| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV and HBV
Tenofovir amibufenamide targets hepatitis B virus (HBV) polymerase. It is a prodrug of Tenofovir, a nucleotide analogue reverse transcriptase inhibitor. After conversion to its active form, Tenofovir diphosphate, it competes with natural deoxynucleotides for incorporation into viral DNA, causing chain termination and inhibiting HBV replication. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
替诺福韦胺（TMF；HS-10234）比富马酸替诺福韦酯（TDF）具有更高效的递送效率[1]。
HS-10234 是一种新型替诺福韦前药，旨在提高抗病毒效力并降低全身毒性[2]。 体外实验表明，替诺福韦胺可抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制。作为替诺福韦的前药，它可转化为活性核苷酸类似物，从而阻断病毒聚合酶。该化合物在基于细胞的实验中显示出抗HBV活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，替诺福韦胺是一种口服有效的抗病毒药物，用于慢性乙型肝炎（CHB）的研究。它能抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制，降低慢性乙型肝炎患者的病毒载量。该化合物是一种前药，与替诺福韦相比，其口服生物利用度更高。
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| 酶活实验 |
替诺福韦胺的体外检测方法是测定其对肝细胞系中乙型肝炎病毒（HBV）复制的抑制作用。将细胞感染HBV后，用不同浓度的替诺福韦胺处理。通过PCR或ELISA定量病毒DNA和抗原。根据剂量反应曲线确定替诺福韦胺抑制HBV复制的能力。
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| 细胞实验 |
使用乙型肝炎病毒（HBV）感染的肝细胞系进行替诺福韦胺的细胞活性检测。用该化合物处理细胞后，通过检测HBV DNA、HBsAg和HBeAg水平来评估病毒复制情况。细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
现有资料中未详细列出替诺福韦胺的体内动物研究数据。该化合物正在开发用于治疗慢性乙型肝炎。供应商提供的资料中未报告具体的动物模型、给药方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替诺福韦氨布芬酰胺是一种口服活性化合物，分子量为522.45 g/mol。作为替诺福韦的前药，其口服生物利用度较替诺福韦有所提高。现有文献中未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报告替诺福韦胺的毒性数据。作为一种研究性化合物，它已在临床前模型中进行过评估。供应商文件中未提供具体的毒理学特征。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
目的：比较替莫唑胺（TMF）和富马酸替诺福韦酯（TDF）治疗慢性乙型肝炎（CHB）患者48周的疗效和安全性。[1] 方法：我们在中国49个研究中心开展了一项随机、双盲、非劣效性研究。CHB患者按2:1的比例随机分配至TMF组（25 mg）或TDF组（300 mg），并接受匹配的安慰剂。主要疗效终点为第48周时乙型肝炎病毒（HBV）DNA低于20 IU/mL的患者比例。我们还评估了安全性，特别是骨骼、肾脏和代谢异常。[1] 结果：共纳入1002例符合条件的患者进行随机分组。两组患者的基线特征均衡。中位治疗48周后，所有分析集均达到非劣效性标准。在HBeAg阳性人群中，接受TMF治疗的患者中有50.2%达到HBV DNA水平低于20 IU/mL，而接受TDF治疗的患者中这一比例为53.7%。在HBeAg阴性人群中，TMF组和TDF组分别有88.9%和87.8%的患者达到HBV DNA水平低于20 IU/mL。与TDF组相比，接受TMF治疗的患者髋部（P < 0.001）和脊柱（P < 0.001）的骨密度下降幅度显著更小，且在第48周时血清肌酐升高幅度也更小（P < 0.05）。两组患者的其他安全性指标相似。[1] 结论：TMF在抗HBV疗效方面不劣于TDF，且具有更好的骨骼和肾脏安全性。 (NCT03903796).[1]
目的：评估HS-10234在慢性乙型肝炎（CHB）患者中的耐受性、药代动力学和抗病毒疗效。方法：将未经治疗的非肝硬化CHB患者随机分为三组（每组n=12），分别接受10 mg、25 mg或40 mg HS-10234或300 mg富马酸替诺福韦酯（TDF）每日一次，疗程28天。[2] 结果：在36例入组受试者中，33.3%为乙型肝炎e抗原阴性，平均乙型肝炎病毒（HBV）DNA水平为6.32-7.42 log10 IU/mL。未观察到肾毒性或严重不良事件；所有不良事件均为轻度或中度，且无特异性。经过28天的治疗，接受10 mg、25 mg或40 mg HS-10234治疗的患者血清HBV DNA平均下降值分别为-2.70、-2.89、-2.72和-3.04 log10 IU/mL，而接受300 mg TDF治疗的患者血清HBV DNA平均下降值也分别为-2.70、-2.89、-2.72和-3.04 log10 IU/mL。HS-10234及其代谢物TFV的药代动力学呈线性剂量比例关系。与TDF组相比，HS-10234组外周血单核细胞中活性TFV-DP的浓度更高（约2～11倍），而血浆中TFV的浓度更低（约4.5～25倍）。 [2] 结论：HS-10234 在 4 周的治疗疗程中耐受性良好。TDF 和 HS-10234 在抑制 HBV 复制方面疗效相当。建议慢性乙型肝炎 (CHB) 患者每日服用 10-25 mg HS-10234。（中国药品试验注册号：CTR20161077）[2] 替诺福韦氨布芬酰胺是一种正在研发用于治疗慢性乙型肝炎 (CHB) 的研究性抗病毒药物。它是替诺福韦的前体药物，可口服。该化合物可从化学供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C22H31N6O5P
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|---|---|
| 分子量 |
490.492505311966
|
| 精确质量 |
490.209
|
| 元素分析 |
C, 53.87; H, 6.37; N, 17.13; O, 16.31; P, 6.31
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| CAS号 |
1571076-26-0
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| 相关CAS号 |
(1R)-Tenofovir amibufenamide;1571076-15-7;(R,1R)-Tenofovir amibufenamide;1571076-37-3
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| PubChem CID |
118214142
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| 外观&性状 |
Typically exists as Off-white to light yellow solids at room temperature
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
144Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
720
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@](=O)(NC(C)(C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
ORHSFGJQGPUCRR-JTJFVBHCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H31N6O5P/c1-15(2)32-21(29)22(4,5)27-34(30,33-17-9-7-6-8-10-17)14-31-16(3)11-28-13-26-18-19(23)24-12-25-20(18)28/h6-10,12-13,15-16H,11,14H2,1-5H3,(H,27,30)(H2,23,24,25)/t16-,34-/m1/s1
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| 化学名 |
propan-2-yl 2-[[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-phenoxyphosphoryl]amino]-2-methylpropanoate
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| 别名 |
UNII-SGK6176ZDO; Tenofovir amibufenamide; SGK6176ZDO; Tenofovir amibufenamide [INN]; 1571076-26-0; Alanine, N-((S)-(((1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phenoxyphosphinyl)-2-methyl-, 1-methylethyl ester; (R,1R)-Tenofovir amibufenamide; propan-2-yl 2-[[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-phenoxyphosphoryl]amino]-2-methylpropanoate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~407.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0388 mL | 10.1939 mL | 20.3878 mL | |
| 5 mM | 0.4078 mL | 2.0388 mL | 4.0776 mL | |
| 10 mM | 0.2039 mL | 1.0194 mL | 2.0388 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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