| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thioperamide targets histamine H3 receptors and H4 receptors. It acts as a potent H3 receptor antagonist with a Ki of 4.3 nM for inhibition of [³H]histamine release and a Ki of 31 nM for inhibition of [³H]histamine synthesis. For human recombinant H3 and H4 receptors, Ki values are 25 and 27 nM, respectively. By blocking H3 autoreceptors, Thioperamide negatively regulates histamine release and enhances the activity of histaminergic neurons. This mechanism increases histaminergic neurotransmission in the brain.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在豚鼠肺和鼠脑中，硫哌酰胺分别以 2.0 nM 和 2.1 nM 的 Ki 值抑制 [³H]-(R)α-MeHA 的结合。硫哌酰胺以平均表观 Ki 值 4 nM 竞争性抑制驱动 [³H] 组胺释放的 H3 自身受体 [1]。硫哌酰胺（0.01-100 μM；24 小时）以浓度依赖的方式增强 NE-4C 干细胞的活力 [2]。硫哌酰胺作为组胺 H3 受体拮抗剂，在体外表现出强效活性。它以 4.3 nM 的 Ki 值抑制 [³H] 组胺的释放，并以 31 nM 的 Ki 值抑制 [³H] 组胺的合成。该化合物还可作为H4受体拮抗剂/反向激动剂，对人重组受体的Ki值分别为25 nM (H3) 和27 nM (H4)。这些体外结合数据证实了其对组胺受体的强效双靶点活性。但文中并未提供详细的检测条件和对比数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在C57BL/6J小鼠中，硫哌酰胺（5–20 mg/kg；腹腔注射）有助于巩固已通过情境条件反射形成的恐惧记忆[3]。硫哌酰胺作为一种可透过血脑屏障的H3受体拮抗剂，在体内表现出活性。它通过阻断H3自身受体，增强组胺能神经元的活性，从而增加脑内组胺的释放和神经传递。该化合物具有口服活性，因此适合口服给药。现有文献中并未提供关于其具体体内疗效数据（包括行为效应、认知增强和促醒作用）的详细描述。该化合物的脑渗透性提示其具有应用于中枢神经系统的潜力。
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| 酶活实验 |
硫哌酰胺的体外受体结合试验包括测定其与组胺H3和H4受体的亲和力。将表达人重组H3或H4受体的细胞膜制备物与放射性标记配体（例如，H3受体使用[³H]N-甲基组胺，H4受体使用[³H]组胺）和不同浓度的硫哌酰胺（通常为0.01-1000 nM）在室温下孵育60-120分钟。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。通过过滤到玻璃纤维滤膜上收集结合的放射性，并用闪烁计数法进行定量。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： NE-4C 干细胞 测试浓度： 0.01、0.1、1、10、100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： NE-4C 干细胞活力显著提高至 150.83±6.91%（1 μM 浓度），10 μM 和 100 μM 浓度下分别提高至 145.11±14.52% 和 132.02±25.65%。 对于体外细胞实验，表达组胺 H3 或 H4 受体的细胞在合适的培养基中培养。细胞用不同浓度的硫哌酰胺（通常为 0.01-1000 nM）处理。受体激活通过评估下游信号通路来测量（例如，H3 受体的 cAMP 积累，H4 受体的钙动员）。对于组胺释放测定，细胞或组织切片预先加载 [³H]组胺，用去极化剂刺激，并在硫哌酰胺存在下测量 [³H]组胺的释放。组胺合成通过测量组氨酸脱羧酶活性或通过高效液相色谱法 (HPLC) 测量组胺水平来评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 未经处理的雌性 C57BL/6J 小鼠 [3]
剂量： 5、10 或 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 促进情境条件反射恐惧记忆的重巩固。 硫哌酰胺的体内动物研究通常使用啮齿动物模型来评估其 H3 受体拮抗作用。该化合物通过口服或腹腔注射给药，剂量根据药代动力学研究确定（通常为 1-30 mg/kg）。进行行为学测试（例如，旷场实验、高架十字迷宫实验、新物体识别实验）以评估其认知增强、抗焦虑作用或促醒作用。死后采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定脑组织组胺水平。通过脑电图/肌电图 (EEG/EMG) 监测睡眠-觉醒周期。现有文献中对使用硫哌酰胺的具体实验方案记载不多。该化合物具有良好的脑渗透性，因此适用于中枢神经系统研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫哌酰胺具有口服活性且能透过血脑屏障，提示其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。该化合物的分子量为292.4 g/mol。现有文献中对其详细的药代动力学参数（吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、Cmax、Tmax、AUC）描述尚不充分。作为一种小分子拮抗剂，预计其能被良好吸收并分布到中枢神经系统。该化合物的中枢作用也支持其能够穿过血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于硫哌酰胺的具体毒性数据并不详尽。作为一种组胺H3/H4受体拮抗剂，其安全性预计与组胺能神经传递的调节有关。该化合物口服有效且能透过血脑屏障，提示其在中枢神经系统中可达到治疗浓度。治疗药物的开发需要进行标准的毒理学评估，包括急性、亚慢性和慢性毒性研究，以及遗传毒性和生殖毒性评估。现有参考文献中未报告具体的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫哌酰胺是一种伯脂肪胺。
硫哌酰胺（MR-12842）是一种强效、口服有效且可透过血脑屏障的选择性组胺H3受体拮抗剂。它以4.3 nM的Ki值抑制[³H]组胺的释放，并以31 nM的Ki值抑制[³H]组胺的合成。该化合物还可作为组胺H4受体拮抗剂/反向激动剂，对人重组H3和H4受体的Ki值分别为25 nM和27 nM。硫哌酰胺通过阻断自身受体负向调节组胺的释放并增强组胺能神经元的活性。目前尚未有获批的治疗用途报道。该化合物广泛用作研究组胺受体药理学的科研工具。 |
| 分子式 |
C15H24N4S
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|---|---|
| 分子量 |
408.51500
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| 精确质量 |
408.183
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| CAS号 |
106243-16-7
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| PubChem CID |
3035905
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2 g/cm3
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| 沸点 |
499.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
255.9ºC
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| 蒸汽压 |
4.12E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
2.836
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| tPSA |
150.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QKDDJDBFONZGBW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H24N4S/c20-15(18-13-4-2-1-3-5-13)19-8-6-12(7-9-19)14-10-16-11-17-14/h10-13H,1-9H2,(H,16,17)(H,18,20)
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| 化学名 |
N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)piperidine-1-carbothioamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4479 mL | 12.2393 mL | 24.4786 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4479 mL | 4.8957 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2239 mL | 2.4479 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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