| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Tetrahydropalmatine targets dopamine receptors, functioning as a dopamine receptor antagonist. It exhibits a distinct binding preference for D1 receptors over D2 receptors in vitro. The compound is also a novel and effective voltage-activated L-type calcium channel blocker. By blocking dopamine receptors and calcium channels, tetrahydropalmatine exerts its analgesic and sedative effects. Its mechanism may also involve inhibition of amygdaloid dopamine release.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，四氢巴马汀是一种多巴胺受体拮抗剂，尤其对D1受体具有亲和力。它同时也是一种电压门控L型钙通道阻滞剂。这些活性使其具有镇痛和镇静作用。放射性配体结合实验和电生理学研究已证实了该化合物对多巴胺受体和钙通道的亲和力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，四氢巴马汀在体内具有镇痛作用。它通过抑制杏仁核释放多巴胺来抑制大鼠的癫痫发作。该化合物在中医中用于治疗疼痛、失眠等疾病。其镇静和镇痛作用已在临床前和临床研究中得到证实。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定四氢巴马汀与多巴胺D1和D2受体的亲和力。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的多巴胺受体配体（例如，D1受体使用[3H]-SCH23390，D2受体使用[3H]-螺哌隆）以及不同浓度的四氢巴马汀进行孵育。结合亲和力（Ki）通过竞争性结合曲线计算得出。功能性试验则通过检测cAMP积累或其他下游指标来评估受体的激活或抑制情况。
|
| 细胞实验 |
体外细胞四氢巴马汀检测采用神经元细胞系或原代神经元。将细胞用化合物进行系列稀释处理，并通过cAMP积累或钙离子内流来测量其对多巴胺受体信号传导的影响。L型钙通道活性采用膜片钳电生理或荧光指示剂钙成像进行评估。同时评估细胞活力和毒性。
|
| 动物实验 |
四氢巴马汀的体内动物模型包括大鼠疼痛模型（例如，热板试验、甩尾试验）和癫痫模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并评估其镇痛或抗惊厥作用。在癫痫模型中，四氢巴马汀通过抑制杏仁核多巴胺的释放来抑制癫痫发作。剂量反应研究确定了缓解疼痛或抑制癫痫发作的有效剂量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
四氢巴马汀的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。该化合物口服后可被吸收并分布于多种组织。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。其半衰期、生物利用度和组织分布已在药代动力学文献中有所记载。该化合物在避光保存时稳定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
四氢巴马汀的毒性数据来自临床前安全性研究。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括镇静、头晕和胃肠道不适。高剂量可能导致呼吸抑制。由于安全性数据不足，不建议孕妇使用该化合物。
|
| 其他信息 |
2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13a-四氢-5H-异喹啉并[2,1-b]异喹啉是一种生物碱。四氢巴马汀目前正在临床试验NCT02118610中进行研究（L-四氢巴马汀 (L-THP) 用于治疗精神分裂症：一种具有抗炎和抗菌活性的新型多巴胺拮抗剂）。据报道，在四裂叶防己 (Stephania tetrandra)、德拉瓦叶防己 (Stephania delavayi) 和其他具有相关数据的生物体中发现了轮酮。
四氢巴马汀是一种异喹啉生物碱，因其镇痛和镇静作用而在中药中应用。它也被称为轮酮或THP。该化合物作为多巴胺受体拮抗剂和L型钙通道阻滞剂发挥作用。它用于治疗疼痛、失眠和痛经。目前，研究人员仍在探索其在神经病学和精神病学领域的潜在应用。 |
| 分子式 |
C21H25NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
355.43
|
| 精确质量 |
355.178
|
| 元素分析 |
C, 70.96; H, 7.09; N, 3.94; O, 18.01
|
| CAS号 |
10097-84-4
|
| 相关CAS号 |
4880-82-4 (HCl); 10097-84-4
|
| PubChem CID |
5417
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
482.9±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
138.7±25.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.609
|
| LogP |
3.7
|
| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
475
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
COC1=CC=C2CC3N(CC2=C1OC)CCC1=CC(=C(C=C31)OC)OC
|
| InChi Key |
AEQDJSLRWYMAQI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H25NO4/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3
|
| 化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline
|
| 别名 |
Caseanine; Rotundine; Tetrahydropalmatine; (-)-Tetrahydropalmatine; (S)-Tetrahydropalmatine; L-Tetrahydropalmatine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8135 mL | 14.0675 mL | 28.1349 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8135 mL | 5.6270 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
