| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Terrein targets multiple signaling pathways. It inhibits Akt and ERK (extracellular signal-regulated kinase). Terrein blocks NF-κB activation. It reduces melanin levels by inhibiting tyrosinase protein production via extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) activation. ERK activation is followed by microphthalmia-associated transcription factor (MITF) down regulation, which is required for tyrosinase expression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用特瑞因（10-100 µM）处理四天后，Mel-Ab 细胞的黑色素水平呈剂量依赖性显著降低。特瑞因通过激活 ERK 抑制酪氨酸酶的合成，从而降低黑色素的合成[1]。特瑞因（5-500 µM；24 和 48 小时）会降低这些细胞的活力，且这种降低与浓度和时间均相关[2]。侵袭性和非侵袭性乳腺癌细胞系在暴露于特瑞因（150、250 或 500 µM；24 小时）后均会发生程序性细胞死亡。因此，在后续研究中，采用了特瑞因的理想无毒浓度 25 和 75 µM[2]。在 MDA-MB-231 细胞中，特瑞因（25 和 75 µM）显著降低了 MMP-2 和 MMP-9 的 mRNA 水平。在MCF-7细胞中，特瑞因（75 µM）显著降低MMP-2和MMP-9 mRNA的含量[2]。在MCF-7细胞中，特瑞因（75 µM）抑制RhoA、RhoB和p-Rac1的表达。在MDA-MB-231细胞中，特瑞因（75 µM）抑制p-Rac1和RhoB的表达[2]。特瑞因（10、30和100 μM）抑制铜绿假单胞菌PAO1和PA14的生物膜形成以及弹性蛋白酶、绿脓菌素和鼠李糖脂等毒力成分的合成[3]。特瑞因具有抗菌活性。它以剂量依赖的方式降低黑色素水平并抑制酪氨酸酶的产生。特雷因通过激活ERK减少酪氨酸酶的产生，从而抑制黑色素合成。它具有抗增殖和抗炎作用。特雷因可诱导G2/M期细胞周期阻滞。标准参考文献中并未详细列出这些活性的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
标准参考文献中并未详尽列出土木素的具体体内功效数据。鉴于其抗炎和抗氧化特性，人们已对其在慢性炎症和癌症治疗中的潜在应用进行了研究。虽然此类数据尚未广泛公开，但仍需在炎症或癌症动物模型中进行研究，以进一步评估其体内活性。
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| 酶活实验 |
可通过体外激酶活性测定来评估特瑞因的酶抑制活性。对于ERK抑制，将重组ERK酶与其底物（例如髓鞘碱性蛋白）和ATP在不同浓度的特瑞因存在下孵育。使用合适的检测方法（例如ELISA、荧光法或放射性计数法）测定磷酸化底物的量，以确定IC50值。对于Akt抑制，使用重组Akt和特定的肽底物进行类似的测定。NF-κB的激活可通过电泳迁移率变动分析（EMSA）或细胞裂解液中的报告基因检测进行研究。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 5、25、50、75、100、150、250、500 µM 孵育时间： 24 和 48 小时 实验结果： MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值：孵育 24 小时后，MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 2.34 mM 和 700 µM。孵育 48 小时后，MCF-7 细胞的 IC50 值为 244.3 µM，MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 244.5 µM。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 25、75、150、250、500 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 25 µM 和 75 µM 处理后细胞凋亡百分比分别为 7.52%、15.77% 和 5.82%（对照组为 9.94%）、15.77% 和 15.82%（对照组为 8.79%）。 RT-PCR[2] 细胞类型： MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 25、75 µM 孵育时间： 实验结果： 以浓度依赖的方式降低 MMP-2 和 MMP-9 mRNA 水平。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 测试浓度：75 µM 孵育时间：6、12 和 24 小时 实验结果：在 MCF-7 细胞中，经 75 µM 处理 6 小时后，RhoA 和 RhoB 蛋白水平显著降低。磷酸化 (p)-Rac1 在 12 小时后也略有降低。然而，RhoC 和 Cdc42 水平保持不变。在MDA-MB-231细胞中，RhoB蛋白水平和Rac1磷酸化水平分别在12小时和24小时降低。 使用B16小鼠黑色素瘤细胞在体外评估了terrein的抗黑色素生成活性。在有或无促黑素细胞激素（α-MSH）的情况下，用不同浓度的terrein处理细胞一定时间（例如48-72小时）。细胞裂解后，在405 nm处用分光光度计测定黑色素含量。通过测量475 nm处L-DOPA氧化为多巴色素来评估酪氨酸酶活性。通过Western blot分析酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2和MITF的蛋白表达。使用MTT法评估细胞活力，以区分抗黑色素生成作用和细胞毒性。 |
| 动物实验 |
标准参考文献中并未详尽描述特瑞因的具体体内动物实验方案。为评估其抗炎特性，可采用角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿或DSS诱导的小鼠结肠炎等动物模型。特瑞因可经口服或腹腔注射不同剂量，并检测炎症标志物（如足爪肿胀、组织学评分、细胞因子水平）以评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
土霉素可溶于水（1-1.10 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO）。应储存于-20°C并避光。其SMILES字符串为OC1C(C(=O)C=C1\C=C\C)O。标准参考文献中未详细列出具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
土木香的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种具有多种生物活性的天然真菌代谢产物，其安全性需要通过标准的毒理学研究来确定。土木香被归类为可燃固体。目前，公开的LD50值和器官特异性毒性数据尚不完善。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
特林是一种多元醇。据报道，它存在于星状曲霉、链霉菌和其他具有相关数据的生物体中。
特林（CAS# 582-46-7）是一种生物活性真菌代谢产物，纯度≥98%（HPLC）。它因其多种生物活性而受到广泛研究，包括抗炎、抗氧化和抗黑色素生成作用。特林在农业研究中显示出作为植物抗病防御诱导剂的潜力。它对黑色素合成的抑制作用使其成为研究色素沉着途径的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C8H10O3
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|---|---|
| 分子量 |
154.165
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| 精确质量 |
154.063
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| CAS号 |
582-46-7
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| PubChem CID |
6436830
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.449g/cm3
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| 沸点 |
327.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
165.9ºC
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| 折射率 |
1.713
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| LogP |
-0.6
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
228
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C/C1=CC(=O)[C@@H]([C@H]1O)O
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| InChi Key |
MHOOPNKRBMHHEC-HZIBQTDNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10O3/c1-2-3-5-4-6(9)8(11)7(5)10/h2-4,7-8,10-11H,1H3/b3-2+/t7-,8-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,5R)-4,5-dihydroxy-3-[(E)-prop-1-enyl]cyclopent-2-en-1-one
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| 别名 |
NSC 291308; Terrain; (+)Terrein
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.4863 mL | 32.4317 mL | 64.8635 mL | |
| 5 mM | 1.2973 mL | 6.4863 mL | 12.9727 mL | |
| 10 mM | 0.6486 mL | 3.2432 mL | 6.4863 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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