| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Tafluprost ethyl amide targets the prostaglandin F (FP) receptor, a G protein-coupled receptor involved in the regulation of intraocular pressure. As a prostaglandin analogue, it binds to and activates the FP receptor in the eye. This activation leads to an increase in the outflow of aqueous humor through the uveoscleral pathway, thereby reducing intraocular pressure (IOP). The compound's effect on eyelash growth is also mediated through the FP receptor. Tafluprost ethyl amide is a derivative of tafluprost, which is a widely used drug for the treatment of glaucoma.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，他氟前列素乙酰胺是一种前列腺素类似物，具有FP受体活性。其活性特征在于能够结合并激活FP受体，从而引发下游信号通路，促进房水流出。体外实验还观察到该化合物对睫毛生长的影响，它能够刺激毛囊细胞增殖。该化合物被用于研究前列腺素类似物的药理学及其对眼压和毛发生长的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，他氟前列素乙酰胺是一种强效的眼压降低剂，可降低眼内压（IOP）。它用于治疗青光眼和高眼压症。该化合物通过增加房水流出量来降低眼内压。研究还表明，它能促进睫毛生长，因此可用于治疗睫毛稀疏症。含有他氟前列素乙酰胺的制剂已被开发用于抗青光眼滴眼液和化妆品中。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常测定他氟前列素乙酰胺与前列腺素F (FP) 受体的亲和力。将该化合物与表达FP受体的细胞膜制备物以及特异性结合该受体的放射性标记配体一起孵育。在不同浓度的化合物存在下，测定结合的放射性配体的量，以确定其结合亲和力 (Ki)。功能性测定，例如测定下游信号通路（如钙动员）的激活情况，也可用于评估该化合物在FP受体上的激动剂活性。
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| 细胞实验 |
在表达FP受体的细胞系中进行Tafluprost乙酰胺的体外细胞实验。用不同浓度的化合物处理细胞，并检测下游信号通路的激活情况。例如，可以评估该化合物刺激钙动员或cAMP生成的能力。也可以在相关细胞类型（例如毛囊细胞）中研究该化合物对细胞增殖和分化的影响。该化合物通常溶解于DMSO中，并用细胞培养基稀释后进行处理。
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| 动物实验 |
通常在青光眼或高眼压动物模型中进行他氟前列素乙酰胺的体内动物实验。该化合物可以滴眼液的形式局部应用于兔子或猴子，并使用眼压计在不同时间点测量眼压（IOP）。通过比较治疗眼和对照眼的眼压来评估该化合物降低眼压的能力。在动物模型中，可以通过测量局部用药后睫毛的长度和粗细来评估该化合物对睫毛生长的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
他氟前列素乙酰胺的分子量未指定，分子式为C24H33F2NO4。它是一种前列腺素类似物，是他氟前列素游离酸前药的衍生物。该化合物仅供研究使用。其药代动力学特性，例如吸收、分布、代谢和排泄，与其他前列腺素类似物相似。局部眼用后，它经角膜吸收并到达眼部靶组织。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供他氟前列素乙酰胺的具体毒理学数据。作为一种研究用化学品，其在人体中的安全性尚未完全确定。然而，作为他氟前列素的衍生物，其安全性可能与他氟前列素相似。他氟前列素通常耐受性良好，但可能引起眼充血、刺激和睫毛生长改变等副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 其他信息 |
他氟前列素乙酰胺是一种前列腺素类似物，是他氟前列素游离酸前药的衍生物。其分子式为C24H33F2NO4。他氟前列素乙酰胺可降低眼内压（IOP）并影响睫毛生长。它是一种强效的降眼压药，通过增加房水流出量来降低眼内压。它用于治疗青光眼和高眼压症。含有他氟前列素乙酰胺的制剂也曾用于治疗睫毛稀疏症和化妆品中。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C24H33F2NO4
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|---|---|
| 分子量 |
437.5199
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| 精确质量 |
437.237
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| CAS号 |
1185851-52-8
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| 相关CAS号 |
1185851-52-8;
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| PubChem CID |
71587943
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow viscous liquid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
609.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
322.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
78.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
590
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
FC(C([H])([H])OC1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])(/C(/[H])=C(\[H])/[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])F
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| InChi Key |
VJZKLIPANASSBD-MSHHKXPZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H33F2NO4/c1-2-27-23(30)13-9-4-3-8-12-19-20(22(29)16-21(19)28)14-15-24(25,26)17-31-18-10-6-5-7-11-18/h3,5-8,10-11,14-15,19-22,28-29H,2,4,9,12-13,16-17H2,1H3,(H,27,30)/b8-3-,15-14+/t19-,20-,21+,22-/m1/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2856 mL | 11.4280 mL | 22.8561 mL | |
| 5 mM | 0.4571 mL | 2.2856 mL | 4.5712 mL | |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1428 mL | 2.2856 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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