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Tildacerfont

目录号: V16443 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tildacerfont 是一种有效的口服生物活性促肾上腺皮质激素释放因子 I 型 (CRF1) 受体阻滞剂/抑制剂。
Tildacerfont CAS号: 1014983-00-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
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产品描述
替达塞丰是一种强效且口服有效的促肾上腺皮质激素释放因子1型（CRF1）受体阻滞剂/抑制剂。替达塞丰能有效降低促肾上腺皮质激素（ACTH）和肾上腺雄激素水平。替达塞丰安全性良好。替达塞丰可用于先天性肾上腺皮质增生症的研究。
替达塞丰（SPR001）是一种强效且口服有效的促肾上腺皮质激素释放因子1型（CRF1）受体拮抗剂。它能有效降低促肾上腺皮质激素（ACTH）和肾上腺雄激素水平。替达塞丰已被研究用于治疗先天性肾上腺皮质增生症（CAH）和其他以ACTH水平升高为特征的疾病。它安全性良好，是一种选择性CRF1拮抗剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tildacerfont targets the corticotropin-releasing factor type 1 (CRF1) receptor, a key regulator of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis. By antagonizing this receptor, it reduces the secretion of ACTH from the pituitary gland, which in turn decreases the production of adrenal androgens. This mechanism is beneficial for treating conditions like congenital adrenal hyperplasia, where excess ACTH drives androgen overproduction.
体外研究 (In Vitro)
替达塞丰是一种强效的CRF1受体拮抗剂。它能有效降低ACTH和肾上腺雄激素水平。该药安全性良好，且为选择性拮抗剂。体外实验表明，其对CRF1受体具有高亲和力和效力。在HepG2细胞中，其对PPARα和PPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
体内研究 (In Vivo)
替尔达塞丰已在临床前模型和临床试验中用于治疗先天性肾上腺皮质增生症 (CAH)。它能有效降低体内促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。其安全性和有效性已在针对 CAH 和其他以 ACTH 水平升高为特征的疾病的临床研究中得到评估。它是一种很有前景的 CAH 治疗药物。
酶活实验
替尔达塞芬的体外受体结合试验用于测定其与 CRF1 受体的亲和力。将受体与放射性标记的配体和不同浓度的替尔达塞芬孵育，通过测量置换反应来确定其结合亲和力 (Ki)。功能性试验通过测量表达该受体的细胞中 CRF 诱导的 cAMP 积累来评估其拮抗活性。
细胞实验
替尔达塞芬的体外细胞试验包括用该化合物处理表达 CRF1 受体的细胞，并测量其阻断 CRF 诱导信号传导的能力。其对 ACTH 分泌的影响可在垂体细胞培养中进行研究。其对肾上腺雄激素生成的影响可在肾上腺细胞培养中进行评估。此外，还需评估其细胞毒性和细胞活力。
动物实验
替尔达塞丰特的体内动物模型包括先天性肾上腺皮质增生症或应激诱导的下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）激活的啮齿动物模型，用于评估其对促肾上腺皮质激素（ACTH）和肾上腺雄激素水平的影响。动物接受该化合物治疗后，检测血液中的激素水平。此外，还研究了其对行为和应激反应的影响。
药代性质 (ADME/PK)
替尔达塞丰的药代动力学数据显示其具有口服活性。口服后吸收良好，生物利用度高。该药在肝脏代谢，代谢产物经尿液和粪便排泄。其半衰期与每日一次或两次给药方案相符。临床前和临床研究已对其药代动力学特征进行了表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床研究表明，替达塞丰总体耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和疲劳。作为一种 CRF1 拮抗剂，它可能对下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA 轴) 和应激反应产生影响。目前正在临床试验中评估其长期安全性。在先天性肾上腺皮质增生症 (CAH) 的研究中，该药已显示出良好的安全性。
参考文献

[1]. Clinical advances in the pharmacotherapy of congenital adrenal hyperplasia. Eur J Endocrinol. 2021;186(1):R1-R14. Published 2021 Nov 30.
其他信息
替尔达塞丰是一种强效的口服活性CRF1受体拮抗剂，可降低促肾上腺皮质激素（ACTH）和肾上腺雄激素水平。它已被研究用于治疗先天性肾上腺皮质增生症（CAH）。该药安全性良好，且为选择性CRF1拮抗剂。它已在CAH和其他以ACTH升高为特征的疾病的临床试验中进行了研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H26CLN5OS
分子量
419.971341609955
精确质量
419.154
CAS号
1014983-00-6
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.681
LogP
2.65
tPSA
83.8
InChi Key
XVAWSBAQNIXMIO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H26ClN5OS/c1-5-14(6-2)15-11-12(3)22-19-16(13(4)24-26(15)19)17-18(21)23-20(28-17)25-7-9-27-10-8-25/h11,14H,5-10H2,1-4H3
化学名
4-[4-chloro-5-(2,5-dimethyl-7-pentan-3-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]morpholine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~10 mg/mL (~23.81 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3811 mL 11.9056 mL 23.8112 mL
5 mM 0.4762 mL 2.3811 mL 4.7622 mL
10 mM 0.2381 mL 1.1906 mL 2.3811 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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