interaction (79432.8 nM), Tau Fibril Formation (5623.4 and 7079.5 nM), ALDH1A1 (12589.3 nM), and PMP22 intronic element in Schwann cells (40533.4 nM). Its primary function is as a UV filter, absorbing and dissipating harmful UV radiation. The compound protects the skin from UV damage by absorbing UVB and short-wave UVA light. Its surface coating reduces the amount of ultraviolet radiation reaching the skin.

磺酰苯甲酮在体外实验中表现出紫外线吸收活性，能有效过滤UVA和UVB射线。该化合物具有广泛的生物活性，包括抑制层粘蛋白A剪接（22.4 nM）及其他靶点。它被用作防晒霜配方中的紫外线过滤剂。在基于细胞的实验中，磺酰苯甲酮能够保护皮肤细胞免受紫外线损伤。其紫外线吸收特性已在多种体外系统中得到表征。

磺酰苯甲酮在体内发挥紫外线过滤剂的作用，保护皮肤免受 UVB 和短波 UVA 紫外线的损伤。它广泛用于防晒霜和其他个人护理产品中，以保护皮肤免受紫外线造成的衰老影响。该化合物可降低日光引起的皮肤损伤风险，例如皮肤过早老化和晒伤。其紫外线吸收和消散特性已在人体应用中得到证实。磺酰苯甲酮是日常防晒霜和护肤品中的常见成分。

苏利索苯酮的体外活性测定包括紫外吸收光谱法，用于测定其吸收 UVB 和 UVA 光的能力。该化合物的紫外吸收光谱经过表征，其作为紫外线过滤剂的功效也得到量化。生物活性测定包括对层粘蛋白 A 剪接、MLL CXXC 结构域-DNA 相互作用、Tau 蛋白原纤维形成、ALDH1A1 和 PMP22 内含子元件的抑制作用。酶活性或蛋白质相互作用测定采用合适的底物和检测方法。IC50 或 Ki 值根据剂量反应曲线计算得出。

苏利苯酮的体外细胞活性测定在皮肤细胞或雪旺氏细胞中进行。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用标准方法评估细胞活力。通过将细胞暴露于紫外线辐射下（分别在有和无化合物处理的情况下）来评估其紫外线防护功效。测量细胞损伤标志物，例如DNA损伤或氧化应激。生物活性研究采用靶向特异性测定。所有实验均设置三个重复，并设置适当的对照。

磺苯酮的体内研究是在人体受试者中进行的，作为防晒成分。该化合物以局部外用方式应用于防晒配方中。紫外线防护功效通过测量紫外线照射后皮肤发红或晒伤情况来评估。该化合物的安全性和有效性已在临床和消费者使用研究中得到验证。它广泛用于个人护理产品中。所有研究均遵循人体受试者研究的伦理准则。

吸收、分布和排泄
本产品不易渗透皮肤，但可增强其他化学物质的渗透性。该药物的主要代谢物以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排出。在大鼠药代动力学研究中，未在尿液或粪便中检测到对羟基苯甲酸。防晒产品中使用的溶剂会影响药物的稳定性及其与皮肤的结合；通常，醇类溶剂能使防晒霜最快、最深地渗透表皮。防晒霜似乎能被完整的表皮吸收，但吸收程度因人而异。/防晒霜/

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代谢/代谢物 在兔子体内，二苯甲酮的主要代谢途径是还原为苯甲醇。大鼠口服给药后，少量（1%）的二苯甲酮会转化为对羟基二苯甲酮。
磺酰苯甲酮（分子量 308.31 g/mol，C14H12O6S）是一种水溶性磺化二苯甲酮衍生物。该化合物易溶于水，常用于水性防晒霜配方中。在推荐的储存条件下，磺酰苯甲酮性质稳定。磺酰苯甲酮为局部外用产品，全身吸收极少。局部紫外线过滤剂的药代动力学性质通常未进行表征。该化合物广泛用于个人护理产品中。

