Tiamulin binds to the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit, specifically at the peptidyl transferase center (PTC), to inhibit protein translation. This unique mode of action prevents cross-resistance to other antibiotic classes. It has also been shown to decrease the activity of CD73 in vitro, which may contribute to its anticancer effects. Its antibacterial activity is highly selective for Gram-positive organisms.

泰妙菌素（Tiamulin）是二萜类抗生素截短侧耳素（truncated pleuromutilin）的半合成衍生物，已被证实对支原体引起的颈部炎症有效[1]。泰妙菌素对革兰氏阳性菌（葡萄球菌属、链球菌属、梭菌属、神秘菌属）、螺旋体（猪腹泻短螺旋体、无性短螺旋体、毛状短螺旋体和中间短螺旋体）以及支原体菌株（鸡毒支原体、滑液支原体、火鸡支原体和爱荷华支原体）均有活性[1]。然而，泰妙菌素对革兰氏阴性菌（巴斯德氏菌属、克雷伯氏菌属、嗜血杆菌属、梭菌属、弯曲杆菌属、拟杆菌属）的活性较低[1]。为了使肽酶能够发挥作用并进行后续的蛋白质合成，tRNA 必须处于正确的位置才能进行 CCA 终止，而泰妙菌素与核糖体肽基转移酶沟槽中的 rRNA 结合会阻碍这一过程 [1]。
泰妙菌素是一种强效抗生素，可对抗多种革兰氏阳性菌和支原体。它在体外能显著降低 CD73 的活性，并能显著抑制 MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞的集落形成。它与核糖体肽基转移酶中心结合，从而抑制蛋白质合成。

在用假感染（毛囊芽孢杆菌和中间芽孢杆菌）的试验中，使用泰妙菌素（25 mg/kg，连续5天）治疗种鸡和鸡蛋中的家禽致死性螺旋体病取得了显著疗效[1]。
在体内，泰妙菌素在兽医学中用于治疗动物的细菌感染。临床前模型显示，它能抑制乳腺癌的生长和肺转移。动物感染模型也证实了其对多种细菌病原体的疗效。它与现有抗生素类别无交叉耐药性。

由于泰妙菌素的作用机制涉及核糖体结合而非酶抑制，因此体外酶活性测定方法并不常见。然而，可以通过核糖体足迹法或足迹法等生化方法研究其与23S rRNA的结合。其对蛋白质合成的抑制作用可以通过无细胞翻译系统进行测定。其对CD73活性的抑制作用可以通过以AMP为底物的酶活性测定进行测定。

体外细胞试验中，泰妙菌素的活性测定包括处理细菌培养物以评估其抗菌活性并确定最小抑菌浓度（MIC）值。在癌细胞系（例如MDA-MB-231、4T1）中，可检测其对菌落形成和细胞活力的影响。其对蛋白质合成的抑制作用可通过检测放射性标记氨基酸掺入处理细胞蛋白质的情况来评估。

泰妙菌素的体内动物模型包括猪和家禽的细菌感染模型，用于评估其作为兽用抗生素的疗效。在肿瘤学研究中，乳腺癌小鼠模型被用于研究其对肿瘤生长和转移的影响。这些模型有助于确定该化合物的治疗潜力和安全性。

吸收、分布和排泄
本品易于经肠道吸收，给药后30分钟内即可在血液中检测到。泰妙菌素在猪体内口服吸收良好。单次口服给药后，约85%的剂量被吸收，血浆峰浓度出现在2至4小时之间。泰妙菌素分布均匀，肺部浓度最高。在猪（每组雌雄各2头）中，连续10天口服5 mg (14)C-泰妙菌素碱/kg体重/天后，约35%的剂量经尿液排出，65%经粪便排出。给药后10天，肝脏、肾脏、肌肉和脂肪中的总残留浓度分别为21,880、600、720和720 μg当量/kg；给药后25天，其含量分别为480、220、430和910 μg当量/kg。

