| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Surfen targets heparan sulfate (HS) and other glycosaminoglycans (GAGs). By binding to HS, it inhibits FGF2 binding and signal transduction. It neutralizes the anticoagulant activity of heparins. Surfen also targets protein-tyrosine phosphatases (PTPs), particularly PTP1B. It binds to glycosaminoglycans and reduces tau hyperphosphorylation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸舒芬是一种强效的硫酸乙酰肝素（HS）拮抗剂，可与糖胺聚糖结合。它能中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。舒芬能抑制FGF2与CHO细胞的结合（IC50为5 µM），并抑制FGF2诱导的小鼠原代内皮细胞管状结构形成。它还能抑制细胞黏附和病毒感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸舒芬在体内用作硫酸乙酰肝素拮抗剂。它能中和肝素的抗凝活性，并具有抗菌和抗病毒活性。舒芬能抑制炭疽致死因子、凝血因子X和致死因子。
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| 酶活实验 |
Surfen是一种硫酸乙酰肝素拮抗剂，其体外活性通过结合试验和功能试验进行评估。在结合试验中，将该化合物与硫酸乙酰肝素或其他糖胺聚糖（GAGs）孵育，并测定其结合亲和力。在功能试验中，测定其对成纤维细胞生长因子2（FGF2）结合和信号传导的抑制作用。通过凝血试验评估其对肝素抗凝活性的中和作用。
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| 细胞实验 |
将盐酸舒芬溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并以1 µM至100 µM的浓度应用于培养细胞。评估其对FGF2结合和信号传导的影响，并测量其对细胞黏附和病毒感染的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸舒芬的分子量为445.34 g/mol，分子式为C21H22Cl2N6O。它是一种强效的硫酸乙酰肝素拮抗剂。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。盐酸舒芬也称为氨基喹诺利二盐酸盐。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸舒芬的毒性可控。临床前研究未报告明显的毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸舒芬是一种强效的硫酸乙酰肝素（HS）拮抗剂，可与糖胺聚糖结合。它能中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。舒芬抑制FGF2结合和信号转导。它与糖胺聚糖结合并减少tau蛋白的过度磷酸化。舒芬抑制细胞黏附和病毒感染。
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| 分子式 |
C21H20N6O.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
408.88404
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| 精确质量 |
408.147
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| CAS号 |
5424-37-3
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| 相关CAS号 |
3811-56-1;
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| PubChem CID |
79472
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 沸点 |
587.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
308.9ºC
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| LogP |
6.318
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| tPSA |
118.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GKQYGRWQCWWSHN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20N6O.2ClH/c1-11-7-17(22)15-9-13(3-5-19(15)24-11)26-21(28)27-14-4-6-20-16(10-14)18(23)8-12(2)25-20;;/h3-10H,1-2H3,(H2,22,24)(H2,23,25)(H2,26,27,28);2*1H
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| 化学名 |
1,3-bis(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)urea;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~8 mg/mL (~17.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4457 mL | 12.2285 mL | 24.4571 mL | |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4457 mL | 4.8914 mL | |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4457 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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