相互作用
本研究鼓励农业工人使用防晒霜以降低紫外线相关皮肤癌的风险。我们之前的研究表明，一些市售防晒霜具有增强渗透作用。本项目旨在确定防晒霜配方中的活性成分（即防晒霜/驱虫剂组合中的紫外线吸收成分和驱虫剂）是否也能在体外增强除草剂的皮肤渗透。在24小时内，2,4-二氯苯氧乙酸（2,4-D）渗透到无毛小鼠皮肤的总百分比，从从未涂抹防晒霜的对照组的54.9 ± 4.7%到pardimat-O组的86.9 ± 2.5%不等。在所测试的活性成分中（7.5%甲氧基肉桂酸辛酯、7%奥克立林、0.6%氧苯酮、5%胡莫柳酯、5%水杨酸辛酯、8%聚二甲基硅氧烷-O、10%磺酰脲类二苯甲酮以及9.5%和19% N,N-二乙基-间-甲苯酰胺[避蚊胺]），除奥克立林外，其余成分均显著提高了2,4-D的总渗透性（与对照组相比，P < 0.05），且仅奥克立林和氧苯酮未显著缩短相应的滞后时间。水杨酸辛酯（P < 0.01）和甲氧基肉桂酸辛酯（P < 0.05）显著提高了小鼠皮肤中2,4-D三水合物的渗透性，表明它们对角质层造成了物理损伤。进一步研究表明，在无毛小鼠皮肤中观察到的增强渗透现象也存在于人类皮肤中。因此，防晒霜配方中的活性成分可以增强中等亲脂性除草剂2,4-D的皮肤渗透性。这是通过吸收特定波长范围内的紫外线辐射，从而减少紫外线穿透表皮实现的。紫外线辐射的吸收量和波长受防晒剂分子结构的影响。/防晒剂，外用/

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非人类毒性值
大鼠口服LD50：3530 mg/kg
磺酰苯甲酮通常被认为可安全用于防晒霜和个人护理产品。它已进行过人体安全性评估。该化合物在梅奥诊所的一系列患者中引起3%的光斑贴试验阳性，并且很少被发现是接触性和光接触性过敏原。在研究使用浓度下，未报告任何显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。

磺基苯甲酮属于二苯甲酮类化合物。它已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和加拿大卫生部批准，浓度最高可达 10%。它能有效过滤 UVA 和 UVB 射线，保护皮肤免受紫外线损伤。这种紫外线过滤剂磺基苯甲酮 (BP-4) 广泛用于防晒霜和其他个人护理产品中。二苯甲酮是一种芳香酮，具有医药和工业用途。它天然存在于葡萄等水果中。二苯甲酮可用作光引发剂、调味剂、紫外线固化剂，有时也用作调味剂；它们还用于生产杀虫剂、农用化学品和药品，以及作为塑料、涂料和粘合剂的添加剂。苄基二苯甲酮类化合物可用于延缓化妆品和塑料表面涂层的光降解或延长其保质期。另见：甲氧基肉桂酸辛酯；磺基二苯甲酮（成分）；恩索拉唑；磺基二苯甲酮（成分）……查看更多……

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药物适应症
防晒霜用于预防晒伤、日光性角化病和皮肤过早老化，并降低皮肤癌的发生率。