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代谢物/代谢产物
连续5天口服10 mg (3)H-硫胺素氢富马酸盐/kg体重/天后，在蛋鸡、肉鸡和火鸡（每组6只动物）的组织提取物中检测到15种以上的代谢物，但大多数残留物由4种代谢物组成。没有一种单一代谢物占家禽组织中总残留物的30%以上。
在猪肝中，口服泰妙菌素后，分别在给药后4、24和96小时，可水解为8-α-羟基咪唑啉（即标记残留物）的代谢物占总残留物的百分比分别为3.5%、3.6%和5.7%。
在连续10天自由采食含39 mg/kg泰妙菌素日粮的猪（每组雌雄各4头）中，采用气相色谱-电化学检测法测定，给药后2小时和12小时，肝脏中可水解为8-α-羟基咪唑啉的代谢物的平均浓度分别为447和247 μg当量/kg。在一项为期18天的动物实验中，给药后12、16、20和24小时，肝脏中8-α-羟基替莫林的平均浓度分别为184、256、214和175 μg/kg当量。
在口服(3)H-替莫林的猪中，胆汁和尿液样本中6-去甲基替莫林的残留量低于1%，其抗菌活性为替莫林的67%（琼脂扩散法测定）。其他四种代谢物的抗菌活性相对于替莫林为0.7%至3.3%，而所有其他代谢物的相对活性均低于0.3%。替莫林可代谢为20多种代谢物，其中一些具有抗菌活性。约30%的代谢产物经尿液排出，其余经粪便排出。
泰妙菌素的药代动力学数据显示，口服后吸收良好，并能分布至组织。它在肝脏代谢，其代谢产物经尿液和粪便排出。其半衰期和生物利用度符合兽医学应用要求。它可溶于乙醇、甲醇、二甲基甲酰胺（DMF）和二甲基亚砜（DMSO）。

毒性概述
识别和用途：连续五天在饮用水中添加泰妙菌素可有效治疗由梅毒螺旋体（曾用名塞氏梅毒螺旋体或蛋白核梅毒螺旋体）引起的猪痢疾和由胸膜肺炎放线杆菌引起的猪肺炎。作为饲料添加剂，它可用于促进猪的增重。人体暴露和毒性：局部涂抹0.05%的泰妙菌素制剂不会引起皮肤刺激或致敏。另一项研究在六名健康男性志愿者中进行。三名志愿者接受了五次口服给药，剂量从0.125 mg/kg体重递增至7.2 mg/kg体重，每次给药间隔72小时。其余志愿者接受了一次口服给药，剂量范围为8.2至10.7 mg/kg体重。未观察到与药物相关的血压、血清生化指标或心电图变化。动物研究：过量服用泰妙菌素可导致猪出现短暂的流涎、呕吐和显著的镇静作用。在一项亚慢性研究中，大鼠连续26周饲喂含0.5或30 mg/kg体重/天泰妙菌素的饲料。另一些大鼠连续10周接受180 mg/kg体重/天的泰妙菌素，随后连续16周接受270 mg/kg体重/天的泰妙菌素；一组大鼠在治疗结束时进行尸检，其余大鼠继续饲喂未经处理的对照饲料4或8周。180 mg/kg体重组的大鼠血清胆固醇和饮水量均增加。当剂量增加至 270 mg/kg 体重/天时，观察到血清碱性磷酸酶、丙氨酸磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平升高。同时还观察到腹胀、粪便粘稠和尿比重增加。雄性和雌性犬的肝脏绝对重量和相对重量均增加，组织病理学检查显示肝脂肪变性。在一项慢性研究中，犬只分别口服 0、3、10 或 30 mg/kg 体重/天的泰妙林，持续 54 周。在 10 和 30 mg/kg 体重/天的给药组中，观察到偶发性呕吐、血清钾浓度降低和心电图 QT 间期延长。血清乳酸脱氢酶 (LDH) 显著升高；然而，未观察到与心脏相关的同工酶 LDH1 升高。大鼠被喂食含有不同浓度泰妙菌素的饲料，每日摄入量分别为0、2、8或32 mg/kg体重，持续30个月。结果显示，任何类型肿瘤的发生率均未与剂量呈显著相关性。在另一项研究中，小鼠被喂食含有相当于0、1、6或48 mg/kg体重/天的泰妙菌素的饲料，持续长达123周。结果显示，任何类型肿瘤的发生率均未与剂量呈显著相关性。妊娠雌性大鼠从妊娠第6天至第15天每日口服给予泰妙菌素，剂量分别为0、30、100或300 mg/kg体重/天。在300 mg/kg体重/天的剂量下观察到轻微的母体毒性。在该剂量水平下，胎儿平均体重下降，骨骼发育迟缓的发生率增加。未发现致畸性证据。从妊娠第6天到第18天，每天给怀孕的雌兔口服0、30、55或100 mg/kg体重/天的剂量。剂量达到55 mg/kg体重/天及以上时，部分母兔死亡，体重增长减少。剂量达到55 mg/kg体重/天及以上时，产仔数和胎儿体重均下降。所有剂量均未发现致畸性。在猪身上进行了多项生殖研究。一组母猪在妊娠第84天到第92天饲喂含200 mg/kg饲料的日粮；另一组母猪在交配后2天开始饲喂含16 mg/kg体重/天的日粮，持续6周；还有几组母猪在妊娠的不同阶段，甚至在某些情况下直至断奶，在饮用水中添加8.8 mg/kg体重/天的泰妙菌素。泰妙菌素对母猪的健康、妊娠、分娩、胎盘大小、仔猪生长和存活、发情周期或后续繁殖性能均无不良影响。公猪连续14天以16 mg/kg体重/天的剂量饲喂泰妙菌素，对其健康、性欲或精液质量均无影响。泰妙菌素未诱导鼠伤寒沙门氏菌TA98、TA100、TA1535、TA1537或TA1538菌株发生基因突变。在V79中国仓鼠细胞中HPRT基因座的体外基因突变试验结果也为阴性。在小鼠体内微核试验中，泰妙菌素对多染性红细胞中微核的频率无影响。

