| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tertiapin-Q targets G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels, specifically the GIRK1/4 heterodimer, and the renal outer medullary potassium channel (ROMK1, Kir1.1). It also inhibits BK-type K+ channels in a concentration-dependent manner. By blocking these potassium channels, Tertiapin-Q modulates potassium ion flux and cellular excitability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tertiapin-Q 是一种高度特异性的肾髓质外钾通道（ROMK1，Kir1.1）和内向整流钾通道（GIRK1/4）异二聚体阻滞剂，该异二聚体与 G 蛋白相关 [1]。大电导钾通道（也称为钙激活钾通道）和 Kir3.1-Kir3.4 肾髓质外钾通道均被 tertiapin-Q 强效且选择性地阻断。几乎所有生长抑素（SS-14）激活的电流均被抑制（93.2±2.9%，n=5；P<0.01）[2]。体外实验表明，Tertiapin-Q 是 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1（Kir1.1）通道的高度选择性阻滞剂。它与 ROMK1 的 Ki 值为 1.3 nM，与 GIRK1/4 的 Ki 值为 13.3 nM。该化合物对 Kir2.1 通道具有选择性，并以浓度依赖的方式抑制 BK 型钾离子通道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tertiapin-Q 是一种 IK,Ach K+ 电流（毒蕈碱型乙酰胆碱受体）阻滞剂。在 6 只快速心房起搏 (RAP) 兔中，停止快速心房起搏后，心房有效不应期 (AERP) 在整个实验过程中保持不变。研究了雷诺嗪 (10 mg/kg，每组 n = 6) 或 Tertiapin-Q (0.03 mg/kg，每组 n = 5) 对对照组和 RAP 组兔 AERP 的影响。此外，还研究了贝菲地尔 (1 mg/kg，每组 n = 5)、胺碘酮 (10 mg/kg，每组 n = 5) 和维纳卡兰 (3 mg/kg，每组 n = 5) 的影响。在对照组和 RAP 组兔中，Tertiapin-Q 均显著延长了每个起搏周期的持续时间。与对照组动物相比，RAP兔对Tertiapin-Q的AERP延长作用更强[3]。由于Tertiapin-Q主要用作体外电生理研究的工具，因此其体内活性数据有限。Tertiapin-Q通过阻断GIRK和ROMK通道，调节参与多种生理过程（包括心脏和神经元兴奋性）的钾电流。需要进一步的体内研究来阐明其作用机制。
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| 酶活实验 |
Tertiapin-Q 的体外受体/通道结合实验采用膜制备或全细胞膜片钳电生理技术进行。该化合物对钾通道的亲和力通过测量其置换放射性标记配体的能力或钾电流的降低来确定。已报道的 Ki 值分别为 1.3 nM (ROMK1) 和 13.3 nM (GIRK1/4)。
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| 细胞实验 |
采用表达钾通道的细胞进行Tertiapin-Q的体外细胞活性测定。利用膜片钳电生理技术测量化合物存在下的钾电流。通过量化电流幅度的降低来确定化合物的抑制效力和选择性。这些测定提供了钾通道阻滞的功能性证据。
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| 动物实验 |
目前文献中关于Tertiapin-Q的体内动物实验方案记载并不详尽。作为一种研究用肽，体内研究通常涉及将化合物给药于动物模型，以研究GIRK和ROMK通道在各种生理过程中的作用。给药途径需适当。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Tertiapin-Q 的药代动力学性质尚未得到系统表征。该肽的分子量为 2452，分子式为 C106H175N35O24S4。它在水中的溶解度分别为 50 mg/mL 和 2 mg/mL。该化合物应以粉末形式在 -20°C 下保存，最长可达 3 年。需要进行进一步的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Tertiapin-Q的毒理学数据报道不多。作为一种源自蜂毒毒素的研究用肽，其安全性尚未经过正式评估。该化合物仅供研究用途。处理该肽时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Tertiapin-Q (TPNQ) 是蜂毒毒素 tertiapin 的合成肽衍生物，CAS 编号为 910044-56-3，分子式为 C106H175N35O24S4，分子量为 2452。它是一种高亲和力 ROMK1 (Kir1.1) 和 GIRK1/4 (Kir3.1/3.4) 通道阻滞剂，Ki 值分别为 1.3 nM 和 13.3 nM。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C106H175N35O24S4
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|---|---|
| 分子量 |
2452.00381588936
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| 精确质量 |
2450.243
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| CAS号 |
910044-56-3
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| PubChem CID |
90479782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
-9.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
33
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| 氢键受体(HBA)数目 |
35
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| 可旋转键数目(RBC) |
51
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| 重原子数目 |
169
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| 分子复杂度/Complexity |
5230
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| 定义原子立体中心数目 |
23
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~20.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4078 mL | 2.0392 mL | 4.0783 mL | |
| 5 mM | 0.0816 mL | 0.4078 mL | 0.8157 mL | |
| 10 mM | 0.0408 mL | 0.2039 mL | 0.4078 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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