| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thioproperazine acts as an antagonist on multiple postsynaptic receptors. It blocks dopaminergic receptors (D1, D2, D3, and D4 subtypes), serotonergic receptors (5-HT1 and 5-HT2), histaminergic H1 receptors, alpha1/alpha2 adrenergic receptors, and muscarinic M1/M2 receptors. Its antipsychotic effects are primarily attributed to dopamine D2 receptor blockade in the mesolimbic pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫丙嗪能有效促进大鼠纹状体多巴胺的释放。在大鼠纹状体中，单次腹腔注射5 mg/kg的硫丙嗪可显著降低多巴胺水平（26%），并加速多巴胺的合成和利用（多巴胺比活性提高250%）。它几乎没有抗血清素或抗高血压活性，也没有抗组胺活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠纹状体中，硫丙嗪（5 mg/kg；腹腔注射；单次给药）可增强多巴胺的积累[1]。
在大鼠纹状体中，硫丙嗪（5 mg/kg；腹腔注射；单次给药）可促进多巴胺的积累。它显著降低多巴胺水平（26%），并加速多巴胺的合成和利用（多巴胺比活性增强250%）。这些作用与其强效的多巴胺受体拮抗作用以及增加脑内多巴胺周转的能力相一致。 |
| 酶活实验 |
硫丙嗪的体外受体结合试验可以测定其对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2受体、组胺H1受体和肾上腺素能受体的亲和力。将该化合物与表达靶受体的细胞膜制备物和放射性标记配体一起孵育。通过测量配体的置换情况来确定结合亲和力（Ki）值。功能性试验可以通过测量第二信使信号传导来评估其拮抗活性。
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| 细胞实验 |
硫丙嗪的体外细胞试验通常使用表达多巴胺受体的细胞系来研究其拮抗作用。用该化合物处理细胞后，测量其对多巴胺激动剂的下游信号通路（例如 cAMP 积累）的反应。此外，还可以评估其对包括癌细胞在内的多种细胞类型中细胞活力和增殖的影响，以探索其潜在的抗癌特性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性查尔斯河大鼠（200-250 g）[1]。
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射；单次。 实验结果：纹状体多巴胺水平显著降低（26%），多巴胺合成和利用加速（多巴胺特异性活性增强250%）。 硫丙嗪的体内动物研究采用啮齿动物模型来评估其抗精神病作用。例如，可通过微透析或腹腔注射后组织取样来测量其促进纹状体多巴胺释放的能力。僵直试验用于评估锥体外系副作用，而阿扑吗啡诱导的攀爬或刻板行为试验则用于测量其多巴胺拮抗活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫丙嗪的药代动力学数据有限。作为一种吩噻嗪类抗精神病药物，预计口服后吸收良好，并在肝脏中广泛代谢。它与蛋白质高度结合，半衰期较长。其代谢涉及肝细胞色素P450酶，代谢产物经尿液和粪便排泄。该化合物的药代动力学可能受药物代谢酶基因多态性的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫丙嗪因其广泛的受体拮抗作用而引起一系列副作用，包括锥体外系症状（如肌强直、震颤、迟发性运动障碍）、镇静、体重增加、低血压和抗胆碱能作用（如口干、视力模糊、便秘）。它还可能因阻断垂体多巴胺D2受体而导致高催乳素血症。因此，使用该药需密切监测神经系统和心血管系统的副作用。
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| 参考文献 |
[1]. Cheramy A, et al. Increased release of dopane from striatal dopaminergic terminals in the rat after treatment with a neuroleptic: thioproperazine. Eur J Pharmacol. 1970 May;10(2):206-14.
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| 其他信息 |
硫普罗嗪是一种吩噻嗪衍生物，其2位带有二甲基氨基磺酰基取代基，N-10位带有3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基取代基。它是一种吩噻嗪类抗精神病药物，属于吩噻嗪、N-烷基哌嗪、N-甲基哌嗪和磺胺类药物。硫普罗嗪是一种强效抗精神病药和神经安定剂，具有显著的肌强直和抗运动活性，同时镇静、降温和解痉作用相对较弱。它几乎没有抗血清素或降血压活性，也没有抗组胺活性。它用于治疗各种类型的急性和慢性精神分裂症，包括对常用抗精神病药物无效的病例；以及躁狂症。
适应症 用于治疗各种类型的急性和慢性精神分裂症，包括对常用抗精神病药物无反应的病例；躁狂症。 作用机制 硫普罗嗪作为拮抗剂（阻断剂）作用于不同的突触后受体——多巴胺能受体（D1、D2、D3 和 D4 亚型——对生产性和非生产性症状具有不同的抗精神病特性）、血清素能受体（5-HT1 和 5-HT2，具有抗焦虑、抗抑郁和抗攻击特性，并可减少锥体外系副作用，但也可能导致体重增加、低血压、镇静和射精功能障碍）、组胺能受体（H1 受体，具有镇静、止吐、头晕、低血压和体重增加作用）、α1/α2 受体和 α2 受体。硫丙嗪受体（具有抗交感神经特性，可降低血压，引起反射性心动过速和眩晕、镇静、唾液分泌过多和尿失禁以及性功能障碍，但也可能缓解假性帕金森病（存在争议），最后作用于毒蕈碱（胆碱能）M1/M2受体（引起抗胆碱能症状，如口干、视力模糊、便秘、排尿困难/无法排尿、窦性心动过速、心电图改变和记忆力减退，但抗胆碱能作用可能减少锥体外系副作用）。 硫丙嗪是一种强效吩噻嗪类抗精神病药物，用于治疗难治性精神分裂症和躁狂症。它作为多巴胺能、血清素能、组胺能、肾上腺素能和毒蕈碱受体的拮抗剂发挥作用。它能有效促进多巴胺释放。在大鼠纹状体中。它以商品名Majeptil销售，并在多个国家使用。 |
| 分子式 |
C22H30N4O2S2
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|---|---|
| 分子量 |
446.628
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| 精确质量 |
446.181
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| CAS号 |
316-81-4
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| 相关CAS号 |
2347-80-0 (mesylate);316-81-4;
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| PubChem CID |
9429
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.237g/cm3
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| 沸点 |
612.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
140ºC
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| 闪点 |
324ºC
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
4.198
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| tPSA |
80.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
661
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C(C=C1N2CCCN3CCN(C)CC3)=CC=C1SC4=C2C=CC=C4)(N(C)C)=O
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| InChi Key |
VZYCZNZBPPHOFY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30N4O2S2/c1-23(2)30(27,28)18-9-10-22-20(17-18)26(19-7-4-5-8-21(19)29-22)12-6-11-25-15-13-24(3)14-16-25/h4-5,7-10,17H,6,11-16H2,1-3H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine-2-sulfonamide
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| 别名 |
Majeptyl; Cephalmin; Thioproperazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~27.99 mM ()
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2390 mL | 11.1949 mL | 22.3899 mL | |
| 5 mM | 0.4478 mL | 2.2390 mL | 4.4780 mL | |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1195 mL | 2.2390 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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