| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Texasin selectively targets human leukocyte 5-lipoxygenase (5-LOX). 5-Lipoxygenase is a key enzyme in the biosynthesis of leukotrienes, which are potent inflammatory mediators derived from arachidonic acid. By inhibiting 5-LOX, Texasin reduces the production of pro-inflammatory leukotrienes and cytokines. This enzyme is also involved in the metabolism of arachidonic acid and is a well-established target for anti-inflammatory drug development. The compound may also inhibit cyclooxygenase (COX).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
德克萨斯素在体外表现出对人白细胞5-脂氧合酶的选择性抑制作用。该化合物可抑制导致组织损伤的促炎细胞因子的产生，并具有抗氧化特性。该化合物调节免疫细胞活性的能力表明，它能够在不广泛抑制免疫系统的情况下减轻过度炎症。现有文献中并未提供详细的IC50值、具体检测条件以及与其他脂氧合酶同工酶的比较数据。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献对德克萨斯素的体内活性描述尚不详尽。基于其作为5-脂氧合酶抑制剂的作用机制，该化合物有望在体内减轻白三烯介导的炎症。类风湿性关节炎、狼疮和多发性硬化症等炎症性疾病的动物模型可用于评估其治疗潜力。该化合物旨在选择性地靶向免疫调节通路，提示其可能有助于减轻自身免疫性疾病和炎症性疾病的炎症反应。然而，目前尚未提供具体的体内疗效数据、剂量和给药途径。
|
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，德克萨斯素的测定方法是在不同浓度的德克萨斯素存在下测量5-脂氧合酶的活性。将人白细胞5-脂氧合酶制剂与花生四烯酸底物和德克萨斯素（通常为0.01-100 μM）在含有钙和ATP的适宜缓冲液中孵育。加入底物启动反应，酸化终止反应。产物（5-HETE或白三烯）的生成通过高效液相色谱（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）进行定量。IC50值根据浓度-效应曲线计算。为便于比较，实验中会加入已知的5-LOX抑制剂（例如齐留通）作为对照。COX-1和COX-2的抑制活性也可以使用类似的方法进行评估。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将人白细胞或免疫细胞（例如巨噬细胞、单核细胞）进行培养，并用适当的炎症刺激物（例如脂多糖、钙离子载体）刺激，以诱导5-脂氧合酶活性和白三烯生成。在刺激前，将细胞与不同浓度（通常为0.1-100 μM）的德克萨斯素预孵育1-4小时。采用ELISA或LC-MS法检测细胞培养上清液中的白三烯B4 (LTB4) 和其他炎症细胞因子。使用MTT或类似方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。通过测量细胞因子水平（TNF-α、IL-1β、IL-6）来评估抗炎活性。
|
| 动物实验 |
德克萨斯素的体内动物模型可包括啮齿动物炎症模型，例如角叉菜胶诱导的爪水肿、酵母聚糖诱导的腹膜炎或胶原蛋白诱导的关节炎。该化合物将以预实验确定的剂量经口服或腹腔注射给药。将检测血浆或组织匀浆中的炎症标志物（细胞因子、白三烯）。在关节炎模型中，将记录临床评分（爪肿胀、关节炎症）。对受累组织进行组织学检查，以评估炎症和组织损伤的程度。现有文献中对使用德克萨斯素的具体方案记载尚不充分。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
德克西汀是一种小分子，分子量为284.26，分子式为C16H12O5。粉末状的德克西汀应在-20°C下保存长达3年，溶剂状的德克西汀应在-80°C下保存长达1年。现有文献中对该化合物的溶解度和药代动力学性质（吸收、分布、代谢、排泄、半衰期）的描述尚不充分。作为一种5-脂氧合酶抑制剂，如果制剂合适，预计德克西汀具有良好的口服生物利用度。目前尚无动物研究的具体药代动力学数据。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供德克萨斯素的具体毒性数据。作为一种5-脂氧合酶抑制剂，其安全性预计与其他同类化合物相似。该化合物选择性靶向免疫调节通路，旨在减少过度炎症反应，而不会广泛抑制免疫系统，因此与非选择性免疫抑制剂相比，安全性可能更高。治疗性药物开发需要进行标准毒理学评估，包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性研究。
|
| 参考文献 |
[1]. Isoflavonoids from Caragana changduensis and their nitric oxideinhibitory activities]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2015 Aug;40(16):3220-3.
[2]. A new isoflavone glycoside from Baptisia australis. J Org Chem. 1968 Jan;33(1):462-4. |
| 其他信息 |
德克萨斯素是一种4'-甲氧基异黄酮化合物。据报道，红三叶草和澳洲野生靛蓝中含有德克萨斯素，相关数据可供参考。
德克萨斯素是人白细胞5-脂氧合酶（也称为IR-2）的选择性抑制剂。它能调节免疫细胞活性，并抑制参与类风湿性关节炎、狼疮和多发性硬化症等疾病的促炎细胞因子的产生。该化合物旨在选择性地靶向特定的免疫调节通路，从而减少过度炎症，而不会广泛抑制免疫系统。德克萨斯素还具有抗氧化特性，并可能抑制环氧合酶。目前尚未有获批的治疗药物。需要进一步研究以全面了解其体内疗效、药代动力学和安全性。 |
| 分子式 |
C16H12O5
|
|---|---|
| 分子量 |
284.263484954834
|
| 精确质量 |
284.068
|
| CAS号 |
897-46-1
|
| PubChem CID |
5281812
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.42g/cm3
|
| 沸点 |
546ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
209.5ºC
|
| 折射率 |
1.668
|
| LogP |
2.879
|
| tPSA |
79.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
424
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1OC2=CC(O)=C(O)C=C2C(=O)C=1C1=CC=C(OC)C=C1
|
| InChi Key |
GCWOYVFHJDNKIN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O5/c1-20-10-4-2-9(3-5-10)12-8-21-15-7-14(18)13(17)6-11(15)16(12)19/h2-8,17-18H,1H3
|
| 化学名 |
6,7-Dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-4-benzopyrone
|
| 别名 |
IR-2 IR 2 IR2
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~439.74 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5179 mL | 17.5895 mL | 35.1791 mL | |
| 5 mM | 0.7036 mL | 3.5179 mL | 7.0358 mL | |
| 10 mM | 0.3518 mL | 1.7590 mL | 3.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
