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Taccalonolide B

别名: 根薯酮内酯B对照品;箭根薯内酯B;箭根薯酮内酯B;根薯酮内酯 B
目录号: V33947 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Taccalonelide B 是从 Tacca plantaginea 中提取的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。
Taccalonolide B CAS号: 108885-69-4
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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产品描述
塔卡洛内酯B是从蒟蒻（Tacca plantaginea）中提取的一种微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。体外实验表明，塔卡洛内酯B对过表达P-糖蛋白（Pgp）和多药耐药蛋白（MRP7）的细胞系具有显著的抑制活性。塔卡洛内酯B对SK-OV-3细胞的生长抑制作用IC50值为208 nM。
塔卡洛内酯B是一种半合成衍生物，由天然存在的微管稳定剂塔卡洛内酯A经温和碱水解制得，具体而言，是通过去除C15位的乙酰基而得到的。它是一种高度乙酰化的甾体化合物，属于从蒟蒻（Tacca chantrieri）中分离得到的塔卡洛内酯类化合物。塔卡隆内酯类化合物在结构和机制上与其他微管稳定剂（如紫杉烷类和埃博霉素类）不同，因为它们不与微管蛋白上的紫杉烷结合位点结合。塔卡隆内酯B保留了微管稳定活性，并已被评估其克服多种临床相关耐药机制的能力，包括P-糖蛋白（Pgp）、多药耐药蛋白7（MRP7）和βIII-微管蛋白亚型的过表达。[2]
生物活性&实验参考方法
靶点
Microtubules (via a mechanism distinct from direct tubulin binding; the specific cellular binding site is not identified in this paper). [2]
体外研究 (In Vitro)
Taccalonolide B抑制药物敏感的SK-OV-3卵巢癌细胞增殖，IC50值为208 ± 14 nM。在Pgp过表达的SK-OV-3/MDR-1-6/6细胞中，IC50值为2547 ± 282 nM，相对耐药值为12.2，表明Taccalonolide B在克服Pgp介导的耐药性方面显著优于紫杉醇（耐药性高达860倍）。[2]
在转染MRP7的HEK293细胞（HEK-MRP7-C17和HEK-MRP7-C18）中，与转染空载体的对照组（HEK-pcDNA3）相比，Taccalonolide B未显示出明显的耐药性。 IC50 值分别为：HEK-pcDNA3 = 1.66 ± 0.52 µM；HEK-MRP7-C17 = 1.30 ± 0.37 µM（相对耐药性 0.78）；HEK-MRP7-C18 = 2.07 ± 0.33 µM（相对耐药性 1.3）。这些数据表明，Taccalonolide B 能够克服 MRP7 介导的耐药性。[2]
使用异位表达 βIII-微管蛋白亚型（野生型 βIII 细胞）的同源 HeLa 细胞系，Taccalonolide B 显示出比亲代 HeLa 细胞更高的敏感性。HeLa 细胞中的 IC50 为 190 ± 31 nM，而野生型 βIII 细胞中的 IC50 为 120 ± 8 nM（相对耐药性 0.6）。相比之下，紫杉醇在表达βIII的细胞中表现出4.7倍的耐药性（IC50：HeLa = 1.63 ± 0.15 nM；野生型βIII = 7.73 ± 0.23 nM），多西他赛表现出6.8倍的耐药性，而埃博霉素B表现出2.3倍的耐药性。[2]
细胞实验
采用磺基罗丹明B (SRB) 法评估抗增殖作用。将细胞接种后，用不同浓度的药物处理48小时。通过绘制至少七个涵盖整个生长抑制范围的药物浓度曲线图，计算出抑制细胞增殖50%的浓度 (IC50)。所有实验均独立重复三次，每次实验均设置三个平行样本。本方法用于SK-OV-3、SK-OV-3/MDR-1-6/6、HeLa和野生型βIII细胞系，以确定Taccalonolide B及其他化合物的IC50值。 [2]
对于转染了MRP7的HEK293细胞，采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基)-2H-四唑内盐/吩嗪甲酯(MTS)微量滴定板法进行检测。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种于96孔板中，次日用不同浓度的药物处理，并在药物存在下培养72小时后进行比色分析。该方法用于评估HEK-pcDNA3、HEK-MRP7-C17和HEK-MRP7-C18细胞对Taccalonolide B的敏感性。[2]
进行免疫印迹分析以确认野生型βIII细胞中βIII-微管蛋白的表达。分离细胞蛋白后，经SDS-PAGE电泳分离，转移至硝酸纤维素膜，并用单克隆β-微管蛋白同型特异性抗体进行检测。结果证实，βI、βII和βIV微管蛋白在HeLa细胞和野生型βIII细胞中的表达水平相当，而βIII微管蛋白仅在野生型βIII细胞中检测到。[2] 采用间接免疫荧光法观察HeLa细胞和野生型βIII细胞中含有βIII微管蛋白（绿色）或Aurora A（红色）且核染色（蓝色）的有丝分裂纺锤体。结果证实，βIII微管蛋白在表达细胞中正确定位于有丝分裂纺锤体。[2]
参考文献