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相互作用
本研究在小鼠中探讨了莫能菌素和泰妙菌素之间的毒理学相互作用特征。
在一项I期临床试验中，进行了为期三天的口服重复给药毒性比较研究，考察了莫能菌素和泰妙菌素的作用（莫能菌素剂量分别为10、30和50 mg/kg体重，泰妙菌素剂量分别为40、120和200 mg/kg体重）。在一项II期临床试验中，同时给予这两种化合物以研究它们的毒性相互作用（莫能菌素剂量分别为10 mg/kg和40 mg/kg体重）。结果表明，莫能菌素在30和50 mg/kg剂量下对大鼠具有毒性。泰妙菌素在200 mg/kg剂量下耐受性良好。联合用药后，观察到毒性症状（包括雌性大鼠死亡）。莫能菌素以 50 mg/kg 的剂量引起剂量依赖性的心脏毒性和骨骼肌空泡变性。两种化合物在高剂量下均具有肝毒性。两种化合物同时给药对肝脏有轻微影响（仅限雌性），导致心肌水肿和骨骼肌空泡变性。与单独使用 50 mg/kg 莫能菌素相比，联合用药引起的骨骼肌变化更为显著。本研究旨在探讨莫能菌素和泰妙菌素以及二者联合用药对大鼠微粒体酶的影响。在实验的第一阶段，分别研究了莫能菌素和泰妙菌素的作用（莫能菌素剂量分别为 10、30 和 50 mg/kg 体重，泰妙菌素剂量分别为 40、120 和 200 mg/kg 体重）。在第二阶段，两种化合物同时给药（莫能菌素剂量为10 mg/kg体重，泰妙菌素剂量为40 mg/kg体重）。单独使用莫能菌素对肝微粒体酶无显著影响。少数情况下，观察到某些酶活性受到轻微抑制。泰妙菌素可诱导剂量依赖性的肝酶活性。低剂量（分别为10 mg/kg和40 mg/kg）的莫能菌素和泰妙菌素联合使用可显著提高P450相关酶的活性。这种酶诱导在雌性动物中比雄性动物更为明显。结果表明，同时使用泰妙菌素可能影响莫能菌素的生物转化，从而可能增加这种离子导入抗生素活性代谢物的含量。泰妙菌素是兽医学中常用的抗生素。研究表明，该药物可能与其他同时使用的化合物发生具有临床意义的相互作用。本研究利用稳定表达人细胞色素P450（EC 1.14.14.1）cDNA（CYP3A4）的NIH/3T3细胞系，探讨了泰妙菌素对CYP3A4活性的影响。与载体转染细胞相比，表达CYP3A4的细胞表现出增强的睾酮6β-羟化活性，但该活性在1 μM泰妙菌素孵育后降低，并在2、5和10 μM泰妙菌素孵育后完全降至背景水平。为了研究泰妙菌素对CYP3A4介导的黄曲霉毒素B1致突变性的影响，本研究将该表达CYP3A4的细胞系与含有细菌lacZ'基因的穿梭载体结合。在表达CYP3A4的细胞中，噻虫嗪完全抑制了黄曲霉毒素B1的突变频率，但对直接诱变剂甲磺酸乙酯的突变频率没有影响。对表达CYP3A4的细胞系匀浆进行Western blot分析表明，CYP3A4蛋白在与泰妙菌素孵育后保持稳定，这支持了泰妙菌素通过与细胞色素结合发挥抑制作用的假设。在禽类中，泰妙菌素会干扰莫能菌素和盐霉素的代谢；这两种药物合用可能导致毒性。有关泰妙菌素相互作用的更完整数据（共10项），请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50：2230 mg/kg
大鼠皮下注射LD50：4380 mg/kg
大鼠静脉注射LD50：20 mg/kg
小鼠口服LD50：710 mg/kg
有关泰妙菌素更完整的非人类毒性数据，请访问HSDB记录页面。（共15例），请访问HSDB记录页面。

