| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SW-155246 targets DNA methyltransferase 1 (DNMT1), the enzyme responsible for maintaining DNA methylation patterns during DNA replication. DNMT1 is a key epigenetic regulator involved in gene silencing, genomic stability, and cellular differentiation. By selectively inhibiting DNMT1 over DNMT3 isoforms, SW-155246 enables the study of maintenance methylation pathways without interfering with de novo methylation. The compound's non-quinone sulfonamide scaffold provides a clean, redox-independent mechanism of action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SW-155246 是一种选择性 DNMT1 抑制剂，对人 DNMT1 的 IC50 值为 1.2 µM，对鼠 DNMT3 亚型的 IC50 值为 38 µM。与许多通过高通量筛选鉴定的 DNMT1 靶向化合物不同，SW-155246 是一种非醌类磺酰胺，不产生活性氧，也不依赖于氧化还原循环。这种独特的机制和选择性使其成为研究维持性甲基化通路和验证 DNMT1 特异性表观遗传干预措施的专用工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SW-155246 通过调节肿瘤微环境促进抗肿瘤免疫反应。它作为一种肿瘤治疗药物具有巨大的潜力，尤其适用于依赖 STAT3 信号通路生长和对传统疗法产生耐药性的癌症。该化合物对 DNMT1 的选择性及其氧化还原非依赖性机制表明其在体内应用中具有良好的安全性。然而，目前尚缺乏具体的体内疗效数据和详细的动物模型研究。
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| 酶活实验 |
SW-155246 的体外酶活性测定通常包括测量其对 DNMT1 和 DNMT3A/3B 酶活性的抑制作用。将重组 DNMT 酶与不同浓度的 SW-155246（通常为 0.001-100 µM）在 DNA 底物和甲基供体 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 的存在下孵育。通过放射性或荧光法监测甲基掺入 DNA 的情况来测定酶活性。IC50 值通过绘制抑制率与化合物浓度的关系曲线来确定。
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| 细胞实验 |
SW-155246 的体外细胞实验通常包括用浓度为 0.1 至 10 µM 的化合物处理癌细胞系 24 至 72 小时。采用 ELISA 或 LC-MS 检测整体 DNA 甲基化水平。采用 qPCR 或 RNA-seq 检测基因表达变化。使用 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力和增殖。该化合物以 DMSO 为溶剂配制成储备液，并用细胞培养基稀释。
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| 动物实验 |
SW-155246 的体内动物研究通常采用灌胃或腹腔注射的方式，以初步研究确定的剂量给药于小鼠。肿瘤异种移植模型用于评估其抗肿瘤疗效。肿瘤生长通过游标卡尺测量进行监测。肿瘤中 DNA 甲基化和基因表达的变化通过亚硫酸氢盐测序或 qPCR 进行评估。化合物对肿瘤微环境和免疫反应的影响通过免疫组织化学和流式细胞术进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SW-155246 的分子量为 378.8 g/mol，分子式为 C16H11ClN2O5S。它是一种非醌类磺酰胺化合物。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。建议长期储存于阴凉干燥处。纯度通常 >95%。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC 和生物利用度，需要通过实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SW-155246 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。作为一种 DNMT1 抑制剂，该化合物可能影响正常的表观遗传调控，从而导致潜在的毒性。标准的临床前毒性评估包括啮齿动物急性毒性研究、重复给药毒性研究以及脱靶效应评估。该化合物的非氧化还原依赖性机制可能降低氧化应激相关毒性的风险。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SW-155246（CAS 420092-79-1）是一种选择性DNA甲基转移酶1（DNMT1）抑制剂，IC50值为1.2 µM，对DNMT3亚型（IC50 = 38 µM）的抑制活性高30倍。其分子量为378.8 g/mol，分子式为C16H11ClN2O5S。该化合物为非醌类磺酰胺，不产生活性氧。SW-155246可促进抗肿瘤免疫反应，并应用于癌症和表观遗传学研究。它也被称为4-氯-N-(4-羟基-1-萘基)-3-硝基苯磺酰胺。
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| 分子式 |
C16H11N2O5SCL
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|---|---|
| 分子量 |
378.787
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| 精确质量 |
378.007
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| CAS号 |
420092-79-1
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| PubChem CID |
3718032
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
613.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
324.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.731
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| LogP |
3.94
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| tPSA |
121
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
590
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JDYDEJYIVZNWQU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11ClN2O5S/c17-13-6-5-10(9-15(13)19(21)22)25(23,24)18-14-7-8-16(20)12-4-2-1-3-11(12)14/h1-9,18,20H
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| 化学名 |
4-chloro-N-(4-hydroxynaphthalen-1-yl)-3-nitrobenzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~660.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6400 mL | 13.1999 mL | 26.3999 mL | |
| 5 mM | 0.5280 mL | 2.6400 mL | 5.2800 mL | |
| 10 mM | 0.2640 mL | 1.3200 mL | 2.6400 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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