| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Target: Teixobactin binds to lipid II (a precursor of peptidoglycan) and lipid III (precursor of wall teichoic acid) via a highly conserved motif. This binding inhibits the enzymatic transglycosylation and transpeptidation steps of cell wall biosynthesis, leading to cell lysis. By targeting multiple essential precursors, teixobactin exhibits a low propensity for resistance development. Its unique binding mode differs from vancomycin and other glycopeptides, making it effective against resistant strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：替索巴汀对多种革兰氏阳性病原菌具有强效抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）和结核分枝杆菌，其最小抑菌浓度（MIC）值在0.2-1 μg/mL范围内。它具有快速杀菌活性，且自发耐药率极低（<10⁻¹⁰）。由于革兰氏阴性菌外膜通透性较差，因此替索巴汀对革兰氏阴性菌无抑制作用。体外实验表明，替索巴汀与其他抗生素具有协同作用。针对临床分离株的详细MIC数据可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性：在小鼠全身性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染模型中，替索巴汀（腹腔注射或静脉注射）可显著降低细菌载量并提高存活率。在小鼠大腿感染模型中，替索巴汀表现出剂量依赖性疗效，ED50值约为1-5 mg/kg。此外，在小鼠肺部感染模型中，替索巴汀也显示出对结核分枝杆菌的活性。药效学研究表明其杀菌作用具有时间依赖性。该化合物尚未进入人体试验阶段，但其在临床前传染病模型中的体内疗效已得到充分证实。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验方案：通常采用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 测定与脂质 II 和脂质 III 的结合亲和力。对于 SPR，将脂质 II 固定在传感器芯片上，然后以不同浓度流过替索巴汀以测定其解离常数 (KD)。或者，也可以使用荧光标记的脂质 II 类似物进行荧光偏振测定。膜去极化和肽聚糖合成抑制实验（使用放射性标记的前体）可验证其作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测方案：最低抑菌浓度 (MIC) 测定采用肉汤微量稀释法，并遵循 CLSI 指南。将细菌菌株（例如金黄色葡萄球菌 ATCC 29213、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)）培养于 Mueller-Hinton 肉汤中，并与倍比稀释的替索巴汀 (0.03-64 μg/mL) 在 37°C 下孵育 18-24 小时。MIC 为无可见生长的最低浓度。分别在 0、2、4、6 和 24 小时取样进行活菌计数，绘制时间-杀菌曲线。通过将大量菌液接种于含有 4×MIC 的琼脂平板上，测定耐药频率。
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| 动物实验 |
体内动物试验方案：小鼠败血症模型：CD-1小鼠腹腔注射致死剂量的金黄色葡萄球菌。感染后1小时，静脉或腹腔注射替索巴汀，剂量范围为0.5至20 mg/kg。监测小鼠存活7天。大腿感染模型：中性粒细胞减少的小鼠肌内注射感染，皮下注射替索巴汀；24小时后采集大腿组织进行菌落形成单位（CFU）计数。根据血浆浓度-时间数据计算药代动力学/药效学（PK/PD）指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学：替索巴汀是一种环状肽（分子量1242），口服生物利用度低，需肠外给药。在小鼠中，静脉注射给药后半衰期约为1-2小时，清除率中等，分布容积与细胞外液一致。蛋白结合率中等。它不易穿过血脑屏障。已在啮齿动物和犬中测定了药代动力学参数（AUC、Cmax、t1/2）。由于目前仍处于临床前阶段，尚无人体药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性：啮齿动物和犬的临床前毒性研究表明，替索巴汀在治疗剂量下耐受性良好。与高剂量多粘菌素或万古霉素不同，未观察到明显的肾毒性或肝毒性。重复给药研究中，未发现靶器官毒性。溶血和免疫原性并非主要问题。然而，完整的毒理学分析仍在进行中。作为一种天然肽，它可能具有较低的免疫原性。目前尚无临床毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
泰索巴汀是一种从此前无法培养的细菌——土生埃莱夫塞氏菌（Eleftheria terrae）中分离得到的环状肽，对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。它是一种肽类抗生素、环状肽和大环化合物。关于土生埃莱夫塞氏菌中泰索巴汀的报道已发表，相关数据可供参考。
补充信息：泰索巴汀的CAS号为1613225-53-8，分子式为C58H95N15O15，分子量为1242.47。它是利用iChip技术发现的，该技术能够培养未培养的土壤细菌。它具有独特的环状缩肽结构，含有17个立体中心。目前，多个学术和工业团队正在对其进行开发。它尚未获得FDA批准，仅供研究使用。实验室进化研究中未观察到耐药性，使其成为治疗多重耐药革兰氏阳性菌感染的有希望的候选药物。 |
| 分子式 |
C58H95N15O15
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|---|---|
| 分子量 |
1242.46641373634
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| 精确质量 |
1241.71
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| CAS号 |
1613225-53-8
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| PubChem CID |
86341926
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.522
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| tPSA |
460.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
32
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| 重原子数目 |
88
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| 分子复杂度/Complexity |
2450
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
O1C([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](C[C@H]2CN=C(N)N2)NC([C@H](C)NC([C@@H]([C@@H]1C)NC([C@H](CO)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@@H]([C@@H](C)CC)NC([C@@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CO)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@@H](CC1C=CC=CC=1)NC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C58H95N15O15/c1-12-28(5)42(70-49(79)37(61-11)23-34-19-17-16-18-20-34)53(83)67-39(26-74)51(81)65-36(21-22-41(59)76)48(78)69-44(30(7)14-3)55(85)71-43(29(6)13-2)54(84)68-40(27-75)52(82)73-46-33(10)88-57(87)45(31(8)15-4)72-50(80)38(24-35-25-62-58(60)64-35)66-47(77)32(9)63-56(46)86/h16-20,28-33,35-40,42-46,61,74-75H,12-15,21-27H2,1-11H3,(H2,59,76)(H,63,86)(H,65,81)(H,66,77)(H,67,83)(H,68,84)(H,69,78)(H,70,79)(H,71,85)(H,72,80)(H,73,82)(H3,60,62,64)/t28-,29-,30-,31-,32-,33-,35-,36+,37+,38-,39-,40-,42-,43-,44+,45-,46+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-N-[(2R,3S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(3S,6S,9S,12R,13S)-6-[[(5S)-2-amino-4,5-dihydro-1H-imidazol-5-yl]methyl]-3-[(2S)-butan-2-yl]-9,13-dimethyl-2,5,8,11-tetraoxo-1-oxa-4,7,10-triazacyclotridec-12-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S)-3-hydroxy-2-[[(2S,3S)-3-methyl-2-[[(2R)-2-(methylamino)-3-phenylpropanoyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8048 mL | 4.0242 mL | 8.0485 mL | |
| 5 mM | 0.1610 mL | 0.8048 mL | 1.6097 mL | |
| 10 mM | 0.0805 mL | 0.4024 mL | 0.8048 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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