| 规格 | 价格 | |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
Androgen receptor (AR). Testosterone cypionate is a prodrug that is hydrolyzed to release testosterone, which then binds to and activates the androgen receptor. Testosterone inhibits gonadotropin secretion from the pituitary gland and ablates estrogen production in the ovaries. The compound has a Ki of approximately 0.7 nM for the androgen receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
丙酸睾酮在体外可作为雄激素受体激动剂发挥作用，其前药衍生的睾酮在等摩尔浓度下可达到二氢睾酮（DHT）最大转录激活的约85%。该化合物在细胞培养系统中可促进蛋白质合成代谢并抑制蛋白质分解代谢。其活性已通过多种报告基因检测和结合研究得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，丙酸睾酮用于治疗男性低睾酮水平、性腺功能减退和隐睾症。在雄性绝育犬中，每周皮下注射0.5 mg/kg，可显著减轻疼痛、增加肌肉质量并改善活动能力。在患有创伤性脑损伤的C57BL/6J雄性小鼠中，每日一次皮下注射15 mg/kg，持续10天，可改善线粒体钙离子外流和ATP合成效率。
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| 酶活实验 |
体外睾酮环戊丙酸酯受体结合试验包括使用放射性标记配体（例如[3H]-DHT）的竞争性结合实验。从表达雄激素受体的细胞中制备细胞膜。将不同浓度的睾酮环戊丙酸酯孵育，并测量结合的放射性。根据置换曲线计算Ki值。功能性试验使用报告基因检测来测量雄激素受体介导的转录激活。
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| 细胞实验 |
睾酮环戊丙酸酯的细胞活性检测包括培养表达雄激素受体的细胞。细胞用不同浓度的睾酮环戊丙酸酯处理。通过测量雄激素反应基因的表达或使用报告基因检测来评估雄激素受体的激活情况。细胞增殖和蛋白质合成也可以进行测量。
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| 动物实验 |
已在小鼠体内开展了丙酸睾酮的动物实验。在6-8周龄的雄性瑞士小鼠中，单次肌内注射0.3、1.5或3.0 mg/mL（0.1 mL/10g）的丙酸睾酮，在3.0 mg/mL浓度下可诱导微核形成。在患有创伤性脑损伤的C57BL/6J雄性小鼠中，每日一次皮下注射15 mg/kg丙酸睾酮，持续10天，可改善线粒体功能。在雄性绝育犬中，每周一次皮下注射0.5 mg/kg丙酸睾酮可减轻疼痛并增加肌肉量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
丙酸睾酮是一种酯化合成代谢类固醇，因此与同系物相比，其在脂肪中的溶解度更高，释放和吸收速度也更慢。肌注200 mg丙酸睾酮后，平均血浆峰浓度（Cmax）达到1122 ng/dL，高于治疗浓度，出现在注射后4-5天。第5天后，血浆丙酸睾酮浓度下降，平均为400 ng/dL。肌注的睾酮约90%以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式经尿液排出，这些结合物是睾酮及其代谢物；约6%经粪便排出，主要以非结合形式排出。静脉注射睾酮后的分布容积约为1 L/kg。肌注丙酸睾酮的清除率低于其他睾酮类似物。代谢/代谢产物：丙酸睾酮必须经血液中的酶代谢才能发挥作用。这些酶会分解丙酸酯与睾酮之间的键。分离后，睾酮通过两条不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要的活性代谢产物是雌二醇和二氢睾酮（DHT）。睾酮在皮肤、肝脏和泌尿生殖道中经类固醇5α-还原酶代谢为DHT。在生殖组织中，DHT进一步代谢为雄烯二酮。 生物半衰期 丙酸睾酮的半衰期最长，约为8天。 环戊丙酸睾酮是一种油溶性化合物，通过肌注给药。酯基碳原子数与前药的半衰期相关，其中八碳酯具有较长的消除半衰期。该化合物代谢为睾酮，并通过肾脏和胆道途径排泄。临床研究已对其详细的药代动力学参数进行了表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
丙酸睾酮转化为睾酮后，约98%会与血浆中的性激素结合球蛋白结合。 环戊丙酸睾酮在治疗剂量下通常耐受性良好，但可能引起痤疮、体液潴留和血脂异常等副作用。前列腺癌或严重心血管疾病患者禁用。该化合物在高剂量下可能引起遗传毒性和细胞毒性，例如在3.0 mg/mL浓度下可诱导小鼠微核形成。 |
| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，丙酸睾酮可能引起发育毒性。丙酸睾酮是一种甾醇酯，其功能与3-环戊基丙酸和睾酮相关。丙酸睾酮是睾酮的合成衍生物，以油溶性17(β)-环戊基丙酸酯的形式存在。与其他睾酮衍生物相比，其优势包括注射后释放速度更慢、半衰期更长。它由Pharmacia & Upjohn公司研发，并于1979年7月25日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。丙酸睾酮是睾酮的辛烷酯形式。酯中的碳原子数与前药的半衰期相关。睾酮抑制垂体分泌促性腺激素，并抑制卵巢产生雌激素，从而降低内源性雌激素水平。此外，该药物有助于维持男性性特征，适用于治疗男性性腺功能减退症的睾酮替代疗法。(NCI04)
