| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDGF-induced PKC activation and Ca2+ influx were both concentration-dependently decreased by TAS-301 (1–10 μM), which reduced PMA-induced AP-1 by 38 and inhibited PKC activation by 62.7% at 10 μM. % and 67.6% inhibition, respectively, were 3 and 10 μM[1]. The growth factor-induced cell migration (PDGF-BB, IGF-1, HB-EGF) is dose-dependently reduced by TAS-301 (0.3-3 μM). Additionally, TAS-301 (1–10 μM), particularly at 3 and 10 μM, decreases bFGF-induced BrdU incorporation [2].
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| 体外研究 (In Vitro) |
TAS-301 (1-10 μM) 浓度依赖性地降低 PDGF 诱导的 PKC 激活和 Ca2+ 流入，10 μM 时，PMA 诱导的 AP-1 降低 38 倍，PKC 激活抑制 62.7%。 % 和 67.6% 抑制分别为 3 和 10 μM[1]。 TAS-301 (0.3-3 μM) 剂量依赖性地减少生长因子诱导的细胞迁移（PDGF-BB、IGF-1、HB-EGF）。此外，TAS-301 (1–10 μM)，特别是 3 和 10 μM，可减少 bFGF 诱导的 BrdU 掺入 [2]。
溴脱氧尿苷掺入实验表明，TAS-301能以浓度依赖的方式抑制由血小板衍生生长因子-BB、碱性成纤维细胞生长因子或2%胎牛血清刺激的大鼠血管平滑肌细胞增殖。在10 µM浓度下，它能显著抑制由PDGF-BB、bFGF和2% FBS诱导的DNA合成。[2] TAS-301不影响PDGF-BB诱导的大鼠血管平滑肌细胞细胞外信号调节激酶的活化。[2] TAS-301能以浓度依赖的方式抑制PDGF-BB诱导的大鼠血管平滑肌细胞蛋白激酶C活化，在10 µM时抑制率达62.7%。[2] TAS-301能以浓度依赖的方式抑制佛波酯诱导的转染大鼠血管平滑肌细胞中激活蛋白1的转录活性，在3 µM和10 µM时抑制显著。[2] TAS-301能显著抑制PDGF-BB诱导的大鼠血管平滑肌细胞钙离子单向内流。[2] 通过细胞活力和乳酸脱氢酶释放实验评估，高达10 µM浓度的TAS-301对细胞增殖的抑制并非由于非特异性细胞毒性。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，TAS-301（3-100 mg/kg，口服）以剂量依赖性方式减少内膜细胞数量和 I/M 比，以及球囊损伤后 14 天的新内膜增厚 [2]。
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| 细胞实验 |
对于细胞增殖实验，将大鼠血管平滑肌细胞接种于96孔板中，并在无血清培养基中生长停滞。在用生长因子或血清刺激前，用TAS-301预处理细胞2小时。刺激24小时后，向培养物中加入溴脱氧尿苷继续培养24小时。然后固定细胞，并使用特定的酶联免疫吸附法对掺入的溴脱氧尿苷进行定量。[2]
对于测量ERK活性，将生长停滞的细胞用化合物预处理并用PDGF-BB刺激。裂解细胞后，使用商业检测试剂盒测量上清液中的ERK活性，该试剂盒通过量化放射性磷酸盐从[γ-³³P]ATP掺入合成ERK特异性肽底物来测定活性。通过闪烁计数测量放射性。[2] 对于测量PKC活性，将生长停滞的细胞用化合物预处理并用PDGF-BB刺激。裂解细胞后，通过离心分离细胞质和颗粒组分。将颗粒组分溶解，并使用商业检测试剂盒测量PKC活性，该试剂盒通过量化放射性磷酸盐从[γ-³²P]ATP转移到PKC特异性肽底物来测定活性。[2] 对于AP-1荧光素酶报告基因实验，用含有多个AP-1反应元件的荧光素酶报告质粒瞬时转染大鼠血管平滑肌细胞。转染并恢复后，用TAS-301预处理细胞2小时，然后用佛波酯刺激。在特定时间后裂解细胞，并使用化学发光仪测量荧光素酶活性。活性表示为相对于未刺激细胞的倍数增加。[2] 对于测量单向钙内流，将汇合、血清饥饿的细胞用抑制剂预处理，然后用PDGF-BB刺激。在刺激过程中，向培养基中加入放射性钙离子。然后迅速用冰缓冲液洗涤细胞，溶解后通过闪烁计数测量掺入的放射性。根据每毫克蛋白质摄取的放射性标记量计算钙内流速率。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验表明，浓度高达 10 µM 的 TAS-301 对大鼠血管平滑肌细胞的细胞活力或乳酸脱氢酶释放均无显著影响，表明在所测试的浓度下，TAS-301 不具有急性细胞毒性。[2] 文献中未提供 TAS-301 的体内毒性、半数致死剂量、器官毒性、药物相互作用或血浆蛋白结合率等信息。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-[双(4-甲氧基苯基)亚甲基]-1H-吲哚-2-酮是一种二芳基甲烷。
TAS-301（3-双(4-甲氧基苯基)亚甲基-2-吲哚啉酮）是一种合成化合物。[2] 其对血管平滑肌细胞的抗增殖作用机制被认为是阻断由PDGF等生长因子触发的受体激活（非电压依赖性）钙离子内流。这种钙离子内流的抑制导致下游信号通路（包括钙/蛋白激酶C通路）的抑制，并最终抑制转录因子复合物激活蛋白1（ACAP-1）的诱导，而ACAP-1参与细胞周期进程。 [2] 该研究表明，TAS-301 通过抑制多种生长因子激活的常见促有丝分裂信号，具有作为治疗药物预防以平滑肌细胞增殖为特征的血管疾病（例如动脉粥样硬化和血管成形术后的再狭窄）的潜力。[2] |
| 分子式 |
C23H19NO3
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|---|---|
| 分子量 |
357.4019
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| 精确质量 |
357.136
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| CAS号 |
193620-69-8
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| PubChem CID |
9885087
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
573.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
300.5±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
4.72
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| tPSA |
47.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
530
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KUEYYIJXBRWZIB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H19NO3/c1-26-17-11-7-15(8-12-17)21(16-9-13-18(27-2)14-10-16)22-19-5-3-4-6-20(19)24-23(22)25/h3-14H,1-2H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
3-[bis(4-methoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 38 mg/mL (~106.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7980 mL | 13.9899 mL | 27.9799 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7980 mL | 5.5960 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3990 mL | 2.7980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PKC-IN-5
PKC-IN-7
Lyso-monosialoganglioside GM2 ammonium
Mitoxantrone hydrochloride liposome
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COA
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