泰妙菌素在动物治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适。它具有独特的作用机制，可防止与其他抗生素类别产生交叉耐药性。由于其主要用于兽医学，因此尚未确定其在人体中的安全性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。

[1]. Islam KM, et al. The activity and compatibility of the antibiotic tiamulin with other drugs in poultry medicine--A review. Poult Sci. 2009 Nov;88(11):2353-9.

泰妙菌素是一种C3环状化合物，是截短侧耳素的衍生物，其中乙醇酸基团被2-{[2-(二乙氨基)乙基]硫代}乙酸基团取代。泰妙菌素是一种抗菌药物，在兽医学中用于治疗由猪痢疾杆菌（Serpula hyodysenteriae）引起的猪痢疾（通常以富马酸盐形式使用）。它是一种C3环状化合物、羧酸酯、环状酮、叔胺化合物、仲醇、有机硫化合物、四环二萜类化合物和半合成衍生物。它在功能上与截短侧耳素相关。泰妙菌素是一种截短侧耳素类抗生素，在兽医学中用于治疗猪和家禽的疾病。另见：泰妙菌素富马酸盐（盐形式）。氯四环素；泰妙菌素（成分）。

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作用机制
在表达CYP3A4的细胞中，泰妙菌素完全抑制了黄曲霉毒素B1的突变频率，但对直接诱变剂甲磺酸乙酯的突变频率没有影响。对表达CYP3A4的细胞系匀浆进行Western blot分析表明，泰妙菌素孵育后CYP3A4蛋白保持稳定，这支持了泰妙菌素通过与细胞色素结合发挥抑制作用的假设。
泰妙菌素是一种半合成二萜类抗生素，常用于农场动物。该药物已被证实与其他化合物存在具有临床意义的相互作用，甚至可能致命。研究表明，这是由于泰妙菌素通过形成细胞色素P-450代谢中间体复合物，选择性地抑制了药物的氧化代谢。本研究中，大鼠连续六天口服两种不同剂量的泰妙菌素：40 mg/kg 和 226 mg/kg 体重。作为对照，另一组大鼠口服 300 mg/kg 体重的三乙酰奥利霉素 (TAO)，该剂量相当于 226 mg/kg 泰妙菌素组。随后，测定微粒体 P-450 含量、P-450 酶活性、代谢中间体复合物光谱以及 P-450 载脂蛋白浓度。此外，还研究了不同泰妙菌素和底物浓度对对照微粒体中各种 P-450 酶活性的影响。在泰妙菌素处理的大鼠中，观察到剂量依赖性的复合物形成（通过吸收光谱法证实）和细胞色素 P-450 3A1/2 含量增加（通过蛋白质印迹法检测）。这些作用与 TAO 的作用相似。泰妙菌素可诱导微粒体P-450含量、睾酮6β-羟化率、红霉素N-去甲基化率和乙氧基卤尼尔O-去乙基化活性升高。其他活性未受影响或降低。当向对照组大鼠的微粒体中添加泰妙菌素时，睾酮6β-羟化率和红霉素N-去甲基化活性显著受到抑制。由此得出结论，泰妙菌素是一种强效且选择性的细胞色素P-450诱导剂-抑制剂。虽然它不是大环内酯类抗生素，但其对P-450的作用与TAO及其相关化合物相似。

