| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Talaporfin targets cancer cells through photodynamic therapy. Upon activation with light, it generates reactive oxygen species (ROS), leading to localized cell damage and tumor destruction. It induces apoptosis, DNA double-strand breaks, and ROS production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外实验中，他拉泊芬钠作为一种光敏剂，在光照激活后会产生活性氧（ROS）并诱导细胞死亡。它能杀死靶区内的所有肿瘤细胞，而不仅仅是少数正在快速分裂的细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
建议（以下是我们建议的操作步骤；应根据您的具体需求进行调整；仅供参考）[1]。内部标记：1. 通过将重组肿瘤细胞注射到大脑额叶而制成。2. 静脉注射他拉泊芬钠，剂量为5 mg/kg体重；他拉泊芬钠的浓度为5 mg/ml，或0.9%生理盐水。3. 构建脑肿瘤模型。Jordan接受腹腔注射5-氨基乙酰丙酸（5-ALA），剂量为100 mg/kg体重。注射液中5-ALA的浓度为20 mg/ml，溶于0.9%生理盐水中。4. 获取与肿瘤（或水肿）对应的5 mm厚脑组织标本。5. 使用1 ml 100%二甲基亚砜（DMSO）充分匀浆，然后加入100 μL上清液。将样品加入96孔板的每个孔中。6. 使用酶标仪在670±10 nm的发射波长下测量样品的相对荧光强度。以每克样品重量的相对荧光强度（au）来标准化样品的相对荧光强度。
在体内，他拉泊芬钠用于多种癌症的光动力疗法。它会在肿瘤组织中积聚，并在光激活后诱导局部细胞损伤和肿瘤破坏。 |
| 酶活实验 |
由于他拉泊芬是一种光敏剂而非酶抑制剂，因此通常不进行体外酶/受体结合试验。其光动力活性是通过测量光激活后活性氧（ROS）的产生和细胞杀伤情况来评估的。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将他拉泊芬钠溶解于水性缓冲液中，并以 0.1-10 µM 的浓度应用于培养的癌细胞。然后将细胞暴露于 664 nm 的光下，并评估其对细胞活力、凋亡和 ROS 产生的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠脑肿瘤模型 [1]
剂量： 5 mg/kg 给药途径： 静脉注射 (iv) 实验结果： 脑肿瘤显示出高荧光强度和滞留，与血管源性水肿区分开来。 体内动物研究通常使用小鼠异种移植模型。他拉泊芬钠以 1-10 mg/kg 的剂量静脉注射给药。然后将肿瘤暴露于 664 nm 的光下，并通过测量肿瘤体积和组织病理学来评估抗肿瘤疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
他拉泊芬钠的分子量为 799.69 g/mol，分子式为 C38H37N5Na4O9。它是一种水溶性光动力疗法光敏剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
他拉泊芬钠的毒性可控。光敏性是其潜在的副作用。在治疗剂量下，尚未有明显的全身毒性报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LS11（他拉波芬钠）是一种光敏药物，由叶绿素衍生的氯己定e6和L-天冬氨酸组成。经发光二极管（LED）照射后，他拉波芬钠在肿瘤内形成高能构象，产生单线态氧，从而导致自由基介导的细胞死亡。它用于治疗多种癌症。
他拉波芬钠是一种光敏药物，由叶绿素衍生的氯己定e6和L-天冬氨酸组成。经发光二极管（LED）照射后，他拉波芬钠在肿瘤内形成高能构象，产生单线态氧，从而导致自由基介导的细胞死亡。(NCI04) 药物适应症 正在研究用于治疗黄斑变性。 作用机制 Light Sciences Oncology (LSO) 致力于为癌症患者带来光明。 Light Sciences公司开发了一种名为光输注疗法（Litx）的新型实体瘤治疗方法。该疗法首先将柔性发光二极管（LED）植入肿瘤，然后注射光敏药物LS11（他拉泊芬钠）。LED激活LS11后，分子氧转化为单线态氧，杀死LED照射范围内的组织并阻断该区域的血液供应。该疗法适用于三种癌症：肝癌、转移性结直肠癌和胶质瘤（脑肿瘤）。 他拉泊芬钠是一种第二代光敏剂，在治疗多种癌症的临床试验中显示出良好的效果。它用于光动力疗法（PDT）。 |
| 分子式 |
C38H37N5NA4O9
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|---|---|
| 分子量 |
799.69
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| 精确质量 |
799.218
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| CAS号 |
220201-34-3
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| 相关CAS号 |
220201-34-3 (sodium);110230-98-3 (free acid);
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| PubChem CID |
5488036
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| 外观&性状 |
Purple to black solid powder
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| 沸点 |
1175.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
664.7ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| tPSA |
245.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1340
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCC1=C(C2=CC3=C(C(=C(N3)C=C4[C@H]([C@@H](C(=N4)C(=C5C(=C(C(=N5)C=C1N2)C)C(=O)[O-])CC(=O)N[C@@H](CC(=O)[O-])C(=O)[O-])CCC(=O)[O-])C)C)C=C)C.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
JLWROAPZCOJYGT-OBJGRMLXSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H41N5O9.4Na/c1-7-20-16(3)24-12-26-18(5)22(9-10-32(45)46)35(42-26)23(11-31(44)41-30(37(49)50)15-33(47)48)36-34(38(51)52)19(6)27(43-36)14-29-21(8-2)17(4)25(40-29)13-28(20)39-24;;;;/h7,12-14,18,22,30,39-40H,1,8-11,15H2,2-6H3,(H,41,44)(H,45,46)(H,47,48)(H,49,50)(H,51,52);;;;/q;4*+1/p-4/t18-,22-,30-;;;;/m0..../s1
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| 化学名 |
tetrasodium;(2S)-2-[[2-[(2S,3S)-7-carboxylato-3-(2-carboxylatoethyl)-17-ethenyl-12-ethyl-2,8,13,18-tetramethyl-2,3,23,24-tetrahydroporphyrin-5-yl]acetyl]amino]butanedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~31.26 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~2.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2505 mL | 6.2524 mL | 12.5048 mL | |
| 5 mM | 0.2501 mL | 1.2505 mL | 2.5010 mL | |
| 10 mM | 0.1250 mL | 0.6252 mL | 1.2505 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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