| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Terizidone's mechanism of action involves the competitive inhibition of two key enzymes in the bacterial cell wall synthesis pathway: L-alanine racemase and D-alanine:D-alanine ligase. By inhibiting these enzymes, Terizidone impairs the formation of peptidoglycan, an essential component of the bacterial cell wall. This disruption compromises cell wall integrity, ultimately leading to bacterial cell death. This mechanism is shared with its active moiety, cycloserine, and is effective against Mycobacterium tuberculosis, including strains resistant to first-line anti-tuberculosis drugs.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，特立齐酮通过抑制细胞壁合成，对结核分枝杆菌和其他细菌具有抗菌活性。它被用于微生物学研究，以探索细菌耐药机制。该化合物破坏肽聚糖形成的能力使其成为研究细菌细胞壁合成改变如何导致耐药性的重要工具。特立齐酮是一种广谱抗生素，作为二线抗结核药物，对肺结核和肺外结核均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，特立齐酮作为二线药物用于治疗耐多药结核病，通常与其他二线药物联合使用。它对一线疗法耐药的结核分枝杆菌菌株有效。临床研究已将特立齐酮用于治疗结核病、HIV感染和广泛耐药结核病。该化合物为口服药物，已在国际上广泛使用，但尚未获得美国批准。
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| 酶活实验 |
特立齐酮的体外酶活性测定通常测量其对L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸连接酶的抑制作用。将酶与其各自的底物在不同浓度的特立齐酮存在下进行孵育。通过定量反应产物来测定酶的活性，并根据剂量-反应曲线确定IC50值。这些测定证实了该化合物作为细菌细胞壁合成抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
特立齐酮的体外细胞活性测定采用细菌培养物，特别是结核分枝杆菌。将细菌用不同浓度的特立齐酮处理，并监测细菌生长情况。测定最小抑菌浓度（MIC），即抑制可见细菌生长的最低特立齐酮浓度。这些测定证实了该化合物的抗菌活性及其对耐药菌株的疗效。
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| 动物实验 |
特立齐酮的体内动物实验通常在结核病小鼠模型中进行。实验动物感染结核分枝杆菌后，接受特立齐酮治疗，可单独使用或与其他药物联合使用。通过测量肺和脾脏中的细菌载量以及监测存活率来评估该化合物的疗效。这些研究为特立齐酮治疗结核病的体内疗效提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
特立齐酮的分子量为302.29 g/mol，分子式为C14H14N4O4。它在室温下为固体，熔点为204-205℃，密度为1.52。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。建议将粉末储存在-20℃下，可保存长达3年；或在4℃下，可保存长达2年。应将其储存在密封且受潮的环境中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
特立齐酮的安全性与环丝氨酸相似。常见副作用可能包括中枢神经系统反应，例如头痛、头晕和意识混乱。与所有二线抗结核药物一样，特立齐酮应在医生指导下使用。用于研究时，处理特立齐酮应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
特立齐酮是一种含氧和氮的有机化合物，其结构与α-氨基酸相关。特立齐酮已在临床试验中用于治疗结核病、HIV感染、耐多药结核病和广泛耐药结核病。特立齐酮是一种广谱抗生素，用作二线抗结核药物，对肺结核和肺外结核病均有效。特立齐酮对一线抗结核药物耐药的结核分枝杆菌菌株也有效。
特立齐酮是一种用于治疗耐多药结核病的研究化合物和药物。它是环丝氨酸的前药，通过靶向L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸连接酶来抑制细菌细胞壁的合成。它在国际上已被使用，但目前尚未获得美国批准。特立齐酮已在临床试验中用于治疗结核病、HIV感染和广泛耐药结核病。它是研究细菌耐药机制和开发新型抗菌策略的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C14H14N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
302.28536
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| 精确质量 |
302.102
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| CAS号 |
25683-71-0
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| PubChem CID |
65720
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.52
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| 熔点 |
204-205 ºC
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| LogP |
0.042
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| tPSA |
101.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
441
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1NOCC1/N=C/C1C=CC(/C=N/C2CONC2=O)=CC=1
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| InChi Key |
ODKYYBOHSVLGNU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N4O4/c19-13-11(7-21-17-13)15-5-9-1-2-10(4-3-9)6-16-12-8-22-18-14(12)20/h1-6,11-12H,7-8H2,(H,17,19)(H,18,20)
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| 化学名 |
4-[[4-[(3-oxo-1,2-oxazolidin-4-yl)iminomethyl]phenyl]methylideneamino]-1,2-oxazolidin-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3081 mL | 16.5404 mL | 33.0808 mL | |
| 5 mM | 0.6616 mL | 3.3081 mL | 6.6162 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6540 mL | 3.3081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02454205 | COMPLETED | Drug: Linezolid Drug: Bedaquiline Drug: Levofloxacin |
Extensively-drug Resistant Tuberculosis Multidrug Resistant Tuberculosis Tuberculosis |
University of Cape Town | 2015-11-12 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT02727582 | COMPLETED | Multidrug-resistant Tuberculosis | University of Cape Town | 2015-07-30 | ||
| NCT03237182 | TERMINATED | Drug: Individualized TB treatment with multiple drugs Drug: Standardized TB treatment with multiple drugs |
Tuberculosis, Multidrug-Resistant | Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa |
2017-06-14 | Phase 4 |
| NCT03625739 | RECRUITING | Drug: anti-tuberculosis drug | Tuberculosis | Beijing Children's Hospital | 2018-07-01 | |
| NCT00042289 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: atazanavir/cobicistat Drug: darunavir/ritonavir dosage #1 Drug: darunavir/ritonavir dosage #2 |
HIV Infections | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 2003-06-09 | Observational |
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