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TCS-1105

目录号: V46229 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TCS1105是一种苯二氮卓类配体，具有α2亚基GABAA受体激动剂（激活剂）和α1亚基GABAA受体阻断剂（拮抗剂）作用。
TCS-1105 CAS号: 185391-33-7
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
TCS1105 是一种苯二氮卓类配体，具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂（激活剂）和 α1 亚基 GABAA 受体阻滞剂（拮抗剂）作用。TCS1105 可减轻小鼠的焦虑样行为。TCS1105 可增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖的方式抑制 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
TCS-1105（CAS 185391-33-7）是一种 GABAA 苯二氮卓受体 (BZR) 配体。其分子式为 C17H13FN2O2，分子量为 296.3。TCS-1105 对含有 α2 亚基的 GABAA 受体具有功能选择性激动剂作用，对含有 α1 亚基的 GABAA 受体具有拮抗剂作用。它是一种抗焦虑药，不具有镇静作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
TCS-1105 targets GABAA benzodiazepine receptors (BZR). It acts as an agonist at α2 subunit-containing GABAA receptors and an antagonist at α1 subunit-containing GABAA receptors. The compound has Ki values of 118 nM for the α2 receptor and 245 nM for the α1 receptor. This functional selectivity is responsible for its anxiolytic effects without sedation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，TCS-1105 可作为 GABAA 苯二氮卓受体的配体。它对 α2 受体的结合亲和力 (Ki) 为 118 nM，对 α1 受体的结合亲和力为 245 nM。此外，它还能阻断 Sema3A 诱导的轴突生长锥塌陷。该化合物的体外活性特征在于其对 GABAA 受体亚型的差异性调节作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内实验中，TCS-1105 可减轻小鼠的焦虑样行为，同时增强其攻击性和社交支配地位。重要的是，它是一种不具有镇静作用的抗焦虑药物，这比非选择性苯二氮卓类药物具有显著优势。其作用机制是通过作用于 α2 和 α1 GABAA 受体实现的。
酶活实验
TCS-1105 的体外受体结合试验通常包括竞争性结合研究，使用表达特定 GABAA 受体亚型（α1、α2 等）的细胞膜。试验中使用放射性标记的苯二氮卓类配体（例如，3H-氟马西尼），并在不同浓度下测试该化合物，以确定其对不同亚型的亲和力（Ki 值）。
细胞实验
TCS-1105 的体外细胞实验用于研究其对 GABAA 受体的功能影响。可对表达特定 GABAA 受体亚型的细胞进行电生理技术（例如膜片钳记录），以测量在有无该化合物存在的情况下 GABA 诱发的氯离子电流。这有助于确认其在不同受体亚型上的激动剂或拮抗剂活性。
动物实验
TCS-1105 的体内动物研究通常在小鼠模型中进行，以评估其行为效应。该化合物采用全身给药，并使用高架十字迷宫、旷场实验或明暗箱等测试来评估焦虑样行为。其他行为测试可用于评估攻击性和社会支配性。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中对TCS-1105的药代动力学特性报道不多。其分子量为296.3，通常在室温下储存。口服生物利用度、半衰期和组织分布等具体参数尚未详细报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
TCS-1105的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种研究化合物，它仅供研究使用，不得用于人体治疗。其缺乏镇静活性表明，与非选择性苯二氮卓类药物相比，它可能具有更高的安全性，但若要进行治疗开发，仍需开展正式的毒性研究。
参考文献

[1]. GABAA receptors in the ventral tegmental area control the outcome of a social competition in rats. Neuropharmacology. 2018 Aug;138:275-281.

[2]. Anesthetics disrupt growth cone guidance cue sensing through actions on the GABAA α2 receptor mediated by the immature chloride gradient. Neurotoxicol Teratol. 2019 Jul-Aug;74:106812.
其他信息
TCS-1105 是一种功能选择性的 GABAA 苯二氮卓受体配体，可作为 α2 受体的激动剂和 α1 受体的拮抗剂。它是一种抗焦虑药，不具有镇静作用。该化合物可减轻小鼠的焦虑样行为，并增强其攻击性和社交支配性。本品仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H13FN2O2
分子量
296.295727491379
精确质量
296.096
CAS号
185391-33-7
PubChem CID
2986030
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.197
tPSA
61.96
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
421
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
VWCCHJFFYCGXFL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H13FN2O2/c18-12-7-5-11(6-8-12)9-20-17(22)16(21)14-10-19-15-4-2-1-3-13(14)15/h1-8,10,19H,9H2,(H,20,22)
化学名
N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-(1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~421.87 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3750 mL 16.8748 mL 33.7496 mL
5 mM 0.6750 mL 3.3750 mL 6.7499 mL
10 mM 0.3375 mL 1.6875 mL 3.3750 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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