| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thozalinone induces the release of norepinephrine and dopamine in the brain. This mechanism is similar to that of its analogues pemoline and aminorex. By modulating dopaminergic and noradrenergic activity, it produces psychostimulant effects that may enhance mood and alleviate symptoms of depression and fatigue. It is also an antidepressant with activity against tetrabenazine-induced depression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
托扎利酮是一种精神兴奋剂，可诱导去甲肾上腺素和多巴胺的释放。在ICR雄性小鼠中，腹腔注射托扎利酮（100 mg/kg）似乎能最好地预测DL-多巴、阿扑吗啡和苯丙胺的精神兴奋剂诱导效力。它具有独特的性质，使其区别于拟交感神经胺类药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在ICR雄性小鼠中，腹腔注射托扎利酮（100 mg/kg）似乎能最好地预测DL-多巴、阿扑吗啡和苯丙胺的致幻效力。这表明它与其他致幻剂相比具有独特的药理学特征。动物模型也证实了其对丁苯那嗪诱导的抑郁症的疗效。
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| 酶活实验 |
托扎利酮的体外试验方法尚不完善。其作用机制主要通过体内行为学和神经化学分析进行研究。然而，其对神经递质释放的影响可以通过体外研究，例如使用突触体制剂或表达多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的细胞培养物，通过测量放射性标记神经递质的释放量来进行研究。
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| 细胞实验 |
托扎利酮的体外细胞试验研究有限。其精神兴奋作用主要在体内进行研究。然而，可以通过测量培养的神经元或细胞系中多巴胺和去甲肾上腺素的释放来评估其对神经元细胞的影响。此外，还可以进行细胞毒性和细胞活力试验，以评估其在不同细胞类型中的安全性。
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| 动物实验 |
托扎利酮的体内动物模型用于评估其精神兴奋和抗抑郁作用。丁苯那嗪诱导的啮齿动物抑郁模型用于评估其抗抑郁活性。ICR雄性小鼠模型用于预测其精神兴奋效力。其他模型，例如强迫游泳试验或悬尾试验，也可用于评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于托扎利酮的药代动力学数据有限。作为一种精神兴奋剂，预计口服后吸收良好，并能穿过血脑屏障发挥其中枢作用。它可能在肝脏代谢，其代谢产物经尿液排泄。文献中对其半衰期和生物利用度的描述尚不充分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
托扎利酮的毒理学特征尚未得到充分研究。作为一种精神兴奋剂，它可能引起失眠、焦虑、心悸和血压升高等副作用。与其他兴奋剂类似，其滥用和依赖性令人担忧。长期使用可能导致耐受性和戒断症状。
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| 其他信息 |
托扎利酮是一种合成精神兴奋剂，可诱导去甲肾上腺素和多巴胺的释放。它曾被研究用于治疗嗜睡症和注意力缺陷多动障碍（ADHD）。它也被称为Stimsen，于20世纪60年代研制成功。它曾在欧洲被用作抗抑郁药，并曾作为厌食剂进行过试验。
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| 分子式 |
C11H12N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
204.22
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| 精确质量 |
204.09
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| CAS号 |
655-05-0
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| PubChem CID |
12602
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.19g/cm3
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| 沸点 |
294.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
134.5ºC
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| 闪点 |
132.1ºC
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
0.637
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| tPSA |
41.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
280
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C1=NC(=O)C(C2C=CC=CC=2)O1)C
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| InChi Key |
JJSHYECKYLDYAR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O2/c1-13(2)11-12-10(14)9(15-11)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9H,1-2H3
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| 化学名 |
2-(dimethylamino)-5-phenyl-1,3-oxazol-4-one
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| 别名 |
Stimsen; Tozalinone; Thozalinone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8967 mL | 24.4834 mL | 48.9668 mL | |
| 5 mM | 0.9793 mL | 4.8967 mL | 9.7934 mL | |
| 10 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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