| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thifluzamide targets succinate dehydrogenase (mitochondrial Complex II). It is a succinate dehydrogenase inhibitor (SDHI) that interferes with succinate ubiquinone reductase in the mitochondrial electron transport chain of fungi. It targets the ubiquinone-binding site of mitochondrial complex II, effectively inhibiting fungal respiration. This disrupts energy production in fungi, leading to inhibition of fungal growth and cell death.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
噻氟酰胺在体外可抑制琥珀酸脱氢酶。它是一种广谱SDHI类杀菌剂。该化合物的体外活性已得到充分表征，并以此为基础被用作杀菌剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
噻氟酰胺在体内对担子菌，特别是水稻、马铃薯和草坪上的立枯丝核菌，具有很高的活性。它被广泛用于农业作物病害防治。该化合物的体内疗效归因于其对琥珀酸脱氢酶的抑制作用。
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| 酶活实验 |
使用分离的真菌线粒体膜或纯化的复合物 II 进行无细胞琥珀酸脱氢酶活性测定。将酶与琥珀酸、泛醌和不同浓度的噻氟酰胺一起孵育。通过分光光度法测定酶活性以确定 IC50 值。这些无细胞测定对于表征噻氟酰胺作为琥珀酸脱氢酶抑制剂的效力至关重要。
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| 细胞实验 |
在细胞试验中，用不同浓度的噻氟酰胺处理真菌培养物（例如立枯丝核菌）。通过测量菌丝直径或光密度来评估真菌生长情况。测定生长抑制的EC50值。这些细胞试验对于理解琥珀酸脱氢酶抑制的功能后果以及验证该化合物作为杀菌剂的活性至关重要。
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| 动物实验 |
在温室和田间试验中评估了噻氟酰胺对真菌病害的体内疗效。该化合物以叶面喷施或土壤处理的方式施用。评估指标包括病害严重程度、作物产量和真菌负荷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
噻氟酰胺可被植物吸收并系统性分布。其在土壤和水中的环境归趋、持久性和降解情况是农业应用的重要考量因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
噻氟酰胺对哺乳动物毒性较低，但可能对水生生物有毒。动物毒理学研究已证实其在农业应用中的安全性。但仍需进行环境风险评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
噻氟酰胺是一种芳香酰胺，由2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-羧酸的羧基与2,6-二溴-4-(三氟甲氧基)苯胺的氨基缩合而成。它是一种杀菌剂，用于防治水稻、马铃薯、玉米、牧草和其他作物上的立枯丝核菌。它是一种琥珀酸脱氢酶（醌类）抑制剂（EC 1.3.5.1），也是一种抗真菌杀虫剂。它是一种芳香酰胺、芳香醚、有机氟化合物、1,3-噻唑化合物、二溴苯化合物和苯胺类杀菌剂。噻氟酰胺（CAS 130000-40-7）是一种已注册用于农业的商业杀菌剂。它是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI），可防治包括立枯丝核菌在内的担子菌。该化合物可用于水稻、土豆、玉米和草坪。它以研究级标准品的形式提供。研究人员在使用噻氟酰胺时，应遵循处理化学试剂的标准安全规程，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 分子式 |
C13H6N2O2F6SBR2
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|---|---|
| 分子量 |
528.06234
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| 精确质量 |
525.842
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| CAS号 |
130000-40-7
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| PubChem CID |
86389
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
375.9±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
178℃
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| 闪点 |
181.2±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
4.09
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| tPSA |
79.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
512
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WOSNCVAPUOFXEH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H6Br2F6N2O2S/c1-4-22-10(12(16,17)18)9(26-4)11(24)23-8-6(14)2-5(3-7(8)15)25-13(19,20)21/h2-3H,1H3,(H,23,24)
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| 化学名 |
N-[2,6-dibromo-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-methyl-4-(trifluoromethyl)-1,3-thiazole-5-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 29 mg/mL (~54.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8937 mL | 9.4686 mL | 18.9372 mL | |
| 5 mM | 0.3787 mL | 1.8937 mL | 3.7874 mL | |
| 10 mM | 0.1894 mL | 0.9469 mL | 1.8937 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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