| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tigloylgomisin H targets the Nrf2-ARE (Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 - Antioxidant Response Element) signaling pathway. By activating this pathway, it upregulates the expression of phase II detoxifying enzymes, such as quinone reductase (QR). This provides a protective effect against carcinogens and oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Tigloylgomisin H 可诱导 Hepa1c1c7 小鼠肝癌细胞中醌还原酶 (QR) 的活性。它作为一种单功能诱导剂,特异性地通过 Nrf2-ARE 通路上调 II 期酶的活性。这种活性提示其具有作为癌症化学预防剂的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,替格洛尔戈米辛H在预防肝癌方面具有潜在益处。其上调II期酶的能力提示其可能对化学致癌作用具有保护作用。然而,具体的体内数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定法检测Tigloylgomisin H,包括测量细胞裂解液中醌还原酶(QR)活性的诱导情况。用该化合物处理Hepa1c1c7细胞,然后使用甲萘醌等底物,通过分光光度法监测四唑染料的还原情况来测定QR活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,Tigloylgomisin H 的活性检测采用 Hepa1c1c7 小鼠肝癌细胞。用该化合物处理细胞后,按上述方法检测 QR 活性的诱导情况。Nrf2-ARE 通路的激活可通过 qPCR 或 Western blot 检测 Nrf2 靶基因的表达来验证。
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| 动物实验 |
针对替格洛尔戈米辛H的体内动物研究很可能采用化学致癌模型,例如肝癌的起始-促进模型。研究人员会给动物服用该化合物,并评估肿瘤的数量和大小。此外,还会测量肝脏中II相酶的诱导情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替格洛尔戈米辛H的分子量为500.58 g/mol,分子式为C₂₈H₃₆O₈。其纯度≥98%,应在2-8℃下保存,保质期最长可达24个月。它是一种结构复杂的木脂素。其详细的药代动力学参数尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替格洛尔戈米辛H的毒性特征尚未完全明确。作为一种天然化合物,它通常被认为毒性较低。然而,它对II相酶的强效诱导作用表明,它可能具有显著的生物学效应,需要进行仔细评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报道称五味子含有五味子素H,并已发表了相关数据。
另见:五味子果实(部分)。 五味子素H是五味子中的一种木脂素,可通过Nrf2-ARE通路诱导醌还原酶活性。它具有作为肝癌预防剂的潜力。尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C28H36O8
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|---|---|
| 分子量 |
500.581
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| 精确质量 |
500.241
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| CAS号 |
66069-55-4
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| PubChem CID |
5318766
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
656.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
212.3±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.539
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| LogP |
4.92
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| tPSA |
92.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
771
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC=C(C)C(=O)OC1=C2C(=CC(=C1OC)OC)CC(C(CC3=CC(=C(C(=C32)OC)OC)OC)(C)O)C
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| InChi Key |
ZSAUXCVJDYCLRS-QEEHVONISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H36O8/c1-10-15(2)27(29)36-26-21-17(12-19(31-5)24(26)34-8)11-16(3)28(4,30)14-18-13-20(32-6)23(33-7)25(35-9)22(18)21/h10,12-13,16,30H,11,14H2,1-9H3/b15-10+/t16-,28-/m0/s1
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| 化学名 |
[(9S,10S)-10-hydroxy-4,5,14,15,16-pentamethoxy-9,10-dimethyl-3-tricyclo[10.4.0.02,7]hexadeca-1(16),2,4,6,12,14-hexaenyl] (E)-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9977 mL | 9.9884 mL | 19.9768 mL | |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL | |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9988 mL | 1.9977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。