[1]. Steroidal bitter principles from tacca plantaginea structures of taccalonolide A and B. Tetrahedron Letters. 1987, 28(15): 1673-1675.

[2]. The taccalonolides: microtubule stabilizers that circumvent clinically relevant taxane resistance mechanisms. Cancer Res. 2008 Nov 1;68(21):8881-8.
其他信息
报告显示，魔芋（Tacca chantrieri）和车前（Tacca plantaginea）含有魔芋内酯B，相关数据可供参考。
魔芋内酯B由魔芋内酯A经温和碱水解生成，该水解过程去除了C15位的乙酰基。这种化学修饰显著提高了其效力，几乎所有测试的细胞系中，魔芋内酯B的IC50值均比魔芋内酯A至少降低了3倍。[2]
魔芋内酯B与其他魔芋内酯类化合物一起，代表了一类独特的微管稳定剂，它们不直接与微管蛋白结合。它们能够克服 Pgp、MRP7 和 βIII-微管蛋白介导的耐药性，这表明它们在治疗耐药性肿瘤方面可能比紫杉烷类药物具有优势。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C34H44O13
分子量
660.7054
精确质量
660.278
CAS号
108885-69-4
PubChem CID
56662029
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
775.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
242.4±26.4 °C
蒸汽压
0.0±6.0 mmHg at 25°C
折射率
1.604
LogP
1.88
tPSA
195.49
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
47
分子复杂度/Complexity
1510
定义原子立体中心数目
18
SMILES
C[C@@H]1C=C2[C@@]([C@H]3[C@H]1[C@@]4([C@@H]([C@H]3O)[C@H]5[C@H]([C@@H]([C@@H]4OC(=O)C)OC(=O)C)[C@@]6([C@H](C[C@H]7[C@@H]([C@@H]6OC(=O)C)O7)C(=O)[C@@H]5O)C)C)([C@](C(=O)O2)(C)O)C
InChi Key
FFQOXBQSZPYHSA-MPOUNFKCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C34H44O13/c1-11-9-17-33(7,34(8,42)30(41)47-17)22-19(11)32(6)20(25(22)40)18-21(27(43-12(2)35)29(32)45-14(4)37)31(5)15(23(38)24(18)39)10-16-26(46-16)28(31)44-13(3)36/h9,11,15-16,18-22,24-29,39-40,42H,10H2,1-8H3/t11-,15-,16+,18+,19+,20-,21-,22+,24-,25-,26+,27+,28+,29+,31+,32-,33+,34-/m1/s1
化学名
[(1S,2S,3R,5S,7S,9S,10R,11R,12S,13S,14R,15R,16S,17S,22S,23S,24R,25R)-10,14-diacetyloxy-3,22,25-trihydroxy-11,15,17,22,23-pentamethyl-4,21-dioxo-8,20-dioxaheptacyclo[13.10.0.02,12.05,11.07,9.016,24.019,23]pentacos-18-en-13-yl] acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5135 mL 7.5676 mL 15.1352 mL
5 mM 0.3027 mL 1.5135 mL 3.0270 mL
10 mM 0.1514 mL 0.7568 mL 1.5135 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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