Tembotrione   中文名称: 环磺酮

吸收、分布和排泄
在一系列代谢研究中，将[苯基-U-14C]-AE 0172747（/tembotrione/ 批号 Z 31053-4；放射化学纯度 99.5%）或[环己基-UL-14C]-AE 0172747（/tembotrione/ 批号 BECH 1517 或 BECH 1523；放射化学纯度 >98%）溶于 PEG 200 中，通过灌胃法给予每组四只 Wistar 大鼠（每性别每剂量），剂量分别为 5 或 1000 mg/kg。计算血液和血浆中放射性浓度-时间曲线，测定组织和排泄物中放射性浓度，并鉴定和定量尿液和粪便中的代谢物。受试化合物吸收迅速，在首次测量时间点（给药后30分钟），所有动物的血液和血浆中均检测到放射性，两种放射性标记形式均如此。雄性动物的平均血液和血浆最大浓度（Cmax）高于雌性动物。此外，在两种剂量下，雄性动物的血液和血浆AUC值均高于雌性动物。在雄性和雌性动物中，血液和血浆的AUC值均表明，1000 mg/kg剂量组的平均全身暴露量明显高于5 mg/kg剂量组（>200倍），这显然是由于初始消除/生物转化过程达到饱和，导致初始消除阶段较慢。其他血液和血浆参数在不同剂量和放射性标记形式之间总体相似。在接受两种放射性标记形式给药的5 mg/kg剂量组动物中，肝脏和肾脏的平均放射性水平最高。其他组织中的放射性水平均未超过给药剂量的0.12%。在接受1000 mg/kg [苯基-U-14C]-AE 0172747 给药的动物中，皮肤/毛发和胴体的平均放射性水平最高。其他组织中的放射性水平均未超过给药剂量的0.06%。在接受5 mg/kg [苯基-U-14C] 给药的雄性动物中，肝脏、肾脏、皮肤和胴体中检测到的放射性浓度最高。在接受5 mg/kg [苯基-U-14C] 给药的雌性动物以及接受[环己基-UL-14C] 给药的雄性和雌性动物中，肝脏、肾脏、皮肤和胴体中检测到的放射性浓度最高。在接受1000 mg/kg [苯基-U-14C] 给药的雄性和雌性动物中，皮肤、肝脏、肾脏、胃（及其内容物）和胴体中检测到的放射性浓度最高，且未发现生物蓄积的证据。总回收率在给药剂量的96.3%至102.7%之间，剂量水平或放射性标记位置之间未观察到差异。排泄途径存在显著的性别差异。在5 mg/kg剂量组中，雄性动物的大部分放射性物质存在于粪便中，而雌性动物的大部分放射性物质存在于尿液中。在该剂量下，尿液中的大部分放射性物质在给药后的前6小时内回收，而粪便中的大部分放射性物质在给药后的前24小时内回收。组织和笼具清洗液中的放射性物质含量均低于5.1%。在1000 mg/kg剂量组中也观察到排泄途径的性别差异。雄性动物粪便和尿液中回收的放射性物质比例大致相等，而雌性动物的大部分放射性物质存在于尿液中。在此剂量下，尿液中大部分放射性物质在最初24小时内回收，而粪便中大部分放射性物质在最初48小时内回收。组织和笼具冲洗液中的放射性物质含量均低于10.1%。受试化合物代谢广泛。尿液和粪便提取物样本中的大部分放射性物质以母体化合物和多达11种代谢物的形式存在。两种放射性标记形式的代谢谱在定性上相似；然而，高剂量组和低剂量组的代谢谱存在差异，并且不同性别之间存在显著差异。主要代谢途径是分子环己基环的羟基化（氧化途径）。在排泄物中，母体化合物和已鉴定化合物占给药剂量的68.1%至93.2%，而未鉴定的代谢物占给药剂量的2.5%至13.8%。