另见：睾酮（含活性成分）；环戊丙酸雌二醇；环戊丙酸睾酮（成分）。 药物适应症 环戊丙酸睾酮用于治疗由内源性睾酮缺乏或缺失引起的男性疾病。这些疾病包括：1) 原发性性腺功能减退症，定义为由隐睾、双侧睾丸扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征或睾丸切除术引起的睾丸功能衰竭；2) 促性腺激素低下性性腺功能减退症，其特征为特发性促性腺激素、促性腺激素释放激素 (LHRH) 缺乏或由肿瘤、外伤或放射引起的垂体-下丘脑损伤。 FDA标签 作用机制 睾酮在人类和其他脊椎动物体内主要通过两种机制发挥作用：激活雄激素受体（直接激活或以二氢睾酮的形式激活），以及转化为雌二醇并激活某些雌激素受体。游离睾酮 (T) 被运输到靶组织细胞的细胞质中，在那里它可以与雄激素受体结合，或被细胞质酶 5α-还原酶还原为 5α-二氢睾酮 (DHT)。二氢睾酮 (DHT) 与同一雄激素受体的结合力甚至比睾酮 (T) 更强，因此其雄激素效力约为 T 的 2.5 倍。T 受体或 DHT 受体复合物发生结构变化，使其能够进入细胞核并直接与染色体 DNA 中的特定核苷酸序列结合。这些结合区域，称为激素反应元件 (HRE)，会影响某些基因的转录活性，从而产生雄激素效应。 药效学注射睾酮酯衍生物（例如丙酸睾酮）后，血清睾酮水平会在 24 小时内升高至基线的 400%。首次给药后，雄激素水平会持续升高 3-5 天。肌注丙酸睾酮后，血浆睾酮水平的持续波动会导致情绪和性欲波动，以及一些局部炎症。 环戊丙酸睾酮是一种雄激素和合成代谢类固醇药物，用于治疗男性性腺功能减退症和低睾酮水平。它是一种油溶性前药，具有较长的消除半衰期。该化合物通过肌注给药，是处方药。它也被称为 Depo-testosterone（醋酸睾酮注射剂）。该化合物是 FDA 批准的用于睾酮替代疗法的治疗药物。 |
| 分子式 |
C27H40O3
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|---|---|
| 分子量 |
412.61
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| 精确质量 |
412.297
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| CAS号 |
58-20-8
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| PubChem CID |
441404
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
525.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
98 - 104ºC
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| 闪点 |
223.9±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
6.93
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
732
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@]12CCC(=O)C=C2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@@H]([C@@]4(C)CC[C@@H]31)OC(=O)CCC5CCCC5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4236 mL | 12.1180 mL | 24.2360 mL | |
| 5 mM | 0.4847 mL | 2.4236 mL | 4.8472 mL | |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2118 mL | 2.4236 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03792477 | Completed | Biological: Test formulation Biological: Reference formulation |
Hypogonadism | Pfizer | 2019-01-19 | Phase 1 |
| NCT05487794 | Recruiting | Drug: Testosterone Cypionate 100 MG/ML | Testosterone Hematologic Diseases Transsexualism |
University of Sao Paulo | 2022-09-01 | Not Applicable |
| NCT04558866 | Active, not recruiting | Drug: Testosterone Cypionate Drug: Darolutamide |
Prostate Cancer | Latin American Cooperative Oncology Group | 2021-06-09 | Phase 2 |
| NCT04439799 | Completed | Drug: Testosterone Cypionate 200 Mg/ML
Drug: Intranasal Testosterone |
Hypogonadism, Male | University of Miami | 2020-08-07 | Phase 4 |
| NCT01378299 | Completed | Drug: Testosterone Cypionate | Hypogonadism | VA Office of Research and Development | 2011-10-01 | Phase 1 |
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