| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TCV-309 chloride targets the platelet activating factor (PAF) receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the biological effects of PAF, a potent phospholipid mediator of inflammation, thrombosis, and anaphylaxis. PAF is involved in platelet aggregation, leukocyte activation, vascular permeability, and hypotension. By antagonizing the PAF receptor, TCV-309 chloride blocks PAF-induced signaling, including platelet aggregation, inflammation, and vascular effects. The compound specifically inhibits PAF-induced aggregation of rabbit and human platelets with IC₅0 values of 33 nM and 58 nM, respectively. TCV-309 chloride is also reported as a thromboxane A2 (TXA2) receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯化TCV-309能有效抑制PAF诱导的血小板聚集和PAF受体结合。该化合物特异性抑制PAF诱导的兔血小板和人血小板聚集，IC₅0值分别为33 nM和58 nM。它还能抑制[3H]PAF与兔血小板微粒体的结合，IC₅0值为27 nM。细胞实验表明，氯化TCV-309能阻断PAF诱导的钙动员、磷脂酶C活化和炎症细胞因子生成。该化合物对PAF受体的选择性远高于其他脂质介质和受体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TCV-309 在大鼠体内的 ED50 值分别为 2.7、6.4 和 1.7 μg/kg (iv)，表明其能特异性抑制 PAF 诱导的低血压、血液浓缩和死亡。TCV-309 对小鼠的 ED50 值分别为 2.1 和 2.6 μg/kg (iv)，能最有效地保护小鼠免受过敏性休克和 PAF 诱导的死亡 [1]。TCV-309 氯化物对大鼠的内毒素和 PAF 诱导的低血压的 ED50 值分别为 3.3 和 1.2 μg/kg (iv)，也可能具有纠正作用 [1]。
在体内，TCV-309氯化物能有效保护小鼠免受血小板活化因子（PAF）和过敏反应引起的死亡，其ED₅0值分别为2.1和2.6 ug/kg（静脉注射）。该化合物能逆转大鼠PAF诱导的低血压和内毒素诱导的低血压。它还能抑制PAF诱导的血液浓缩和死亡，其ED₅0值分别为6.4和1.7 ug/kg（静脉注射）。这些保护作用表明该化合物具有强大的体内PAF拮抗作用，并具有治疗PAF介导的炎症和血管疾病的潜力。该化合物目前正被用于研究PAF介导的信号通路和炎症通路。 |
| 酶活实验 |
TCV-309氯化物体外受体结合试验采用兔血小板膜或表达重组人PAF受体的细胞膜进行。使用放射性标记配体[3H]PAF。将膜在室温下于测定缓冲液中与不同浓度的TCV-309氯化物孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。采用液体闪烁计数法定量滤膜上的放射性。根据剂量反应曲线确定PAF结合抑制的IC₅0值。功能性试验使用血小板聚集仪测量富血小板血浆中PAF诱导的血小板聚集。计算聚集抑制的IC₅0值。
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| 细胞实验 |
TCV-309氯化物的细胞活性检测采用血小板、白细胞或表达PAF受体的细胞系进行。血小板通过离心从全血中分离，并重悬于缓冲液中。在TCV-309氯化物（0.001-10 μM）系列稀释液存在下，使用血小板聚集仪测量PAF诱导的血小板聚集。对于钙动员检测，细胞先用Fluo-4标记，再用TCV-309氯化物处理，最后进行PAF刺激。细胞内钙浓度通过荧光光谱法测定。在用该化合物处理的PAF刺激的巨噬细胞或单核细胞中，通过ELISA法测定炎症细胞因子（TNF-α、IL-6）的产生。
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| 动物实验 |
在小鼠和大鼠的血小板活化因子（PAF）诱导的休克和过敏反应模型中，对氯化TCV-309进行了体内动物研究。在小鼠模型中，于PAF激发或抗原诱导的过敏反应前，以0.1-10 μg/kg的剂量静脉注射氯化TCV-309。监测存活率，并计算其对死亡的保护作用的ED₅₀值。在大鼠模型中，静脉注射该化合物，并通过动脉导管监测血压。评估PAF诱导的低血压和内毒素诱导的低血压。通过血细胞比容测定血液浓缩情况。从血浆样本中测定药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TCV-309氯化物（CAS号：121494-09-5）分子式为C30H34BrClN4O4，分子量为629.97。该化合物是一种强效且特异性的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂。它能特异性抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集以及[3H]PAF与兔血小板微粒体的结合，IC₅₀值分别为33 nM、58 nM和27 nM。该化合物能保护小鼠免受PAF和过敏反应引起的死亡，ED₅₀值分别为2.1和2.6 μg/kg（静脉注射）。纯度通常≥95%。储存温度为-20℃。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化TCV-309（CAS号：121494-09-5）是一种强效且特异性的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂。PAF是一种强效的磷脂介质，可介导炎症、血栓形成和过敏反应，它通过PAF受体诱导血小板聚集、白细胞活化、血管通透性增加和低血压。氯化TCV-309可特异性抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集以及[3H]PAF结合，其IC₅₀值分别为33 nM、58 nM和27 nM。该化合物可保护小鼠免受PAF和过敏反应引起的死亡，并逆转大鼠PAF和内毒素诱导的低血压。截至目前，氯化TCV-309仍处于临床前研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C30H34BRCLN4O4
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|---|---|
| 分子量 |
629.972365856171
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| 精确质量 |
628.145
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| CAS号 |
121494-09-5
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| PubChem CID |
15037614
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
82.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
808
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1C=C(C=[N+](C=1)CCC)C(N(C1C=CC=CC=1)CCC(NCCOC(N1CC2C=CC=CC=2CC1)=O)=O)=O.[Cl-]
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| InChi Key |
HBWMSZWQSYEBPL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H33BrN4O4.ClH/c1-2-15-33-20-25(19-26(31)22-33)29(37)35(27-10-4-3-5-11-27)17-13-28(36)32-14-18-39-30(38)34-16-12-23-8-6-7-9-24(23)21-34;/h3-11,19-20,22H,2,12-18,21H2,1H3;1H
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| 化学名 |
2-[3-(N-(5-bromo-1-propylpyridin-1-ium-3-carbonyl)anilino)propanoylamino]ethyl 3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.3 mg/mL (~10.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5874 mL | 7.9369 mL | 15.8738 mL | |
| 5 mM | 0.3175 mL | 1.5874 mL | 3.1748 mL | |
| 10 mM | 0.1587 mL | 0.7937 mL | 1.5874 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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