| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The exact molecular target is not explicitly defined, but the compound modulates ROS and RNS production in stimulated human neutrophils. It also affects hsp72 synthesis via distinct signaling pathways: in unstimulated neutrophils, the stimulation of hsp72 is dependent on protein kinase C (PKC) (inhibited by H-7), while in unstimulated monocytes, the stimulation of hsp72 is dependent on calcium-calmodulin (inhibited by W-13). [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
蒲公英酯抑制了受刺激的人中性粒细胞中活性氧（ROS）的产生。对于PMA诱导的ROS，1 μM浓度下的抑制率为5.2±3.9%，10 μM浓度下的抑制率为31.6±4.3%，100 μM浓度下的抑制率为87.6±3.1%。对于FMLP诱导的ROS，1 μM浓度下的抑制率为0.5±3.8%，10 μM浓度下的抑制率为36.0±3.6%，100 μM浓度下的抑制率为70.3±5.8%。对于H₂O₂诱导的ROS，1 μM浓度下的抑制率为-8.2±4.3%，10 μM浓度下的抑制率为12.6±5.1%，100 μM浓度下的抑制率为40.0±2.1%。抑制PMA诱导的ROS的IC50约为43 μM（≈20 μg/ml）。
它抑制了受刺激的人中性粒细胞中RNS的产生。对于SNP诱导的RNS，1 μM浓度下的抑制率为-5.1±4.3%，10 μM浓度下的抑制率为45.3±4.2%，100 μM浓度下的抑制率为58.8±3.5%。在46 μg/ml（100 μM）浓度下，它对SNP诱导的RNS的抑制率为50.4%。对于PMA+W-13诱导的RNS，1 μM浓度下的抑制率为-0.2±3.8%，10 μM浓度下的抑制率为24.7±4.8%，100 μM浓度下的抑制率为49.7±4.1%。 它抑制了受刺激的人中性粒细胞中hsp72的产生。对于热诱导的hsp72，1 μM浓度下的抑制率为5.4±6.0%，10 μM浓度下的抑制率为44.3±6.8%，100 μM浓度下的抑制率为55.8±6.4%。对于H₂O₂诱导的hsp72，1 μM浓度下的抑制率为10.0±7.3%，10 μM浓度下的抑制率为38.9±4.8%，100 μM浓度下的抑制率为64.5±6.3%。对于PMA诱导的hsp72，1 μM浓度下的抑制率为9.7±4.3%，10 μM浓度下的抑制率为48.9±5.9%，100 μM浓度下的抑制率为67.8±5.0%。 SNP诱导的hsp72在1 μM浓度下的抑制率为-5.4±5.9%，10 μM浓度下的抑制率为30.4±5.5%，100 μM浓度下的抑制率为48.0±5.0%。在10 μM（≈4.6 μg/ml）浓度下，其抑制率（35.4%-50.7%）与100 μg/ml粗提物相似。 它能刺激未受刺激的人中性粒细胞产生hsp72。在100 μM（46 μg/ml）浓度下，1小时后hsp72增加95%。这种刺激作用可被H-7（一种蛋白激酶C抑制剂）抑制，但不能被W-13（钙调蛋白抑制剂）或染料木素（酪氨酸激酶抑制剂）抑制。 它能刺激未受刺激的人单核细胞产生hsp72。在 100 μM (46 μg/ml) 的浓度下，1 小时后 hsp72 的表达量增加了 568%。这种刺激作用可被 W-13 抑制，但不受 H-7 或染料木素的影响。 细胞活力通过碘化丙啶排除法测定，在所有测试浓度 (0.3-100 μM) 下，细胞活力均高于 95%。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
乙酸蒲公英酯在小鼠耳廓水肿模型中显示出局部抗炎活性。在100 μmol/耳（约46 μg/耳）的剂量下，它对花生四烯酸诱导的水肿抑制率达63.5%（炎症程度从对照组的95.1±5.6%降低至化合物处理组的34.7±3.2%），对巴豆油诱导的水肿抑制率达47.1%（炎症程度从111.3±4.2%降低至58.9±5.3%），对PMA诱导的水肿抑制率达60.0%（炎症程度从99.5±6.0%降低至39.8±5.1%）。作为对照药物的吲哚美辛（0.2 μmol/耳）的抑制率分别为42.1%、37.0%和51.2%。该化合物的活性与粗二氯甲烷提取物相同，但剂量仅为后者的 1/20（提取物在 1000 μg/耳时有效）。[1]
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| 细胞实验 |
为了测定活性氧（ROS）和活性氮（RNS），我们从健康供体的白细胞层中分离出人中性粒细胞。使用荧光探针2',7'-二氯荧光素二乙酸酯（DCFH-DA）。用以下试剂刺激中性粒细胞：H₂O₂、PMA、FMLP（用于测定ROS）；SNP，或PMA联合钙调蛋白抑制剂W-13（用于测定RNS）。测试了浓度范围为0.3-100 μM的蒲公英酯。采用流式细胞术评估荧光强度。同时，通过碘化丙啶排除法测定细胞活力，结果显示细胞活力高于95%。
为了测定 hsp72 的表达，将人中性粒细胞或单核细胞与刺激剂（42°C 加热 120 分钟、10 μM PMA 处理 120 分钟、100 μM H₂O₂ 处理 120 分钟或 10 μM SNP 处理 120 分钟）孵育，以诱导 hsp72 的产生。在抑制实验中，加入浓度为 1-100 μM 的蒲公英甾醇乙酸酯。在刺激实验中，用 100 μM 的蒲公英甾醇乙酸酯处理未刺激的细胞 0-5 小时，然后使用抗 hsp72 单克隆抗体通过流式细胞术测定 hsp72 的表达。为了研究其机制，将未受刺激的细胞用蒲公英甾醇乙酸酯（100 μM）加染料木素（10 μM）、W-13（10 μM）或H-7（10 μM）处理。所有实验中细胞活力均>95%。[1] |
| 动物实验 |