排泄物中占给药总剂量的82.3%至104.9%。母体化合物占总放射性清除量的1.9%～59.9%，在雌性大鼠尿液中的含量最高（44.1%～59.4%）。低剂量雄性大鼠排出少量母体化合物（1.9%～3.0%），而高剂量雄性大鼠排出中等量（33.8%）。两种剂量下含量最高的代谢物均为4-羟基-AE 0172747，低剂量雄性大鼠的排出量高于低剂量雌性大鼠。高剂量雄性大鼠和雌性大鼠的排出量大致相等。除4-羟基-AE 0172747外，唯一含量超过给药剂量5%的代谢物是5-羟基-AE 0172747。雄性大鼠的排泄量高于雌性大鼠。
大鼠代谢数据表明，替莫三酮吸收良好。24小时内，超过96.3%的给药剂量通过尿液和粪便排出。排泄途径存在性别差异。雌性动物的主要排泄途径是尿液，雄性动物的主要排泄途径是尿液和粪便。低剂量组，雄性动物尿液和粪便中分别排泄了高达24.4%和70.4%的给药剂量；雌性动物尿液和粪便中分别排泄了高达79.1%和20%的给药剂量。高剂量组，雌性动物尿液和粪便中分别排泄了高达63.7%和28.5%的给药剂量；雄性动物尿液和粪便中分别排泄了高达44.2%和49.1%的给药剂量。低剂量组，肝脏（1.7-3.5%）和肾脏（0.14-0.26%）中放射性物质的平均含量最高。高剂量组，皮肤/毛发（0.22-0.33%）和胴体中放射性物质的平均含量最高。放射性物质浓度最高的是皮肤，其次是肝脏、肾脏、胃（及其内容物）和胴体。男性的平均血浆最大浓度（Cmax）和AUC值均高于女性。在所有性别中，血液和血浆的 AUC 下面积均表明，1000 mg/kg 剂量组的平均全身暴露量明显高于 5 mg/kg 剂量组（>200 倍），这显然是由于初始消除/生物转化过程达到饱和，导致初始消除阶段速度减慢。
在一项体内皮肤渗透研究中，将含有 420 g/L AE 0172747 和 210 g/L 异噁唑地芬乙酯的 [苯基-UL-14C]-AE 0172747（/替莫三酮/，放射化学纯度 >98%；批号 BECH 0857）悬浮浓缩制剂涂抹于每组四只雄性 Wistar (Rj:WI[IOPS HAN]) 大鼠的 2 x 6 平方厘米皮肤区域，剂量水平分别为 0、6.6、66 或 660 ug/平方厘米。各剂量组的暴露时间分别为0.5、1、2、4、10和24小时。每次暴露结束后，采集皮肤样本，并收集尿液、粪便、处理过的皮肤、心脏血液、肾脏、肝脏、大脑、脾脏和残余尸体，进行放射性分析。给药剂量的回收率为90.8%至98.7%。各剂量组的放射性分布情况基本相似。大部分给药剂量从皮肤拭子中回收，占给药剂量的76%至93%。76%至94%的给药剂量未被吸收。观察到皮肤吸收率随时间增加而增加的总体趋势，且处理过的皮肤中放射性物质的含量通常随剂量水平的降低而增加。皮肤吸收量的估算基于处理过的皮肤面积加上直接吸收的总和（尿液+粪便+笼内清洗液+胴体+脑+脾+肝+肾+血液+未处理的皮肤+周围皮肤）。皮肤吸收率分别为施用剂量的8.3-14.9%（低剂量）、4.8-12.8%（中剂量）和1.7-4.8%（高剂量）。皮肤吸收量与剂量不成正比。所有处理（施用剂量水平）的暴露时间均不超过24小时。风险评估中最保守的数值是施用低剂量（6.6微克/平方厘米）4小时后观察到的15%的皮肤吸收率。应考虑此值以保护商业应用者。

