TB5

别名: TB5, TB 5, TB-5
目录号: V0089 纯度: ≥98%
TB5 是一种新型、有效、选择性、可逆、竞争性的 hMAO-B(人单胺氧化酶-B)抑制剂,Ki 值为 0.11±0.01 μM。
TB5 CAS号: 948841-07-4
产品类别: Monoamine Oxidase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
TB5是一种新型、有效、选择性、可逆、竞争性的hMAO-B(人单胺氧化酶-B)抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。 TB5 可潜在用于治疗 PD 和 AD(帕金森病和阿尔茨海默病)等神经退行性疾病。此外,TB5 在 5 和 25 μm 下无毒性,细胞存活率分别为 95.75% 和 84.59%。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
hMAO-B 和 hMAO-A 的催化位点通过竞争性抑制方法与 TB5 和 TB8 相互作用。化合物TB5的Ki和SI值为0.11±0.01μM和13.18,对hMAO-B表现出最高的选择性和最佳的抑制作用。透析24小时后,化合物TB8对hMAO-A的抑制和化合物TB5对hMAO-B的抑制被完全逆转。根据细胞毒性实验,TB5在5和25μM时没有有害作用,这意味着分别有95.75%和84.59%的细胞可以存活。 [1]。
体内研究 (In Vivo)
将化合物溶解在 DMSO (5 mg/mL) 中后,用 PBS/EtOH (70:30) 稀释。我们对 TB5 和 TB8 进行动力学分析。使用和不使用不同量的化学品 TC8 和 TB5 创建了一系列 Lineweaver-Burk 图。该集合中的五张图都是通过计算 MAO-B 和 MAO-A 在不同底物浓度 (0.1–1 μM) 下的催化速率而创建的。虽然其余四个图是使用不同量的 TB5 和 TB8 创建的,但第一个 Lineweaver-Burk 图是在没有抑制剂的情况下创建的[1]。
动物实验
5 mg/mL

参考文献
[1]. Mathew B, et al. Synthesis, Biochemistry, and Computational Studies of Brominated Thienyl Chalcones: A New Class of Reversible MAO-B Inhibitors. ChemMedChem. 2016 Jun 6;11(11):1161-71
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H14BRNOS
分子量
336.25
CAS号
948841-07-4
相关CAS号
948841-07-4
SMILES
O=C(C1=CC=C(Br)S1)/C=C/C2=CC=C(N(C)C)C=C2
化学名
(2E)-1-(5-bromothiophen-2-yl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]prop-2-en-1-one
别名
TB5, TB 5, TB-5
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 10mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9740 mL 14.8699 mL 29.7398 mL
5 mM 0.5948 mL 2.9740 mL 5.9480 mL
10 mM 0.2974 mL 1.4870 mL 2.9740 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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