| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis (penicillin-binding proteins). Tigemonam is a monobactam antibiotic that works by inhibiting bacterial cell wall synthesis, resulting in cell death.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
替格莫南（0.25 mg/L）可抑制90%的受试菌株，包括沙门氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。柠檬酸杆菌的MIC90为4 mg/L，肠杆菌的MIC90为16 mg/L。铜绿假单胞菌对氨曲南敏感，但对替格莫南耐药。替格莫南的接种量在10²至10⁶ CFU/点之间时，其抗菌活性对接种量的依赖性可忽略不计[1]。体外实验表明，0.25 mg/L的替格莫南可抑制90%的受试菌株，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。它对临床分离的肠杆菌科细菌以及已知对β-内酰胺类抗生素具有耐药机制的肠杆菌科细菌至少同样有效。替格莫南是一种新型口服单环β-内酰胺类抗生素。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
替莫那姆表现出强大的抗大肠杆菌作用。大肠杆菌 SC 8294 和大肠杆菌 SC 12199、沙门氏菌 SC 3850、奇异变形杆菌 SC 9575、雷氏普罗维登斯菌 SC 8217、肺炎克雷伯菌 SC 12216、粘质沙雷氏菌 SC 9782、阴沟肠杆菌 SC 11078 和流感嗜血杆菌 SC 10556，在小鼠中的相应 ED50 值分别为 1.4 mg/kg、1.5 mg/kg、0.7 mg/kg、0.3 mg/kg、0.2 mg/kg、0.9 mg/kg、0.5 mg/kg、3.9 mg/kg 和 1.8 mg/kg [2]。体内研究表明，替莫南可有效治疗呼吸道和泌尿道感染。它对多种革兰氏阴性菌有效，尤其对肠杆菌科细菌引起的感染疗效显著。替格莫南是一种口服单环β-内酰胺类抗生素。
|
| 酶活实验 |
替格莫南的非细胞酶活性测定采用纯化的青霉素结合蛋白 (PBP) 进行。PBP 的结合亲和力通过与 [¹⁴C]青霉素 G 或荧光标记的青霉素衍生物竞争测定。将 PBP 与放射性标记的青霉素和不同浓度的替格莫南 (0.001-100 μM) 孵育。在 37°C 孵育 30 分钟后，通过 SDS-PAGE 分离蛋白质，并通过放射自显影或荧光显影检测结合的放射性。计算 PBP 结合的 IC₅₀ 值。或者，也可以使用纯化的 β-内酰胺酶进行 β-内酰胺酶稳定性测定。
|
| 细胞实验 |
根据CLSI指南，采用标准肉汤微量稀释法进行细胞抗菌活性测定。将细菌培养物（大肠杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌）培养至对数生长期中期，并稀释至约5×10⁵ CFU/mL。在96孔板中制备替格莫南的倍比稀释液（0.001-128 μg/mL）。加入细菌后，于37°C培养18-24小时。最小抑菌浓度（MIC₉₀）定义为抑制90%分离株的最低浓度。最小杀菌浓度（MBC）通过在琼脂平板上进行传代培养测定。
|
| 动物实验 |
体内动物研究采用啮齿动物呼吸道和泌尿道感染模型。替莫南以药代动力学研究确定的剂量口服给药。疗效终点包括肺或肾脏中的细菌载量（CFU/g组织）、存活率和临床治愈率。该化合物对肠杆菌科细菌感染的疗效也进行了评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
替格莫南的分子量为437.4，分子式为C12H15N5O9S2。它是一种单环β-内酰胺类抗生素，口服给药。替格莫南是一种小分子药物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替格莫南通常耐受性良好。作为一种单环β-内酰胺类抗生素，它与青霉素类抗生素发生交叉反应的可能性较低。尚未有报道出现明显的器官特异性毒性。已知对单环β-内酰胺类抗生素过敏的患者禁用该药。
|
| 参考文献 |
[1]. Rylander M, et al. Comparative in-vitro activity of tigemonam, a new monobactam. J Antimicrob Chemother. 1988 Sep;22(3):307-13.
[2]. Clark JM, et al. In vivo evaluation of tigemonam, a novel oral monobactam. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Feb;31(2):226-9. |
| 其他信息 |
替格莫南是一种单环β-内酰胺类抗生素。
替格莫南是一种单环β-内酰胺类抗生素，对多种革兰氏阴性菌有效。其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。替格莫南已被证实对治疗呼吸道和泌尿道感染有效。该化合物目前尚未广泛获准用于临床，主要用作研究工具。 |
| 分子式 |
C12H15N5O9S2
|
|---|---|
| 分子量 |
437.4056
|
| 精确质量 |
437.031
|
| CAS号 |
102507-71-1
|
| 相关CAS号 |
102916-21-2 (dichloline);102507-71-1 (free acid);
|
| PubChem CID |
9576769
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.91g/cm3
|
| 折射率 |
1.745
|
| LogP |
0.361
|
| tPSA |
247.43
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
794
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
OC(CO/N=C(C1=CSC(N)=N1)\C(N[C@H]2C(C)(N(OS(=O)(O)=O)C2=O)C)=O)=O
|
| InChi Key |
VAMSVIZLXJOLHZ-QWFSEIHXSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H15N5O9S2/c1-12(2)8(10(21)17(12)26-28(22,23)24)15-9(20)7(16-25-3-6(18)19)5-4-27-11(13)14-5/h4,8H,3H2,1-2H3,(H2,13,14)(H,15,20)(H,18,19)(H,22,23,24)/b16-7-/t8-/m1/s1
|
| 化学名 |
2-[(Z)-[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[[(3S)-2,2-dimethyl-4-oxo-1-sulfooxyazetidin-3-yl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxyacetic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2862 mL | 11.4309 mL | 22.8618 mL | |
| 5 mM | 0.4572 mL | 2.2862 mL | 4.5724 mL | |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1431 mL | 2.2862 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