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代谢/代谢物
从大鼠的尿液和粪便中鉴定并分离出母体分子及其11种代谢物。两种放射性标记形式的代谢谱在定性上相似；然而，高剂量组和低剂量组的代谢谱并不相同，并且观察到性别差异。雌性大鼠尿液中母体分子的排泄量最高（44.1-59.4%）。而低剂量组和高剂量组的雄性大鼠尿液中母体分子的排泄量分别为1.9-3.0%和33.8%。含量最高的代谢物是4-羟基噻吩酮和5-羟基噻吩酮。其他含量低于5%的代谢物包括4,5-二羟基苄醇、二羟基二苯甲酮、4-羟基苄醇和酮羟基己酸（仅[环己基-UL-14C]）。除高剂量组外，雄性药物中两种主要代谢物的排泄量均高于雌性药物；高剂量组中，4-羟基噻唑啉酮在两性中的排泄量大致相等。替莫曲酮代谢的第一步是分子环己基环的羟基化（氧化途径）。
在一系列代谢研究（MRID 46695726、46695727、46695728 和 46695729）中，将溶于 PEG 200 的 [苯基-U-14C]-AE 0172747（批号 Z 31053-4；放射化学纯度 99.5%）或 [环己基-UL-14C]-AE 0172747（批号 BECH 1517 或 BECH 1523；放射化学纯度 >98%）通过灌胃法给予每组四只 Wistar 大鼠（每性别每剂量），剂量分别为 5 或 1000 mg/kg。计算了血液和血浆中放射性物质的浓度-时间曲线，测定了组织和排泄物中的放射性物质浓度，并对尿液和粪便中的代谢物进行了鉴定和定量。受试化合物吸收迅速，在首次测量时间点（给药后30分钟），所有动物的血液和血浆中均检测到了放射性物质，两种放射性标记形式均如此。雄性动物的平均血液和血浆最大浓度（Cmax）高于雌性动物。此外，在两种剂量下，雄性动物血液和血浆中的AUC值均高于雌性动物。在两性中，血液和血浆中的AUC均表明，1000 mg/kg剂量组的平均全身暴露量明显高于5 mg/kg剂量组（>200倍），这显然是由于初始消除/生物转化过程达到饱和，导致初始消除阶段较慢。其他血液和血浆参数在不同剂量和放射性标记形式之间总体相似。在接受两种放射性标记物（苯基-U-14C和环己基-U-14C）5 mg/kg剂量处理的动物中，肝脏和肾脏的平均放射性水平最高。其他组织中的放射性水平均未超过给药剂量的0.12%。在接受[苯基-U-14C]-AE 0172747 1000 mg/kg剂量处理的动物中，皮肤/毛发和胴体的平均放射性水平最高。其他组织中的放射性水平均未超过给药剂量的0.06%。在接受[苯基-U-14C] 5 mg/kg剂量处理的雄性动物中，肝脏、肾脏、皮肤和胴体中的放射性浓度最高。在接受[苯基-U-14C] 5 mg/kg剂量处理的雌性动物以及接受[环己基-U-14C] 5 mg/kg剂量处理的雄性和雌性动物中，肝脏、肾脏、皮肤和胴体中的放射性浓度最高。在1000 mg/kg [苯基-U-14C] 剂量组的雄性和雌性动物中，检测到的放射性浓度最高部位为皮肤、肝脏、肾脏、胃（及其内容物）和胴体，且未发现生物蓄积的迹象。总回收率在给药剂量的96.3%至102.7%之间，不同剂量水平或放射性标记位置之间未观察到差异。排泄途径存在显著的性别差异。在5 mg/kg剂量下，雄性动物的大部分放射性物质存在于粪便中，而雌性动物的大部分放射性物质存在于尿液中。在该剂量下，尿液中的大部分放射性物质在给药后的前6小时内被回收，而粪便中的大部分放射性物质在给药后的前24小时内被回收。组织和笼具清洗液中的放射性物质含量均低于5.1%。在1000 mg/kg剂量组中也观察到了排泄途径的性别差异。在雄性动物中，粪便和尿液中回收的放射性物质比例大致相等；而在雌性动物中，大部分放射性物质回收于尿液中。在此剂量下，尿液中的大部分放射性物质在最初24小时内回收，而粪便中的大部分放射性物质在最初48小时内回收。组织和笼具清洗液中的放射性物质含量均低于10.1%。受试化合物代谢广泛。尿液和粪便提取物样本中的大部分放射性物质以母体化合物和多达11种代谢物的形式存在。两种放射性标记形式的代谢谱在定性上相似；然而，高剂量组和低剂量组的代谢谱存在差异，并且雌雄个体之间存在显著差异。主要代谢途径是分子环己基环的羟基化（氧化途径）。在排泄物中，母体化合物和已鉴定化合物占给药剂量的68.1%～93.2%，而未鉴定的代谢物占给药剂量的2.5%～13.8%。排泄物中占给药总剂量的82.3%～104.9%。母体化合物占总放射性清除量的1.9%～59.9%，在雌性动物尿液中的含量最高（44.1%～59.4%）。低剂量组雄性动物排出少量母体化合物（1.9%～3.0%），而高剂量组雄性动物排出中等量（33.8%）。在两个剂量组中含量最高的代谢物均为4-羟基-AE 0172747，低剂量组雄性动物的排出量高于低剂量组雌性动物。高剂量组雄性动物和雌性动物的排出量大致相等。除5-羟基-AE 0172747外，唯一浓度超过给药剂量5%的代谢物是5-羟基-AE 0172747。雄性大鼠的排泄量高于雌性大鼠。
大鼠代谢数据表明，替莫曲酮吸收良好。24小时内，超过96%的给药剂量通过尿液和粪便排出。排泄途径存在轻微的性别差异。雌性大鼠的主要排泄途径是尿液，而雄性大鼠的主要排泄途径是尿液和粪便。放射性浓度最高的组织是皮肤，其次是肝脏、肾脏、胃（及其内容物）和胴体。雄性大鼠的平均血药浓度、血浆最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC）值均高于雌性大鼠。替莫曲酮代谢的主要步骤是分子环己基环的羟基化（氧化途径）。

