| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tigloidin targets muscarinic acetylcholine receptors, which are G protein-coupled receptors that mediate the effects of the neurotransmitter acetylcholine in the central and peripheral nervous systems. As a tropane alkaloid, tigloidin is structurally similar to atropine and scopolamine, which are well-known muscarinic receptor antagonists. The compound likely binds to muscarinic receptors, inhibiting acetylcholine-mediated signaling. Depending on its specific binding affinity and selectivity, tigloidin may have effects on various physiological processes including smooth muscle contraction, glandular secretion, and heart rate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
替格洛啶的体外活性是作用于毒蕈碱型乙酰胆碱受体的托烷生物碱的典型特征。在受体结合试验中，该化合物预计会与放射性标记的毒蕈碱拮抗剂竞争结合细胞膜或组织匀浆中表达的毒蕈碱受体。在功能性试验中，替格洛啶预计会抑制乙酰胆碱诱导的反应，例如钙动员、cAMP积累或平滑肌收缩。该化合物对不同毒蕈碱受体亚型（M1-M5）的效力和选择性决定了其具体的药理学特征。目前文献中关于替格洛啶的详细体外数据有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氢溴酸替格洛定（20–60 mg/kg，腹腔注射）不能保护小鼠免受毒扁豆碱的致命作用，但剂量超过 100 mg/kg 时，可使 80% 的小鼠免受该药物的致命作用。替卡洛定剂量为 80–100 mg/kg 时，可显著减轻震颤诱发的震颤和流涎；但剂量为 40 mg/kg 时，这些作用无法避免。替卡洛定（最高 100 mg/kg，腹腔注射）对小鼠服用利血平和丁苯那嗪后出现的嗜睡和眼睑下垂无明显影响。此外，腹腔注射 25–50 mg/kg 的替格洛定不会改变猫的行为[1]。
替格洛啶的体内活性具有毒蕈碱受体拮抗剂活性的托烷生物碱的特征。由于其结构与阿托品相似，预计替格洛啶会产生外周和中枢抗胆碱能作用，包括抑制唾液分泌、支气管扩张、瞳孔散大和心率加快。高剂量时，可能出现镇静、意识混乱或幻觉等中枢神经系统效应。该化合物的具体体内效应取决于其受体选择性、药代动力学特性和给药剂量。现有文献中关于替格洛啶的详细体内数据有限。 |
| 酶活实验 |
替格洛啶的体外受体结合试验通常包括竞争性结合实验，使用表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体的细胞或组织膜制备物。将放射性标记的毒蕈碱拮抗剂（例如，3H-N-甲基莨菪碱或3H-奎宁环苯甲酸酯）与膜制备物和不同浓度的替格洛啶（通常为0.001 nM至100 uM）在结合缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.4）中于室温或37℃孵育1-2小时。通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的配体，并通过闪烁计数法测量放射性。抑制常数（Ki）由IC50值计算得出。在过量未标记的阿托品存在下测定非特异性结合。可以使用表达特定亚型的细胞膜来评估毒蕈碱受体亚型的选择性。
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| 细胞实验 |
替格洛啶的体外细胞活性测定采用表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体的细胞系进行。将细胞接种于96孔板中，并在有或无毒蕈碱激动剂（如卡巴胆碱或乙酰胆碱）的情况下，用不同浓度的替格洛啶（通常为0.001 nM至100 μM）处理细胞。受体激活通过荧光钙指示剂（例如Fluo-4）检测细胞内钙动员，或根据受体亚型检测肌醇磷酸积累或cAMP水平来评估。拮抗剂效力通过评估化合物抑制激动剂诱导反应的能力来确定。监测细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
替格洛啶的体内动物研究通常采用啮齿动物给药，以评估其抗胆碱能作用。该化合物可通过静脉注射、腹腔注射或皮下注射给药，剂量范围为0.01-10 mg/kg。经典的抗胆碱能活性药理学检测包括使用瞳孔计测量瞳孔散大、抑制卡巴胆碱诱导的唾液分泌、抑制乙酰胆碱诱导的支气管收缩以及通过心电图测量心率变化。行为学测试可用于评估中枢神经系统效应。该化合物对胃肠动力的影响也可进行评估。具体方案取决于研究问题和所研究的效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替格洛啶的药代动力学特性具有托烷生物碱的特征。作为一种小分子生物碱，它预计具有良好的口服生物利用度和穿过血脑屏障的能力。该化合物的药代动力学特征包括吸收、分布、代谢和排泄参数，与其他托烷生物碱一致。然而，现有文献中关于替格洛啶的详细ADME参数记载并不充分。该化合物应按照供应商建议的适宜条件储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替格洛啶是一种托烷生物碱，与其他同类化合物一样，高剂量服用可能具有毒性。托烷生物碱具有抗胆碱能作用，过量服用可引起口干、视力模糊、心动过速、尿潴留、意识混乱、幻觉等症状，严重时可出现癫痫发作和呼吸抑制。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。在实验室环境中操作该化合物时，应遵循标准安全预防措施。目前尚未报道具体的LD50值。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
报告显示曼陀罗含有热带硫化物，相关数据可供参考。
替格洛啶（CAS 495-83-0）是一种托烷生物碱，其结构与阿托品、东莨菪碱以及茄科植物中发现的其他托烷生物碱相关。作为一种托烷生物碱，替格洛啶预计可作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，产生抗胆碱能作用。该化合物用于药理学研究，以研究胆碱能信号传导和受体药理学。它仅供研究用途。关于该化合物的详细信息，包括其受体结合亲和力、选择性和具体研究应用，在公开文献中较为有限。 |
| 分子式 |
C13H21NO2
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|---|---|
| 分子量 |
223.31134
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| 精确质量 |
223.157
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| CAS号 |
495-83-0
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| PubChem CID |
12444363
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
1.06g/cm3
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| 沸点 |
290.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
99.9ºC
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| 蒸汽压 |
0.0021mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.514
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| LogP |
2.058
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| tPSA |
29.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
297
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C(C)/C(O[C@H]1C[C@@H](N2C)CC[C@@H]2C1)=O
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| InChi Key |
UVHGSMZRSVGWDJ-ZCFDAEMWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H21NO2/c1-4-9(2)13(15)16-12-7-10-5-6-11(8-12)14(10)3/h4,10-12H,5-8H2,1-3H3/b9-4+/t10-,11+,12?
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| 化学名 |
[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (E)-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4781 mL | 22.3904 mL | 44.7808 mL | |
| 5 mM | 0.8956 mL | 4.4781 mL | 8.9562 mL | |
| 10 mM | 0.4478 mL | 2.2390 mL | 4.4781 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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