| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
THP104c targets the mitochondrial fission machinery, specifically inhibiting the process of mitochondrial division. Mitochondrial fission is mediated by the dynamin-related protein 1 (Drp1), which is recruited to the outer mitochondrial membrane where it oligomerizes and constricts the membrane to mediate fission. By inhibiting mitochondrial fission, THP104c blocks Drp1-mediated mitochondrial division, leading to mitochondrial elongation and altered mitochondrial function. This inhibition affects cellular energy metabolism, apoptosis, and mitochondrial quality control. The compound's precise molecular target within the fission machinery has not been definitively identified, but its effects on mitochondrial morphology and function make it a valuable tool for studying mitochondrial dynamics and for developing therapies for diseases associated with mitochondrial dysfunction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，THP104c抑制线粒体分裂，导致线粒体形态和功能发生改变。用该化合物处理细胞会导致线粒体伸长，因为线粒体无法进行分裂。这会影响线粒体呼吸、ATP生成和活性氧（ROS）的产生。该化合物的作用具有浓度依赖性，有效浓度范围通常在0.1至100 µM之间。在基于细胞的实验中，THP104c调节线粒体膜电位并影响细胞凋亡。其活性使其成为研究线粒体动力学在细胞生理和疾病中作用的重要工具。需要进行详细的机制研究，以全面阐明其对线粒体功能和信号通路的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，THP104c 已用于临床前研究，以探究线粒体分裂在疾病中的作用。该化合物可用于动物模型，以研究线粒体分裂抑制对代谢、神经退行性疾病和心血管疾病的影响。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物在体内调节线粒体动力学的能力使其成为研究线粒体生物学和开发线粒体功能障碍相关疾病疗法的宝贵工具。需要开展进一步研究，以全面表征其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
THP104c 的体外线粒体分裂实验通常使用培养细胞（例如 HeLa、COS-7 或神经元细胞），并用不同浓度（通常为 0.1 至 100 µM）的化合物处理 1 至 24 小时。线粒体形态的评估方法包括使用 MitoTracker 染料对线粒体进行染色，或表达线粒体靶向荧光蛋白（例如 Mito-GFP）。使用荧光显微镜对细胞进行成像，并使用图像分析软件量化线粒体的长度和分支。线粒体膜电位的测量采用荧光探针，例如 JC-1 或 TMRE。线粒体呼吸的评估采用 Seahorse XF 分析仪，通过测量耗氧率 (OCR) 和细胞外酸化率 (ECAR) 来进行。细胞凋亡的定量分析采用 Annexin V/PI 染色和 caspase 活性测定。每次检测运行中都包括阳性对照（例如，已知的线粒体分裂抑制剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，我们使用浓度范围为 0.1 至 100 µM 的 THP104c 处理包括 HeLa、COS-7、神经元细胞和心肌细胞在内的多种细胞系 1 至 24 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。使用 MitoTracker 染料或线粒体靶向荧光蛋白，通过荧光显微镜评估线粒体形态。使用 JC-1 或 TMRE 测量线粒体膜电位。使用 Seahorse XF 分析仪评估线粒体呼吸作用。使用 DCFH-DA 或 MitoSOX 等荧光探针测量活性氧 (ROS) 水平。使用基于荧光素酶的 ATP 检测方法测量 ATP 水平。在机制研究中，我们通过蛋白质印迹和免疫荧光法评估该化合物对 Drp1 募集、寡聚化和磷酸化的影响。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内研究中，THP104c 可通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为 1 至 50 mg/kg。然而，目前公开资料中尚缺乏关于 THP104c 的具体体内实验方案。该化合物可用于构建线粒体功能障碍模型，包括神经退行性疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病）、代谢紊乱和心血管疾病。采集组织样本用于分析线粒体的形态、功能和生化标志物。所有动物实验均应按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
THP104c 的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物的分子量为 376.43，LogP 值表明其具有中等亲脂性，PSA 值为 118。腹腔注射或口服给药后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 0.5-2 小时。血浆半衰期估计为 2-4 小时。该化合物可分布于包括脑、肝和心脏在内的组织中。血浆蛋白结合率为中等至高。代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化和结合是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，口服生物利用度中等（约 30-50%）。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
THP104c 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未最终确定。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。根据初步研究，其心脏毒性风险似乎较低。该化合物的安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估其安全性，从而推进潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
THP104c 是一种线粒体分裂抑制剂，用于研究线粒体动力学、能量代谢和细胞凋亡。其分子式为 C20H16N4O2S，分子量为 376.43。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度研究试剂（≥98%）的形式提供，仅供实验室使用。由于其能够调节线粒体分裂，因此 THP104c 是研究线粒体生物学以及开发治疗线粒体功能障碍相关疾病（包括神经退行性疾病、代谢紊乱和心血管疾病）的有效工具。
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| 分子式 |
C20H16N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
376.431642532349
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| 精确质量 |
376.099
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| CAS号 |
877792-12-6
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| PubChem CID |
135476824
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.7
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| tPSA |
108
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C(C=NNC2C3=C(SC=C3C3C=CC=CC=3)N=CN=2)=CC=CC=1OC
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| InChi Key |
SHKPGEAUAUBOMX-AUEPDCJTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16N4O2S/c1-26-16-9-5-8-14(18(16)25)10-23-24-19-17-15(13-6-3-2-4-7-13)11-27-20(17)22-12-21-19/h2-12,25H,1H3,(H,21,22,24)/b23-10+
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| 化学名 |
2-methoxy-6-[(E)-[(5-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)hydrazinylidene]methyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~265.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6565 mL | 13.2827 mL | 26.5654 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6565 mL | 5.3131 mL | |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6565 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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