| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Talsaclidine targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), specifically the M1, M2, and M3 subtypes. It acts as a full agonist at the M1 subtype and as a partial agonist at the M2 and M3 subtypes. The compound selectively targets the M1 subtype of mAChRs, which are critical for cognitive processes such as learning and memory.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，塔沙克利定对M1毒蕈碱受体亚型具有完全激动作用，对M2和M3亚型具有部分激动作用。它具有优先的神经元刺激特性，并能增强胆碱能神经传递。现有文献中关于其IC₅0或EC₅0值的详细记录并不多。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，塔沙克利定用于阿尔茨海默病的胆碱能替代疗法。它能促进认知功能和神经元通讯。该化合物独特的药理作用源于其对M2和M3受体的部分激动作用以及对M1受体的完全激动作用。更多临床数据可参见已发表的文献。
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| 酶活实验 |
毒蕈碱受体的体外受体结合试验采用表达M1、M2或M3受体的细胞膜制备物。竞争性结合试验使用放射性标记的毒蕈碱拮抗剂（例如[3H]-NMS或[3H]-QNB），并加入不同浓度的他沙克利定。功能性试验通过测量受体介导的细胞内钙动员或GTPγS结合来评估激动作用。EC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达毒蕈碱受体亚型（M1、M2 或 M3）的细胞经培养后，用不同浓度的他沙克利定处理。受体激活通过荧光指示剂（如 Fura-2 或 Fluo-4）检测钙动员或测量 cAMP 积累来评估。细胞在标准培养条件下培养，实验通常重复三次。
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| 动物实验 |
塔沙克利定的体内动物研究通常采用认知障碍啮齿动物模型（例如老年大鼠或药物诱导模型）。该化合物以不同剂量经口服或腹腔注射给药。认知功能评估采用行为学测试，例如莫里斯水迷宫、放射臂迷宫或新物体识别测试。可通过检测脑组织中的胆碱能标志物来确认药物是否与靶点结合。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
塔沙克利定的药代动力学特性尚未得到充分研究。该化合物分子量为165.23，是一种小分子毒蕈碱受体激动剂，预计具有良好的口服生物利用度。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），通常配制成用于体外和体内研究的制剂。更详细的药代动力学参数（半衰期、Cmax、AUC、生物利用度）需要进行专门的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
塔沙克利定的毒理学数据在公开领域尚不完善。作为一种研究化合物，应遵守标准的安全性预防措施。毒蕈碱受体激动剂类药物可能具有潜在的副作用，包括胆碱能效应（心动过缓、流涎、胃肠道紊乱）。治疗性药物开发需要进行全面的毒性分析。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
献祭已被用于研究阿尔茨海默病治疗的试验中。
塔沙克利定（CAS号：147025-53-4）是一种新型的M1受体选择性毒蕈碱激动剂，用于阿尔茨海默病的研究。它是M1受体的完全激动剂，也是M2和M3亚型受体的部分激动剂。该化合物可增强胆碱能神经传递并促进认知功能。它也被称为WAL-2014，但尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C10H15NO
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|---|---|
| 分子量 |
165.2322
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| 精确质量 |
165.115
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| CAS号 |
147025-53-4
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| PubChem CID |
71792
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
1.06g/cm3
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| 沸点 |
251.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
73.3ºC
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| 蒸汽压 |
0.0208mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.525
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| LogP |
0.668
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| tPSA |
12.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
197
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C#CCO[C@H]1CN2CCC1CC2
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| InChi Key |
XVFJONKUSLSKSW-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO/c1-2-7-12-10-8-11-5-3-9(10)4-6-11/h1,9-10H,3-8H2/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(3R)-3-prop-2-ynoxy-1-azabicyclo[2.2.2]octane
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0522 mL | 30.2608 mL | 60.5217 mL | |
| 5 mM | 1.2104 mL | 6.0522 mL | 12.1043 mL | |
| 10 mM | 0.6052 mL | 3.0261 mL | 6.0522 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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