相互作用
在一项亚慢性毒性研究中，两组各10只雄性和10只雌性Wistar大鼠（第1组和第3组）饲喂基础饲料，另两组各10只雄性和10只雌性Wistar大鼠（第2组和第4组）饲喂添加了20,000 ppm（2%）L-酪氨酸（批号078H06822和123K0376；纯度>99%）的饲料，持续28天。（酪氨酸的补充量约为正常膳食摄入量的三到五倍。）第3组和第4组大鼠每天通过灌胃给予10 μg/kg体重/天的2-(2-硝基-4-三氟甲基苯甲酰基)-1,3-环己二酮（NTBC），一种4-羟苯丙酮酸双加氧酶抑制剂。本研究旨在确定血浆酪氨酸水平升高对大鼠眼、肾、肝、胰腺和甲状腺的影响。第3组（2%酪氨酸+10 μg/kg体重/天NTBC）的一只雌性大鼠在研究期间死亡，但其死亡与治疗无关。未观察到治疗对体重、体重增加或食物消耗的影响。第4组（2%酪氨酸+10 μg/kg体重/天NTBC）的10只雄性大鼠中有9只，10只雌性大鼠中有3只，在第23-26天之间出现一次或多次眼部白色区域。处死前进行眼底镜检查发现，第4组10只雄性大鼠中有9只出现角膜水肿，所有雄性大鼠和10只雌性大鼠中有3只出现“雪花状”角膜混浊。此外，第4组3只雄性大鼠出现充血性虹膜炎。第2组（2%酪氨酸）和第3组（10 μg/kg体重/天NTBC）的雄性和雌性大鼠均未出现眼部异常。第3组和第4组雄性和雌性大鼠的平均血浆酪氨酸浓度在处死当天显著升高了18-23倍，而第2组大鼠的血浆酪氨酸浓度未受治疗影响。尽管第4组雄性和雌性大鼠的肝脏/体重比值在统计学上显著升高，但未发现组织学上的相关性。未观察到其他与治疗相关的器官重量变化。在第4组大鼠的胰腺、甲状腺和眼部发现了与治疗相关的显微镜下病变。第4组雄性和雌性大鼠的胰腺中局灶性/多灶性腺泡萎缩/纤维化和/或腺泡变性/凋亡的发生率以及局灶性/多灶性或弥漫性炎症的发生率均有所增加。在甲状腺中，第4组雄性大鼠的胶质改变发生率增加，而雌性大鼠未见此现象。在眼部，雄性大鼠单侧和双侧角膜炎的发生率显著增加，而第4组雌性大鼠中仅有1/10出现轻微角膜炎。第2组和第3组雄性或雌性大鼠均未观察到与治疗相关的效应。
在亚慢性毒性研究中，两组各5只雄性和5只雌性Wistar大鼠（第1组和第3组）饲喂基础饲料，而另外两组各5只雄性和5只雌性Wistar大鼠（第2组和第4组）饲喂添加了20,000 ppm（2%）L-酪氨酸（批号114K0375，纯度98.9%）的饲料，持续28天。 （酪氨酸补充剂量约为正常膳食摄入量的三至五倍。）第3组和第4组大鼠每日灌胃给予10 μg/kg体重的2-(2-硝基-4-三氟甲基苯甲酰基)-1,3-环己二酮（NTBC），一种4-羟苯丙酮酸双加氧酶抑制剂。本研究旨在确定血浆酪氨酸浓度升高对大鼠眼、肾、肝、胰腺和甲状腺的影响。未观察到对体重或食物摄入量有毒理学意义的影响。第4组（膳食酪氨酸含量为2%，灌胃给予10 μg/kg体重/天的NTBC）所有雄性大鼠和1/5雌性大鼠从第24天开始至研究结束，眼部均出现白色区域。此外，第4组5只雄性大鼠中有4只从第22天开始至研究结束，眼部呈半闭状态。第4组雄性和雌性大鼠的平均血浆酪氨酸浓度随时间推移而增加，从第2天的约3至5倍增加到第21天雄性大鼠增加24倍，雌性大鼠增加18倍。单独使用10 μg/kg体重/天的NTBC治疗对雄性和雌性大鼠的血浆酪氨酸浓度影响甚微，直到第29/30天，雄性和雌性大鼠的血浆酪氨酸浓度才分别增加3倍和5.8倍。隔夜禁食后，NTBC治疗组雄性大鼠的血浆酪氨酸浓度增加18倍，雌性大鼠增加27倍。单独使用2%膳食酪氨酸治疗可使雄性和雌性大鼠的血浆酪氨酸浓度增加不到5倍，且禁食后血浆酪氨酸浓度下降。酪氨酸、NTBC或酪氨酸/NTBC联合治疗组大鼠的肝脏、脑、肾脏或甲状腺的绝对或相对重量均未受到影响。肉眼观察，所有接受酪氨酸/NTBC治疗的雄性大鼠和1/5的雌性大鼠均出现轻微至轻度的双侧眼部混浊；显微镜下观察，在眼部、胰腺和甲状腺中发现了与治疗相关的病变。所有雄性大鼠和1只雌性大鼠均出现双侧角膜炎；2只雄性大鼠和1只雌性大鼠的胰腺中观察到弥漫性间质混合细胞炎症。胰腺病变与局灶性/多灶性腺泡变性和细胞凋亡发生率增加相关。4组5只雄性大鼠中有3只出现轻微至轻度的甲状腺胶质改变。仅接受酪氨酸或NTBC治疗的大鼠未观察到与治疗相关的眼部、胰腺或甲状腺病变。本研究表明，大鼠体内存在一个延长的酪氨酸浓度阈值，超过该阈值浓度才会出现眼部、胰腺和甲状腺的肉眼和/或显微镜下病变。当大鼠摄入的饲料中酪氨酸含量为正常膳食摄入量的三到五倍，同时抑制其中一种酪氨酸分解代谢酶时，就会出现这些效应。