在小鼠耳廓水肿试验中，使用雄性瑞士CD-1白化小鼠（20-25 g）。通过在耳部局部涂抹花生四烯酸、巴豆油或佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯（PMA）诱导炎症。Taraxasteryl acetate以100 μmol/耳（≈46 μg/耳）的剂量局部涂抹。吲哚美辛（0.2 μmol/耳）用作对照药物。在诱导炎症后的特定时间点，通过测量直径为7 mm的耳部组织样本的重量来评估炎症程度。抑制率基于对照组的炎症程度计算。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在所有基于细胞的实验（ROS、RNS 和 hsp72 检测）中，均采用碘化丙啶排除法同时测定细胞活力。在所有测试浓度（0.3-100 μM）的蒲公英甾醇乙酸酯中，细胞活力均高于 95%，表明在这些浓度下未观察到明显的细胞毒性。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
蒲公英甾醇乙酸酯是一种三萜类化合物，具有代谢活性。据报道，它存在于贝哈拉诺阿·巴兰萨（Bejaranoa balansae）、苦苣菜（Sonchus asper）和其他具有相关数据的生物体中。
蒲公英甾醇乙酸酯是从箭叶菊（Pluchea sagittalis (Lam.) Cabrera，菊科）中分离得到的，这种植物在阿根廷和乌拉圭民间医学中被用作助消化茶和治疗头痛的药膏。该化合物对热休克蛋白72（hsp72）的合成表现出双重作用：在受刺激的细胞中抑制其合成，而在未受刺激的细胞中则促进其合成。这是首次报道具有这种对热休克蛋白反应双重活性的天然产物。蒲公英甾醇乙酸酯的抗炎活性可能与其降低诱导的活性氧（ROS）和活性氮（RNS）以及调节hsp72产生的能力有关。未受刺激的中性粒细胞中 hsp72 的激活似乎涉及 PKC 依赖性通路（可被 H-7 抑制），而未受刺激的单核细胞中则涉及钙调蛋白依赖性通路（可被 W-13 抑制）。该化合物在耳水肿模型中，以粗提物 1/20 的剂量显示出局部抗炎活性。[1] |
| 分子式 |
C32H52O2
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|---|---|
| 分子量 |
468.7541
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| 精确质量 |
468.396
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| 元素分析 |
C, 81.99; H, 11.18; O, 6.83
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| CAS号 |
6426-43-3
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| PubChem CID |
13889352
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
502.8±19.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
254.8±9.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.525
|
| LogP |
11.96
|
| tPSA |
26.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
872
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
O(C(C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])[C@@]3([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C(=C([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]3(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]12C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
SFEUTIOWNUGQMZ-ZHLOSDGBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H52O2/c1-20-12-15-29(6)18-19-31(8)23(27(29)21(20)2)10-11-25-30(7)16-14-26(34-22(3)33)28(4,5)24(30)13-17-32(25,31)9/h21,23-27H,1,10-19H2,2-9H3/t21-,23-,24+,25-,26+,27-,29-,30+,31-,32-/m1/s1
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| 化学名 |
[(3S,4aR,6aR,6aR,6bR,8aR,12S,12aR,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,8a,12,14b-heptamethyl-11-methylidene-1,2,3,4a,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a,13,14,14a-hexadecahydropicen-3-yl] acetate
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| 别名 |
NSC 401400; NSC401400; Taraxasterol Acetate; Taraxasteryl Acetate; NSC-401400
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : < 0.1 mg/mL
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1333 mL | 10.6667 mL | 21.3333 mL | |
| 5 mM | 0.4267 mL | 2.1333 mL | 4.2667 mL | |
| 10 mM | 0.2133 mL | 1.0667 mL | 2.1333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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