| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Suloctidil targets multiple pathways involved in platelet aggregation and vascular tone. It inhibits platelet aggregation by blocking the activation of platelets in response to various stimuli, including ADP, collagen, and thrombin. Suloctidil also causes vasodilation by relaxing vascular smooth muscle, possibly through calcium channel blockade or by enhancing the production of vasodilatory mediators such as prostacyclin. The compound's antiplatelet and vasodilatory effects contribute to its ability to improve blood flow.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，舒洛地尔能以浓度依赖的方式抑制ADP、胶原蛋白和凝血酶诱导的血小板聚集。它还能使离体血管舒张。该化合物已被证实能增加血管内皮细胞前列环素（PGI2）的生成，从而发挥其血管舒张和抗血小板聚集作用。舒洛地尔还能抑制血小板释放血栓素A2。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，舒洛地尔能够改善周围血管疾病动物模型的血流。它已在临床试验中用于治疗间歇性跛行、雷诺现象和脑血管疾病。舒洛地尔已被证实能够增加间歇性跛行患者的步行距离，并降低雷诺现象发作的频率和严重程度。然而，其临床开发仍受到限制。
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| 酶活实验 |
舒洛地尔体外血小板聚集试验通常包括从人或动物血液中采集富含血小板的血浆。用ADP、胶原蛋白或凝血酶等聚集剂刺激血小板，并使用血小板聚集仪测量聚集情况。加入不同浓度的舒洛地尔，测定其抑制血小板聚集的能力。根据剂量-反应曲线计算抑制血小板聚集的IC50值。
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| 细胞实验 |
舒洛地尔的体外细胞研究通常涉及培养的血管内皮细胞或平滑肌细胞。舒洛地尔对前列环素生成的影响可通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。该化合物对细胞内钙水平的影响可使用荧光钙指示剂进行评估。离体血管的舒张作用则在器官浴实验中进行研究。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物和犬类模型中开展了舒洛地尔的体内动物研究。该化合物通常采用口服或静脉注射给药。采用多种技术评估其对血流的影响，包括激光多普勒血流仪和体积描记法。通过测量从治疗动物采集的血液样本中的血小板聚集情况来评估其抗血小板作用。在周围血管疾病模型中评估了舒洛地尔改善步行距离的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
舒洛地尔的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。口服后，舒洛地尔迅速吸收。舒洛地尔主要在肝脏中经细胞色素P450酶广泛代谢。消除半衰期约为2-4小时。舒洛地尔主要以代谢物的形式经尿液排泄。该化合物与蛋白质高度结合。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
舒洛地尔已在临床试验中进行评估，并显示出总体可接受的安全性。最常见的不良反应是胃肠道反应，包括恶心、呕吐和腹泻。也有报道称会出现头痛、头晕和潮红。舒洛地尔与罕见的肝毒性病例相关。肝病患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(1S,2R)-2-(辛基氨基)-1-[4-(丙基-2-基硫代)苯基]-1-丙醇是一种烷基苯。它是一种外周血管扩张剂，曾用于治疗外周血管和脑血管疾病。它具有肝毒性，并曾导致死亡。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第1312页）另见：舒洛替尔（注：此处已移至此处）。舒洛替尔是一种血管扩张剂和抗血小板药物，曾被用于治疗外周血管疾病的研究。它尚未被广泛批准为药物，并且在许多国家没有商业销售。舒洛替尔在血管疾病治疗中的潜在应用仍是研究的热点领域。
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| 分子式 |
C20H35NOS
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|---|---|
| 分子量 |
337.563
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| 精确质量 |
337.244
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| CAS号 |
54767-75-8
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| PubChem CID |
657255
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.99g/cm3
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| 沸点 |
467.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
62.5°C
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| 闪点 |
236.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.56E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
5.95
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| tPSA |
57.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
277
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCN[C@H](C)[C@H](C1=CC=C(C=C1)SC(C)C)O
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| InChi Key |
BFCDFTHTSVTWOG-YLJYHZDGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H35NOS/c1-5-6-7-8-9-10-15-21-17(4)20(22)18-11-13-19(14-12-18)23-16(2)3/h11-14,16-17,20-22H,5-10,15H2,1-4H3/t17-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R)-2-(octylamino)-1-(4-propan-2-ylsulfanylphenyl)propan-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~88.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9624 mL | 14.8122 mL | 29.6244 mL | |
| 5 mM | 0.5925 mL | 2.9624 mL | 5.9249 mL | |
| 10 mM | 0.2962 mL | 1.4812 mL | 2.9624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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