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非人类毒性值
大鼠吸入LC50 > 5.03 mg/L/4 hr
大鼠皮肤LD50 >2,000 mg/kg
大鼠口服LD50 >2,000 mg/kg

噻唑啉酮是一种芳香酮，其结构为2-苯甲酰基环己烷-1,3-二酮，其中苯基的2、3和4位分别被氯、(2,2,2-三氟乙氧基)甲基和甲基磺酰基取代。它是一种苗后除草剂，常与除草剂安全剂环丙磺酰胺联合使用，用于防治玉米和其他作物中的多种阔叶杂草和禾本科杂草。噻唑啉酮具有除草剂、农用化学品、EC 1.13.11.27（4-羟基苯丙酮酸双加氧酶）抑制剂和类胡萝卜素生物合成抑制剂等多种功能。它是一种砜、环酮、芳香酮、一氯苯类化合物、有机氟化合物、醚和β-三酮。

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作用机制
噻虫啉是一种广谱的早期和中期苗后除草剂，属于三酮类除草剂。它的作用机制是抑制4-羟基苯丙酮酸双加氧酶（HPPD），导致叶绿素通过光氧化作用被破坏，从而使新生的叶片组织褪色。在哺乳动物中，HPPD是酪氨酸分解代谢的关键酶。它催化4-羟基苯丙酮酸（HPP）转化为尿黑酸。抑制HPPD会导致HPP重新转化为酪氨酸，从而导致血液中酪氨酸浓度升高（酪氨酸血症）。

C17H16O6F3SCL

440.81854

440.031

335104-84-2

11556911

Beige powder

1.458g/cm3

612.86ºC at 760 mmHg

123 °C
MP: 117 °C

324.446ºC

1.519

4.024

102.96

0

9

6

28

714

0

ClC1C(COCC(F)(F)F)=C(S(C)(=O)=O)C=CC=1C(C1C(=O)CCCC1=O)=O

IUQAXCIUEPFPSF-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C17H16ClF3O6S/c1-28(25,26)13-6-5-9(15(18)10(13)7-27-8-17(19,20)21)16(24)14-11(22)3-2-4-12(14)23/h5-6,14H,2-4,7-8H2,1H3

2-[2-chloro-4-methylsulfonyl-3-(2,2,2-trifluoroethoxymethyl)benzoyl]cyclohexane-1,3-dione

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。