| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TCS-3035 targets GPR35, a G protein-coupled receptor that is activated by various endogenous and synthetic ligands. It is a potent agonist of GPR35 with a pEC50 of 5.86. By activating GPR35, TCS-3035 modulates downstream signaling pathways, which may include Gαi/o and Gα12/13-mediated signaling. The receptor is involved in various physiological processes, including immune function and metabolism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TCS-3035 是一种强效的 GPR35 激动剂，其 pEC50 值为 5.86。它能在细胞实验中激活 GPR35 介导的信号通路。该化合物的高效性和选择性使其成为研究 GPR35 功能的重要工具。然而，现有文献并未提供关于实验条件和下游信号通路的具体细节。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献对TCS-3035的体内活性描述不够详尽。作为一种GPR35激动剂，它有望调节GPR35介导的生理过程。GPR35与多种疾病相关，包括炎症性疾病和代谢紊乱。目前尚无具体的体内疗效数据，包括给药方案和动物模型。
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| 酶活实验 |
TCS-3035 的体外受体结合和功能分析包括测量 GPR35 的激活情况。表达 GPR35 的细胞用不同浓度的 TCS-3035 处理。通过评估下游信号通路（例如 cAMP 积累、钙动员或 β-arrestin 募集）来测量受体激活情况。pEC50 值由浓度-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达GPR35的细胞，并用不同浓度的TCS-3035处理。使用适当的检测方法（例如cAMP ELISA、钙离子流检测或β-arrestin募集检测）来测量受体激活情况。使用标准方法评估细胞活力。还可以研究该化合物对下游信号通路和基因表达的影响。
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| 动物实验 |
TCS-3035 的体内动物研究通常采用啮齿动物模型来评估 GPR35 介导的作用。该化合物通过口服或腹腔注射给药，剂量根据药代动力学研究确定。研究期间会测量生理参数，例如炎症标志物或代谢终点。现有文献中并未详细记载具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TCS-3035 的分子式为 (Z)-2-(4-((2,4-二氧噻唑烷-5-亚甲基)甲基)苯氧基)乙酸，分子量为 279.27 g/mol。该化合物为粉末状。现有文献中未详细提供其溶解度、稳定性及储存条件。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中并未提供TCS-3035的具体毒性数据。作为一种GPR35激动剂，其安全性预计与调节该受体有关。该化合物仅供研究使用，不得用于人体或临床用途。若要进行治疗开发，则需要进行标准的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TCS-3035 是一种小分子合成的 G 蛋白偶联受体 GPR35 激动剂，也称为 GPR35 激动剂 4 或化合物 10。它具有很高的 GPR35 激动剂活性，pEC50 值为 5.86。研究已明确证实该化合物是 GPR35 的激动剂。它被用作研究 GPR35 信号传导和功能的工具。目前尚未有获批的治疗用途。
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| 分子式 |
C12H9NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
279.26
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| 精确质量 |
279.02
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| CAS号 |
871085-49-3
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| PubChem CID |
2295463
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.802
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
426
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=C\2/C(=O)NC(=O)S2)OCC(=O)O
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| InChi Key |
WXMCOLGPDOYHNK-UITAMQMPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H9NO5S/c14-10(15)6-18-8-3-1-7(2-4-8)5-9-11(16)13-12(17)19-9/h1-5H,6H2,(H,14,15)(H,13,16,17)/b9-5-
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| 化学名 |
2-[4-[(Z)-(2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl]phenoxy]acetic acid
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| 别名 |
TCS3035; TCS 3035; TCS-3035
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5809 mL | 17.9045 mL | 35.8089 mL | |
| 5 mM | 0.7162 mL | 3.5809 mL | 7.1618 mL | |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7904 mL | 3.5809 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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