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TIBI

目录号: V9397 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂（IC50= 0.09 μM，Ki= 0.05 μM）。
TIBI CAS号: 1196457-06-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
TIBI 是一种强效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂（IC50 = 0.09 μM，Ki = 0.05 μM）。TIBI 可增强 Rio1 酶的热稳定性。
TIBI（CAS：1196457-06-3）是一种强效的 ATP 竞争性非典型激酶 Rio1 抑制剂。它是一种四碘苯并咪唑衍生物。TIBI 对 Rio1 的抑制作用 IC50 为 0.09 μM，Ki 为 0.05 μM。该化合物可增强 Rio1 酶的热稳定性，表明其与 Rio1 直接结合。TIBI 的作用方式与真菌霉素类似。它被用作研究工具，用于研究 Rio1 激酶在核糖体生物合成和细胞生长中的功能。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of TIBI is Rio1, an atypical protein kinase that is involved in ribosome biogenesis and cell cycle progression. TIBI acts as an ATP-competitive inhibitor, meaning it competes with ATP for binding to the kinase active site. It inhibits Rio1 with an IC50 of 0.09 μM and a Ki of 0.05 μM. TIBI enhances the thermal stability of the Rio1 enzyme, confirming its direct binding to the target.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，TIBI 对 Rio1 激酶活性具有强效抑制作用。该化合物对 Rio1 的抑制 IC50 为 0.09 μM，Ki 为 0.05 μM。TIBI 可增强 Rio1 酶的热稳定性，表明其结合后能稳定该蛋白。该化合物的 ATP 竞争性作用机制与真菌霉素类似。然而，现有文献中鲜有关于其细胞活性的详细报道。
体内研究 (In Vivo)
现有文献中关于TIBI的体内数据报道并不多。作为一种强效的Rio1抑制剂，该化合物具有在研究Rio1在细胞生长和核糖体生物合成中的作用方面进行体内应用的潜力。然而，现有文献中并未详细列出具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案以及药代动力学-药效学关系。该化合物被列为仅供研究使用的化学品。
酶活实验
TIBI的体外酶活性测定通常包括测量其对Rio1激酶活性的抑制作用。将重组Rio1酶与肽底物和ATP在不同浓度的TIBI存在下孵育。测定底物中磷酸盐的掺入量，并计算抑制IC50值。TIBI的IC50值为0.09 μM。通过不同ATP浓度下的酶动力学测定，确定其Ki值为0.05 μM。通过热位移实验评估该化合物增强Rio1热稳定性的能力。
细胞实验
TIBI 的细胞实验旨在评估其对 Rio1 功能及其下游细胞过程的影响。实验中，细胞经 TIBI 处理后，检测 Rio1 底物的磷酸化水平。此外，还评估了该化合物对细胞生长、增殖和核糖体生物合成的影响。然而，现有文献中并未详细描述具体的细胞实验方案。
动物实验
现有文献中关于TIBI的体内动物研究记录并不详尽。基于其对Rio1的抑制作用，潜在的体内模型可能包括癌症模型或核糖体病模型。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。该化合物仅供实验室研究使用。
药代性质 (ADME/PK)
TIBI的分子量为621.72，分子式为C7H2I4N2。它通常溶于DMSO中用于体外研究。该化合物粉末在-20°C下储存稳定，溶液在-80°C下储存稳定长达1年。然而，目前文献中尚无该研究化合物的详细药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于TIBI的全面毒理学数据报道并不多。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不可用于人类消费。作为一种四碘化合物，它可能具有碘相关毒性。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
其他信息
TIBI 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具研究 Rio1 激酶。该化合物用于研究 Rio1 在核糖体生物合成、细胞生长和细胞周期进程中的作用。TIBI 对 Rio1 具有强效且 ATP 竞争性的抑制作用，使其成为研究这种非典型激酶结构和功能的宝贵工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
621.639
CAS号
1196457-06-3
PubChem CID
44263430
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.1
tPSA
28.7
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
203
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=NC2=C(N1)C(=C(C(=C2I)I)I)I
InChi Key
ZUHFPYANLLWSJR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C7H2I4N2/c8-2-3(9)5(11)7-6(4(2)10)12-1-13-7/h1H,(H,12,13)
化学名
4,5,6,7-tetraiodo-1H-benzimidazole
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~80.42 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00507806 TERMINATED Drug: perflutren lipid microsphere Acute Ischemic Stroke ImaRx Therapeutics 2005-03 Phase 1
Phase 2
NCT01100918 COMPLETED Device: BiV ICD
Device: ICD		 Heart Failure Barts & The London NHS Trust 2007-02 Phase 4
NCT05195983 NOT YET RECRUITING Acute Stroke Assiut University 2022-01-10
NCT03764852 RECRUITING Procedure: outpatient laparoscopic
Procedure: outpatient laparoscopic		 Pelvic Organ Prolapse Centre Hospitalier Universitaire de Nice 2019-12-14 Not Applicable
NCT03290053 TERMINATED Drug: SonoVue
Drug: Sodium chloride
Procedure: Transcranial Ultrasound
Procedure: Sham Transcranial Ultrasound		 Ischemic Stroke Umeå University 2017-11-28 Phase 3
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