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作用机制
二苯甲酮化合物的表面涂层通过限制到达皮肤的总能量，减少皮肤吸收的紫外线辐射量。局部涂抹的二苯甲酮防晒霜通过化学吸收光能（光子）来保护皮肤免受紫外线辐射的有害影响。在此过程中，二苯甲酮分子被激活到更高的能级。当受激分子返回基态时，能量以热的形式释放。邻位羟基被认为是二苯甲酮吸收紫外线的必要结构条件。这种结构排列也有助于分子的电子稳定性。二苯甲酮能吸收整个紫外线波段的能量，但2-羟基二苯甲酮的最大紫外线吸收波长介于284至287纳米之间。局部涂抹的二苯甲酮防晒霜通过化学吸收光能（光子）来保护皮肤免受紫外线（UV）辐射的有害影响。在此过程中，二苯甲酮分子被激发到更高的能级。当受激分子返回基态时，能量以热的形式释放。邻位羟基被认为是二苯甲酮吸收紫外线的必要结构条件。这种结构也有助于分子的电子稳定性。因此，二苯甲酮表面涂层通过限制到达皮肤的总能量来减少皮肤吸收的紫外线辐射量。二苯甲酮可以吸收整个紫外线波长范围内的能量，但2-羟基二苯甲酮的最大吸收波长介于284至287纳米之间……
通过吸收特定波长范围内的紫外线辐射，可以减少紫外线穿透表皮。紫外线辐射的吸收量和波长受防晒剂分子结构的影响。/防晒霜，外用/
治疗用途
建议居住在日照强烈的地区、户外工作的人员或经常进行户外休闲活动的人员，每天在正常暴露的皮肤上使用SPF值较高（大于15）的防晒霜。每天使用防晒霜可以减少累积的日晒量，从而降低光化性角化病和鳞状细胞癌的风险。防晒霜旨在预防晒伤。除了限制皮肤暴露于阳光下的时间外，经常在阳光下使用防晒霜还有助于减少长期日晒损伤，例如皮肤过早老化和皮肤癌。 /防晒霜，外用；包含在美国产品标签上/

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药物警告
使用推进剂的防晒霜生产商警告，吸入这些配方产生的烟雾可能有害甚至致命。/推进剂/
由于6个月以下婴儿的皮肤吸收特性可能与成人不同，且其代谢和排泄途径尚未成熟，可能限制其清除经皮防晒霜的能力，因此防晒产品应仅在临床医生的指导下用于婴儿。老年人的皮肤特性也可能与年轻人不同，但这些特性以及该年龄组使用防晒霜的特殊注意事项尚未完全了解。/防晒霜/
关于长期使用防晒霜的安全性信息有限，但市售的物理和化学防晒霜的不良反应发生率似乎较低。对氨基苯甲酸 (PABA)、二苯甲酮、肉桂酸、水杨酸盐和 2-苯基苯并咪唑-5-磺酸的衍生物在极少数情况下可能引起皮肤刺激，包括灼烧感、刺痛感、瘙痒和红斑。/防晒霜/
防晒霜不应涂抹在通常不暴露于阳光下的部位（例如躯干和臀部）的衣物上，例如长时间日光浴期间。/防晒霜/
有关硫代苯甲酮（共 11 条）药物警告的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
局部涂抹的二苯甲酮类防晒霜通过化学吸收光能（光子）来保护皮肤免受紫外线辐射的有害影响。正确使用防晒霜有助于降低晒伤的风险。防晒霜主要用于非故意日晒，并有助于预防皮肤鳞状细胞癌。然而，目前尚无定论局部使用防晒霜能否预防基底细胞癌和黑色素瘤。使用防晒霜可能会延长有意进行日光照射的时间，例如日光浴。
磺酰苯甲酮是一种磺化二苯甲酮衍生物，可用作水溶性广谱有机紫外线过滤剂。它是防晒霜中的一种成分，能够保护皮肤免受 UVB 和短波 UVA 紫外线的伤害。该化合物具有广泛的生物活性，包括抑制层粘蛋白 A 剪接（22.4 nM）和其他靶点。磺酰苯甲酮（二苯甲酮-4）广泛用于防晒霜和个人护理产品中。所有应用均仅限于非人体研究用途。

C14H12O6S

308.3065

308.035

4065-45-6

6628-37-1 (mono-hydrochloride salt)

19988

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

0°C

170 °C

0°C

1.617

0.89

109.28

2

6

4

21

462

0

CXVGEDCSTKKODG-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C14H12O6S/c1-20-12-8-11(15)10(7-13(12)21(17,18)19)14(16)9-5-3-2-4-6-9/h2-8,15H,1H3,(H,17,18,19)

5-benzoyl-4-hydroxy-2-methoxybenzenesulfonic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 100 mg/mL (~324.35 mM)
DMSO : ≥ 34 mg/mL (~110.28 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。