| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TC-MCH 7c primarily targets the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH1R), a G protein-coupled receptor involved in the regulation of feeding behavior, energy homeostasis, mood, and sleep. It acts as a potent antagonist with an IC50 of 5.6 nM against human MCH1R and Ki values of 3.4 nM (human) and 3.0 nM (mouse). By blocking MCH1R, TC-MCH 7c modulates MCH-mediated signaling. Its ability to penetrate the blood-brain barrier makes it suitable for central nervous system studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在[Ca2+]i动员实验中，TC-MCH 7c对MCH1R的IC50值为9.7 μM [1]。TC-MCH 7c对hERG和FLIPR的IC50值分别为9.0 μM和23 nM [2]。
体外实验表明，TC-MCH 7c是一种强效的MCH1R拮抗剂，在表达hMCH1R的CHO细胞中IC50值为5.6 nM。其Ki值分别为3.4 nM（人）和3.0 nM（小鼠）。该化合物对FLIPR（钙流测定）的IC50值为23 nM，对hERG（心脏安全性）的IC50值为9.0 μM。其活性通常通过在表达MCH1R的细胞中进行受体结合和功能测定来评估。此外，还需评估该化合物对MCH1R相对于其他受体的选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠模型中，TC-MCH 7c（口服；3-30 mg/kg；每日一次，持续1.5个月）表现出剂量依赖性的显著体重减轻作用[1]。TC-MCH 7c（口服；3-30 mg/kg）30 mg/kg剂量下，2、15和24小时的血浆浓度分别为5.1、1.8和0.7 μM[2]。体内实验表明，TC-MCH 7c具有口服活性，且能穿透血脑屏障。研究人员已在小鼠模型中研究了其对摄食行为和能量稳态的影响。该化合物的给药剂量为每日一次，3-30 mg/kg。其能够穿过血脑屏障，因此可以直接评估其在中枢神经系统中的MCH1R拮抗作用。然而，现有文献中关于其体内疗效的具体数据尚不详尽。需要进一步研究以充分表征其体内药理学特性。
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| 酶活实验 |
TC-MCH 7c 的无细胞检测包括评估其与 MCH1R 的结合亲和力。放射性配体结合实验使用表达人或小鼠 MCH1R 的细胞膜进行。将 TC-MCH 7c 与细胞膜和放射性标记的 MCH1R 配体孵育。竞争性结合实验测定 Ki 值（人 3.4 nM，小鼠 3.0 nM）。通过与其他受体的结合实验评估其选择性。进行 hERG 结合实验以评估其心脏安全性（IC50 = 9.0 μM）。
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| 细胞实验 |
TC-MCH 7c 的体外细胞活性测定通常包括用不同浓度的化合物处理表达人 MCH1R 的 CHO 细胞。功能性测定，例如 FLIPR（钙离子流）测定，用于测量受体活性。IC50 值（hMCH1R 为 5.6 nM，FLIPR 为 23 nM）由剂量反应曲线确定。评估化合物阻断 MCH1R 介导的信号传导的能力。细胞毒性采用标准细胞活力测定法进行评估。该化合物通常溶解于 DMSO 中，并用细胞培养基稀释。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：饮食诱导肥胖小鼠[2]
剂量：3、10 和 30 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析） 给药途径：口服 实验结果：2、15 和 24 小时血浆浓度分别为 5.1、1.8 和 0.7 μM。 TC-MCH 7c 的体内动物研究在肥胖和代谢紊乱的小鼠模型中进行。该化合物每日一次口服给药，剂量为 3-30 mg/kg。监测摄食行为、体重和代谢参数。使用 LC-MS/MS 测定脑组织中的药物浓度，以确认药物的脑渗透性。药效学终点包括使用放射性配体结合技术评估脑区MCH1R受体占有率。疗效评估通过比较治疗组和对照组的疗效结果进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
TC-MCH 7c 的药代动力学性质包括分子量约为 408.45 g/mol，分子式约为 C23H22ClN3O2。该化合物口服有效且能穿透血脑屏障。它溶于 1 当量盐酸（40.85 mg/mL）。该化合物通常作为研究试剂在适宜条件下储存。现有文献中未广泛报道其详细的 ADME 参数，例如半衰期、Cmax 和 AUC。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TC-MCH 7c 的毒性特征包括 hERG 活性（IC50 = 9.0 μM），表明高浓度下可能存在心脏安全隐患。标准毒理学研究应包括在啮齿动物模型中进行急性和亚慢性毒性评估，尤其关注其对心血管的影响。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
TC-MCH 7c 是一种口服有效的、选择性强且能穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂，对人 MCH1R 的 IC50 值为 5.6 nM，Ki 值分别为 3.4 nM（人）和 3.0 nM（小鼠）。它是一种苯基吡啶酮衍生物，对 hERG 受体的 IC50 值为 9.0 μM。TC-MCH 7c 是一种用于研究 MCH1R 在摄食行为和能量稳态中功能的工具。它尚未进入临床试验，仅用于研究目的。
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| 分子式 |
C24H25FN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
408.465309858322
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| 精确质量 |
408.185
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| CAS号 |
864756-35-4
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| PubChem CID |
11654412
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.968
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| tPSA |
43.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
616
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCN(C1)CCOC2=CC=C(C=C2)N3C=CC(=CC3=O)OCC4=CC=C(C=C4)F
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| InChi Key |
ANCFKYJMXNMYNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H25FN2O3/c25-20-5-3-19(4-6-20)18-30-23-11-14-27(24(28)17-23)21-7-9-22(10-8-21)29-16-15-26-12-1-2-13-26/h3-11,14,17H,1-2,12-13,15-16,18H2
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| 化学名 |
4-[(4-fluorophenyl)methoxy]-1-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4482 mL | 12.2408 mL | 24.4816 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4482 mL | 4.8963 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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