| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metalloporphyrin
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| 体外研究 (In Vitro) |
锡原卟啉 IX(20 μM、50 μM;24 小时)显着抑制 Capan-1 和 CD18/HPAF 细胞的增殖。另一方面,除50 μM浓度外,二氯化锡原卟啉IX在任何暴露情况下均不会显着影响PDAC细胞生长[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当锡原卟啉 IX(腹腔注射;5 mg/kg;第 0、7、15 和 20 天)时,吉西他滨单独或联合使用可显着降低胰腺肿瘤重量(P < 0.05),减少转移,并增强吉西他滨治疗的有效性)被管理[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: Capan-1、CD18/HPAF、PDAC 细胞 测试浓度: 20 μM、50 μM 孵育时间:24或72小时 实验结果:抑制Capan-1和CD18/HPAF细胞增殖并抑制PDAC细胞生长50μM。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性和雌性无胸腺裸鼠,PDAC细胞来源的异种移植瘤[1]
剂量:5 mg/kg 给药途径:腹腔注射;腹腔注射。第1、4、6、8、11、13、15、18和20天的结果:抑制肿瘤生长并增强肿瘤对化疗(吉西他滨)的敏感性。 体内小鼠模型研究:6-8周龄的雄性和雌性无胸腺裸鼠饲养于机构动物房的无病原体条件下(每组n=6)。将 0.5 × 10⁶ 个荧光素酶标记的 CD18/HPAF 细胞悬浮于 50 µl PBS 中,原位移植到小鼠胰腺,建立 PDAC 细胞来源的异种移植瘤模型。移植后 10 天,根据腹腔注射 D-荧光素后通过体内成像系统 (IVIS) Spectrum 检测的荧光素酶活性,将小鼠随机分为 4 组,每组 6 只。第 1 组为对照组,注射 PBS 作为溶剂对照。第2组小鼠分别于第1、8和15天单独接受吉西他滨(50 mg/kg)治疗。第3组小鼠分别于第1、4、6、8、11、13、15、18和20天单独接受锡原卟啉IX(SnPP,5 mg/kg)治疗。第4组小鼠接受吉西他滨联合锡原卟啉IX/SnPP治疗。治疗期间,每周腹腔注射D-荧光素后,使用IVIS成像系统对小鼠进行成像,以监测肿瘤生长和转移情况(治疗第0、7、15和20天)。使用Living Image软件4.4版计算发射的光子数。治疗4周后,所有动物均采用二氧化碳窒息法处死,随后进行颈椎脱臼。取出肿瘤并称重。仔细检查远处器官是否存在转移灶。收集原发肿瘤和转移病灶进行 RNA 分离、免疫组织化学 (IHC) 和蛋白质分析。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胰腺导管腺癌(PDAC)是最具侵袭性的恶性肿瘤之一,预后极差,5年生存率仅为约8%。由于肿瘤灌注不良和缺氧诱导的耐药性,化疗在延长晚期PDAC患者的生存期方面效果有限。缺氧会重编程基因表达谱,并上调包括血红素加氧酶-1(HO-1)在内的多个基因的表达,从而赋予PDAC细胞生存优势。然而,HO-1、缺氧和化疗反应之间的关系尚不明确。我们的研究结果表明,缺氧上调PDAC细胞中HO-1的表达,而使用HO-1抑制剂锌原卟啉、锡原卟啉IX(SnPP)抑制HO-1表达,以及利用CRISPR/Cas9技术敲除HO-1基因,均可抑制缺氧条件下PDAC细胞的增殖,并使其在体外对吉西他滨敏感。使用 SnPP 或 SnPP 联合吉西他滨治疗原位肿瘤,可显著降低胰腺肿瘤的重量(P < 0.05),减少转移,并提高吉西他滨的疗效(P < 0.05)。机制上,HO-1 的抑制增加了活性氧的产生(表现为二氢乙锭和线粒体氧化酶的增加),破坏了谷胱甘肽循环,并增强了细胞凋亡。与对照组或单独使用吉西他滨相比,SnPP 联合吉西他滨治疗后肿瘤中裂解型 caspase-3 的染色显著增强。此外,与对照组或吉西他滨组相比,抑制 HO-1 可降低干细胞标志物(CD133 和 CD44)的表达。总而言之,我们的研究可能提出了一种可用于治疗胰腺导管腺癌 (PDAC) 患者的新型治疗方案。[1]
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| 分子式 |
C₃₄H₃₂CL₂N₄O₄SN
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|---|---|
| 分子量 |
750.26
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| 精确质量 |
754.113
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| 元素分析 |
C, 54.43; H, 4.30; Cl, 9.45; N, 7.47; O, 8.53; Sn, 15.82
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| CAS号 |
14325-05-4
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| PubChem CID |
73755113
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 沸点 |
849.3±75.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
467.5±37.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| LogP |
4.753
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| tPSA |
109.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1380
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC\1=C(C2=CC3=C(C(=C([N-]3)/C=C\4/C(=C(/C(=C/C5=C(C(=C([N-]5)/C=C1\[N-]2)C=C)C)/[N-]4)C=C)C)C)CCC(=O)O)CCC(=O)O.[Sn+4]
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| InChi Key |
VWEYNEFKXXWVHZ-IBPJAKCHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H32N4O4.Sn/c1-7-21-17(3)25-13-26-19(5)23(9-11-33(39)40)31(37-26)16-32-24(10-12-34(41)42)20(6)28(38-32)15-30-22(8-2)18(4)27(36-30)14-29(21)35-25;/h7-8,13-16H,1-2,9-12H2,3-6H3,(H,39,40)(H,41,42);/q-4;+4/b25-13-,26-13?,27-14?,28-15-,29-14-,30-15?,31-16?,32-16?;
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| 化学名 |
3-[(4Z,10Z,14Z)-18-(2-carboxyethyl)-7,12-bis(ethenyl)-3,8,13,17-tetramethylporphyrin-21,22,23,24-tetraid-2-yl]propanoic acid;tin(4+)
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| 别名 |
Tinprotoporphyrin IX; Tin protoporphyrin IX; Sn-heme; Sn Protoporphyrin; tin(4+) ion 10,14-bis(2-carboxyethyl)-4,19-diethenyl-5,9,15,20-tetramethyl-21,22,23,24-tetraazapentacyclo[16.2.1.1^{3,6}.1^{8,11}.1^{13,16}]tetracosa-1(20),2,4,6,8,10,12,14,16,18-decaene-21,22,23,24-tetraide; Tin-protoporphyrin; tin(4+) ion 10,14-bis(2-carboxyethyl)-4,19-diethenyl-5,9,15,20-tetramethyl-21,22,23,24-tetraazapentacyclo(16.2.1.1^(3,6).1^(8,11).1^(13,16))tetracosa-1(20),2,4,6,8,10,12,14,16,18-decaene-21,22,23,24-tetraide; SnPP IX; ...; 14325-05-4;Tin protoporphyrin IX
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M NaOH : ~14.29 mg/mL (~19.05 mM)
1M NaOH : 5 mg/mL (~6.66 mM) DMF : 1 mg/mL (~1.33 mM) DMSO : ~0.5 mg/mL (~0.67 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3329 mL | 6.6644 mL | 13.3287 mL | |
| 5 mM | 0.2666 mL | 1.3329 mL | 2.6657 mL | |
| 10 mM | 0.1333 mL | 0.6664 mL | 1.3329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。