| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ticlatone targets microbial proteins through mercury-mediated interactions. It disrupts protein function in fungi and bacteria, leading to microbial cell death.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，替克拉酮具有抗真菌和抗菌活性。它被用于微生物学研究，以调查和治疗各种致病性真菌病和真菌感染。该化合物通过汞介导的相互作用破坏微生物蛋白，从而发挥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，替克拉酮曾被局部用于治疗皮肤和黏膜感染。但由于存在局部刺激和全身汞中毒的风险，其临床应用逐渐减少。该化合物目前被认为已过时，主要用于微生物学和化学生物学的研究。
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| 酶活实验 |
由于替克拉酮的作用机制并非通过受体结合，而是通过直接的蛋白质相互作用，因此其非细胞活性测定方法并不常见。作用机制研究主要集中于汞介导的蛋白质破坏。蛋白质结合和硫醇反应性测定采用模型蛋白（例如牛血清白蛋白），将替克拉酮与浓度为0.1-100 μg/mL的替克拉酮孵育。蛋白质修饰情况可通过SDS-PAGE、质谱或使用Ellman试剂进行硫醇定量来评估。抗菌活性则采用标准肉汤微量稀释法进行评估。
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| 细胞实验 |
根据CLSI指南，采用标准肉汤微量稀释法进行替克拉酮的细胞活性测定。将真菌和细菌培养至对数生长期中期，并稀释至约5×10⁵ CFU/mL。在96孔板中制备替克拉酮的倍比稀释液。加入微生物，并在37°C（细菌）或30°C（真菌）下孵育18-24小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为无可见生长的最低浓度。最小杀菌浓度（MBC）/最小杀菌浓度（MFC）通过在琼脂平板上进行传代培养来确定。使用MTT法，采用哺乳动物细胞系评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
过去，对替克拉酮进行的体内动物研究主要采用局部真菌或细菌感染模型。替克拉酮以软膏或乳膏的形式局部给药。疗效终点包括病灶面积缩小、微生物负荷降低以及临床治愈率。由于该化合物的毒性，这些研究现在大多已过时。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替克拉酮的分子量为185.63，分子式为C7H4ClNOS。它也被称为兰德罗米尔或FER-1443。替克拉酮是一种黄色至类白色结晶固体。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替克拉酮属于有机汞化合物，具有局部刺激和全身汞中毒的风险。由于这些安全隐患，其临床应用已大幅减少。目前尚无可用于研究的重要毒理学数据。该化合物已被认为不再适用于治疗用途。
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| 其他信息 |
替克拉酮属于苯并噻唑类化合物。
替克拉酮（Landromil）是一种合成的抗真菌和抗菌化合物，属于有机汞类药物。它曾用于局部治疗皮肤和黏膜感染，但由于汞中毒，其临床应用逐渐减少。替克拉酮现在被认为已过时，主要用于微生物学研究。 |
| 分子式 |
C7H4CLNOS
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|---|---|
| 分子量 |
185.625
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| 精确质量 |
184.97
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| CAS号 |
70-10-0
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| PubChem CID |
6258
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.515 g/cm3
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| 熔点 |
270-272ºC
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
2.243
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| tPSA |
61.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
187
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=C1Cl)SN=C2O
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| InChi Key |
POPOYOKQQAEISW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H4ClNOS/c8-4-1-2-5-6(3-4)11-9-7(5)10/h1-3H,(H,9,10)
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| 化学名 |
6-chloro-1,2-benzothiazol-3-one
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| 别名 |
FER-1443; Landromil; Ticlatone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~673.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3871 mL | 26.9353 mL | 53.8706 mL | |
| 5 mM | 1.0774 mL | 5.3871 mL | 10.7741 mL | |
| 10 mM | 0.5387 mL | 2.6935 mL | 5.3871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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