| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TIQ-A targets tankyrase 2 (TNKS2), an enzyme that is part of the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) family. It also inhibits PARP1. TNKS2 is involved in various cellular processes, including Wnt signaling, telomere maintenance, and mitosis. By inhibiting TNKS2, TIQ-A modulates these pathways. Its role as a PARP1 inhibitor implicates it in DNA repair mechanisms, as PARP1 is activated by DNA damage and facilitates repair through the base excision repair pathway. Overactivation of PARP1 has been implicated in ischemia-reperfusion injury, asthma-related inflammation, and atherosclerosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TIQ-A 是一种强效的 TNKS2 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM。它还能抑制 PARP1。该化合物的活性已在无细胞酶活性测定中得到证实。其作为抗缺血药物的潜力源于其抑制 PARP1 的能力，从而降低缺血条件下可能导致细胞死亡的过度 DNA 修复活性。现有文献中并未详细描述具体的细胞实验数据，例如对细胞活力或信号通路的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TIQ-A已被用于抑制卵清蛋白（OVA）刺激小鼠气道中的嗜酸性粒细胞浸润。它也被用于研究高脂饮食喂养的载脂蛋白E缺陷（ApoE⁻/⁻）小鼠动脉粥样硬化斑块的消退。这些研究表明，TIQ-A在体内具有抗炎和抗动脉粥样硬化作用。然而，现有文献并未提供具体的给药方案、给药途径和详细结果。
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| 酶活实验 |
TIQ-A 的无细胞检测方法是通过测量其对 TNKS2 或 PARP1 酶活性的抑制作用来进行的。在这种检测中，将酶与底物（例如 NAD⁺）和化合物一起孵育，并测量聚（ADP-核糖基化）的速率。化合物的效力以 IC₅₀ 值表示。TIQ-A 对 TNKS2 的 IC₅₀ 值为 24 nM。这种检测方法证实了化合物对靶酶的直接抑制作用。现有文献中未详细说明具体的检测条件。
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| 细胞实验 |
现有文献中对TIQ-A的细胞检测方法描述并不详尽。作为一种PARP抑制剂，其作用机制可通过在DNA损伤剂处理的细胞中进行评估，以评价其对DNA修复和细胞存活的影响。然而，目前尚无具体的实验方案、细胞系或浓度信息。该化合物的活性主要通过无细胞酶活性测定和体内模型进行表征。
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| 动物实验 |
TIQ-A 已在小鼠模型中进行了体内动物实验。一项研究使用卵清蛋白 (OVA) 致敏小鼠评估了该化合物对嗜酸性粒细胞浸润气道的影响。另一项研究使用高脂饮食喂养的 ApoE⁻/⁻ 小鼠评估了其在动脉粥样硬化斑块消退中的作用。现有文献中未提供剂量、给药途径、治疗持续时间和结果指标等具体细节。在这些研究中，该化合物被用作 PARP-1 抑制剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于TIQ-A药代动力学(PK)特性的报道。作为一种研究用化合物，其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性尚未明确。该化合物可从化学品供应商处获得，纯度≥98%。其分子量为201.24，室温下为固体。应按照研究用化合物的标准储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供TIQ-A的毒性数据。该化合物仅供研究使用，不得用于人类食用。虽然已在动物模型中使用，但尚无具体的毒理学信息，例如LD₅₀值或不良反应。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TIQ-A（CAS：420849-22-5）是一种研究化合物，可作为TNKS2和PARP1的强效抑制剂。它也被称为噻吩并[2,3-c]异喹啉-5(4H)-酮。该化合物已被研究用于抗缺血治疗以及对炎症和动脉粥样硬化的影响。它并非获批药物，也未进行过临床试验。其主要价值在于可作为研究PARP生物学和评估PARP抑制剂在各种疾病中的治疗潜力的工具化合物。该化合物仅供非临床研究用途，可从研究化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C11H7NOS
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|---|---|
| 分子量 |
201.244381189346
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| 精确质量 |
201.024
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| CAS号 |
420849-22-5
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| PubChem CID |
9899130
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
282.2±9.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
124.5±18.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.675
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| LogP |
3.16
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| tPSA |
61.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LQJVOLSLAFIXSV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H7NOS/c13-10-8-4-2-1-3-7(8)9-5-6-14-11(9)12-10/h1-6H,(H,12,13)
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| 化学名 |
4H-thieno[2,3-c]isoquinolin-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~621.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9692 mL | 24.8460 mL | 49.6919 mL | |
| 5 mM | 0.9938 mL | 4.9692 mL | 9.9384 mL | |
| 10 mM | 0.4969 mL | 2.4846 mL | 4.9692 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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