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治疗用途
抗菌剂
药物（兽用）：在饮用水中添加Denagard（泰妙菌素），连续五天，可有效治疗由对泰妙菌素敏感的梅毒螺旋体（以前称为Serpulina或Treponema）引起的猪痢疾，每日剂量为每磅体重3.5毫克富马酸泰妙菌素；也可治疗由对泰妙菌素敏感的胸膜肺炎放线菌引起的猪肺炎，每日剂量为每磅体重10.5毫克富马酸泰妙菌素。 /美国产品标签包含/
兽药：泰妙菌素是一种二萜类兽药，广泛用于控制猪的传染病，包括猪痢疾和地方性肺炎。
兽药：在兽医学中，泰妙菌素用于治疗和预防猪和家禽的痢疾、肺炎和支原体感染。

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药物警告
仅供动物使用 - 不可用于人类。
接受Denagard（泰妙菌素）治疗的猪不应接触含有聚醚离子载体（例如，莫能菌素、拉沙洛昔林、那乐昔、沙利霉素和塞杜拉霉素）的饲料，因为可能会发生不良反应。
在常用剂量下，该药物发生不良反应的可能性非常低。在极少数情况下，可能会观察到皮肤发红，主要在后腿和腹部。建议停止用药，提供清洁饮用水，并冲洗患处或将患病动物转移到干净的圈舍。在禽类中，泰妙菌素会干扰莫能菌素和沙利度胺的代谢，如果同时饲喂这两种药物，可能会发生中毒。接受泰妙菌素（Denagard）治疗的猪不应接触含有聚醚离子载体（如莫能菌素、拉沙洛昔林、那乐昔、沙利度胺和塞杜拉霉素）的饲料，因为可能会发生不良反应。
泰妙菌素是一种半合成的截短侧耳素类抗生素，用于兽医学。它与50S核糖体亚基的23S rRNA结合，抑制蛋白质合成。它对革兰氏阳性菌和支原体有效，用于治疗猪痢疾和地方性肺炎。它还能抑制 CD73，并在临床前模型中显示出抗癌活性。

C28H47NO4S

493.7421

493.322

C, 68.11; H, 9.60; N, 2.84; O, 12.96; S, 6.49

55297-95-5

Tiamulin fumarate;55297-96-6

656958

Sticky, translucent yellowish mass

1.1±0.1 g/cm3

563.0±50.0 °C at 760 mmHg

147-148ºC

294.3±30.1 °C

0.0±3.5 mmHg at 25°C

1.541

5.93

92.14

1

6

10

34

770

8

S(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C(=O)O[C@]1([H])C([H])([H])[C@](C([H])=C([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]23C([H])([H])C([H])([H])C([C@@]2([H])C1(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C3([H])[H])=O)O[H]

UURAUHCOJAIIRQ-KWVPEQCVSA-N

InChI=1S/C28H47NO4S/c1-8-26(6)17-22(33-23(31)18-34-16-15-29(9-2)10-3)27(7)19(4)11-13-28(20(5)25(26)32)14-12-21(30)24(27)28/h8,19-20,22,24-25,32H,1,9-18H2,2-7H3/t19-,20+,22-,24+,25+,26-,27-,28+/m1/s1

(3aS,4R,5S,6S,8R,9S,9aR,10R)-2-[[2-(Diethylamino)ethyl]thio]acetic Acid 6-Ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl Ester

SQ 14055; SQ-14055; SQ14055; Tiamulin;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~98 mg/mL ( ~198.48 mM )
Water : ~98 mg/mL
Ethanol : ~98 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。