| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Taleranol targets estrogen receptors as a nonsteroidal estrogenic compound. As a resorcinyl macrocyclic lactone, it mimics the action of endogenous estrogens by binding to estrogen receptors and activating estrogen-responsive gene transcription. This estrogenic activity makes Taleranol useful for studying estrogen receptor signaling and endocrine disruption.
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| 体外研究 (In Vitro) |
β-玉米赤霉烯醇（0-200 μM；24 小时）对 BGC 增殖表现出剂量依赖性抑制作用，IC50 为 25 μM [1]。HepG2 细胞对 β-玉米赤霉烯醇（0-100 μM；72 小时）表现出高毒性，IC50 为 15.2 μM，而 β-玉米赤霉烯醇 + 玉米赤霉烯酮或 β-玉米赤霉烯醇 + α-玉米赤霉烯醇则表现出协同作用，IC50 值分别为 19.8 μM 和 16.8 μM [2]。与玉米赤霉烯酮或 α-玉米赤霉烯醇相比，β-玉米赤霉烯醇（0-10 μM；72 小时）对所研究的三种细胞因子——IL-8、IL-1β 和 TNF-α——的影响更为显著。抑制率最高[2]。
体外实验表明，Taleranol 通过与雌激素受体结合并激活雌激素反应基因表达而表现出雌激素活性。作为玉米赤霉烯酮的次要类似物，它具有相似的雌激素特性。该化合物用于基于细胞的实验，以研究雌激素受体信号传导以及雌激素化合物对细胞增殖和分化的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，塔勒拉诺表现出雌激素活性，并被用作动物生长促进剂。其雌激素作用包括刺激生长和生殖发育。该化合物的内分泌干扰作用及其对动物和人类健康的潜在影响已得到研究。
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| 酶活实验 |
针对Taleranol的特定无细胞受体结合测定方案包括使用雌激素受体蛋白（ERα或ERβ）的竞争性结合测定。该测定测量化合物从受体上置换放射性标记的雌激素配体（例如[³H]-雌二醇）的能力。结合亲和力和相对雌激素效力通过竞争曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 表明，用β-玉米赤霉醇处理后，细胞活力呈剂量依赖性下降。 细胞增殖测定[1] 细胞类型： BGC 细胞 测试浓度： 0 μM、5 μM、10 μM、15 μM、25 μM、50 μM、100 μM 和 200 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 单剂量以依赖性方式抑制细胞增殖。 RT-PCR[2] 细胞类型：HepG2 细胞 测试浓度：1 μM、5 μM、10 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：与 α-玉米赤霉烯醇相比，具有更高的细胞毒性。 Taleranol 的体外细胞活性检测采用雌激素反应性细胞系，例如 MCF-7 乳腺癌细胞。用 Taleranol 处理细胞，并通过测量细胞增殖（使用 MTT 或 BrdU 检测）或报告基因检测（例如 ERE-荧光素酶）来评估雌激素受体的激活情况。将该化合物的雌激素活性与 17β-雌二醇进行比较。 |
| 动物实验 |
已在家畜和实验动物中开展了Taleranol的体内动物研究，以评估其促生长作用和雌激素活性。动物接受Taleranol治疗后，主要观察指标包括体重增加、生殖器官重量和激素水平。此外，还研究了该化合物的内分泌干扰作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
塔勒拉醇（β-玉米赤霉醇）的分子式为C18H26O5，分子量为322.40 g/mol。其IUPAC名称为(4S,8S)-8,16,18-三羟基-4-甲基-3-氧杂双环[12.4.0]十八碳-1(14),15,17-三烯-2-酮。其UNII为HUN219N434。纯度通常≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于塔勒拉诺的具体毒理学数据并不详尽。作为一种雌激素类化合物，塔勒拉诺具有内分泌干扰作用，可能影响生殖和发育过程。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
β-玉米赤霉醇是一种大环内酯化合物。据报道，它存在于禾谷镰刀菌、马镰刀菌以及其他具有相关数据的生物体中。
塔勒拉诺（CAS 42422-68-4），又称β-玉米赤霉醇，是一种具有雌激素活性的间苯二酚基大环内酯。它由镰刀菌属产生，并用作动物生长促进剂。塔勒拉诺用于内分泌和生殖研究，以研究雌激素受体信号传导。目前尚无临床试验或已批准适应症的数据。 |
| 分子式 |
C18H26O5
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|---|---|
| 分子量 |
322.401
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| 精确质量 |
322.178
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| CAS号 |
42422-68-4
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| PubChem CID |
65434
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
134-137ºC
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| 闪点 |
207.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
3.86
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| tPSA |
86.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
372
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H]1CCC[C@H](CCCCCC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1)O
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| InChi Key |
DWTTZBARDOXEAM-JSGCOSHPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26O5/c1-12-6-5-9-14(19)8-4-2-3-7-13-10-15(20)11-16(21)17(13)18(22)23-12/h10-12,14,19-21H,2-9H2,1H3/t12-,14-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,8S)-8,16,18-trihydroxy-4-methyl-3-oxabicyclo[12.4.0]octadeca-1(14),15,17-trien-2-one
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| 别名 |
P-1560; P1560; Taleranol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~310.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1017 mL | 15.5087 mL | 31.0174 mL | |
| 5 mM | 0.6203 mL | 3.1017 mL | 6.2035 mL | |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5509 mL | 3.1017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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