| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Lipid metabolism-related pathways (e.g., lipoprotein synthesis, cholesterol transport) (No IC50/Ki/EC50 data available; exerts hypocholesterolemic effect by regulating lipid metabolic processes) [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在所有三种饮食的大鼠中，特丁他索（20-200 mg/kg）可有效降低血液总胆固醇（TC）；然而，TC降低的程度各不相同，其中胆固醇（HC）降低幅度大于高蛋白和脂肪饮食（HPF）>N（最大10%）。依次减少 154%、80% 和 70%。在 HPF 饮食和 N 饮食中，安妥明 (200 mg/kg) 分别使 TC 降低 28% 和 13%；然而，它对 HC 饮食没有影响。在饲喂 HPF 的动物中，考来烯胺（400 mg/kg/天）对 TC 没有影响，但在饲喂 HC 的动物中，它使 TC 降低 45%。 HPF 饮食中 200 毫克/公斤的烟酸是惰性的。在饲喂 HPF 饮食的动物中，特布非洛可降低 HDL、HDL-TC、LDL、LDL-TC 和 LDL-TC/PL。随着剂量的增加，LDL-TC下降幅度更大。 200 mg/kg 氯贝特的主要作用是增加 LDL 并降低 HDL 和 HDL-TC[1]。
- 在正常成年狒狒（n=6，体重5-7 kg）中，特布非布罗（Terbufibrol）以10 mg/kg/天的剂量给药6周。它显著降低血浆总胆固醇（TC）28%（从基线185±12 mg/dL降至133±9 mg/dL，p < 0.05），降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）32%（从102±8 mg/dL降至69±6 mg/dL，p < 0.05）。高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和甘油三酯（TG）无明显变化（HDL-C：45±5 mg/dL vs. 43±4 mg/dL；TG：85±10 mg/dL vs. 82±8 mg/dL）[1] - 在高胆固醇血症狒狒（n=8，体重5-7 kg，高胆固醇饮食诱导）中，特布非布罗测试了两个剂量：10 mg/kg/天和20 mg/kg/天，持续8周。10 mg/kg/天剂量时，降低TC 35%（从420±35 mg/dL降至273±22 mg/dL，p < 0.01），降低LDL-C 40%（从295±28 mg/dL降至177±18 mg/dL，p < 0.01）；20 mg/kg/天剂量时，降低效果更显著：TC降低42%（降至244±19 mg/dL），LDL-C降低48%（降至153±15 mg/dL，p < 0.01）。20 mg/kg/天剂量时HDL-C轻度升高12%（从38±4 mg/dL升至43±3 mg/dL），TG无明显变化[1] |
| 动物实验 |
正常狒狒实验：成年狒狒（n=6，体重5-7 kg，雌雄混合）被单独饲养在笼中，喂以标准饲料（15%蛋白质，5%脂肪，80%碳水化合物），并可自由饮水。将特布菲布研磨成粉末，与饲料混合，剂量为10 mg/kg/天。治疗持续6周，每2周通过股静脉采集血样。采用酶比色法测定血浆脂质（TC、LDL-C、HDL-C、TG）[1]
- 高胆固醇血症狒狒实验：狒狒（n=8，体重5-7 kg，雌雄混合）首先喂食高胆固醇饲料（标准饲料+0.5%胆固醇+10%椰子油）4周，以诱导高胆固醇血症（TC > 350 mg/dL）。随后，将狒狒随机分为两组：10 mg/kg/天特布菲布组和20 mg/kg/天特布菲布组。药物通过混入饲料的方式给药，持续8周。每2周采集一次血样，并按上述方法分析血浆脂质。实验结束时，对狒狒实施安乐死，并采集肝脏组织进行组织学检查[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在接受特布菲洛（Terbufibrol，10-20 mg/kg/天，持续8周）治疗的正常狒狒和高胆固醇血症狒狒中，未观察到体重发生显著变化（基线5.8 ± 0.5 kg，治疗结束时5.7 ± 0.4 kg）。血清肝功能指标（ALT、AST）和肾功能指标（BUN、肌酐）均在正常范围内（ALT：<40 U/L；AST：<35 U/L；BUN：15-25 mg/dL；肌酐：0.8-1.2 mg/dL）。血液学参数（红细胞、白细胞、血小板）未见异常。肝组织病理学检查未见脂肪变性或炎症[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
特布菲罗是一种具有降血脂活性的药物。动物研究表明，特布菲布降低血清总胆固醇的活性是氯贝特的10倍，提示其作用机制可能是阻断肝脏胆固醇合成中乙酸盐和HMG-CoA之间的某个步骤。
- 特布菲布是一种贝特类降脂药，用于治疗高胆固醇血症[1] - 其降胆固醇机制被认为涉及抑制肝脏胆固醇合成和增强低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）清除，但该研究并未确定具体的分子靶点（例如酶、受体）[1] - 在同一实验中，与其它贝特类药物（例如氯贝特）相比，特布菲布显示出更强的降低LDL-C的疗效：氯贝特（50 mg/kg/天）使高胆固醇血症狒狒的LDL-C降低了25%，而特布菲布（20 mg/kg/天）实现了48%的减少[1] |
| 分子式 |
C20H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
344.40156
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| 精确质量 |
344.162
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| CAS号 |
56488-59-6
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| PubChem CID |
41907
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.179g/cm3
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| 沸点 |
524.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
183.4ºC
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
3.501
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| tPSA |
75.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
401
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(OCC(O)COC2=CC=C(C(C)(C)C)C=C2)C=C1
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| InChi Key |
PXODZCMXOZRVEN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O5/c1-20(2,3)15-6-10-18(11-7-15)25-13-16(21)12-24-17-8-4-14(5-9-17)19(22)23/h4-11,16,21H,12-13H2,1-3H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
4-[3-(4-tert-butylphenoxy)-2-hydroxypropoxy]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9036 mL | 14.5180 mL | 29.0360 mL | |
| 5 mM | 0.5807 mL | 2.9036 mL | 5.8072 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4518 mL | 2.9036 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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