| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Tixocortol pivalate is the glucocorticoid receptor (GR). As a glucocorticoid receptor agonist, the compound binds to the cytoplasmic glucocorticoid receptor, and the drug-receptor complex translocates to the nucleus, where it modulates the transcription of various genes involved in the inflammatory response. This leads to a broad spectrum of anti-inflammatory and immunosuppressive effects, including the inhibition of pro-inflammatory cytokine production and the suppression of immune cell activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，匹伐酸替索可托具有糖皮质激素受体激动剂活性。其活性可通过检测糖皮质激素受体激活的细胞实验进行评估，例如报告基因检测或检测糖皮质激素反应基因表达的实验。该化合物的抗炎活性体现在其能够抑制免疫细胞中促炎细胞因子的产生。然而，详细的IC50或EC50值尚未见广泛报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，局部应用替索可托尔匹伐酸酯具有强效的抗炎和免疫抑制活性。它可有效治疗多种炎症性皮肤病，包括湿疹、银屑病和皮炎。该化合物的疗效归因于其激活糖皮质激素受体并抑制皮肤炎症反应的能力。它还可用作糖皮质激素过敏诊断测试中的过敏原。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常测定替索可托匹伐酸酯与糖皮质激素受体的结合亲和力。将受体与放射性标记的糖皮质激素配体在不同浓度的替索可托匹伐酸酯存在下孵育。孵育后，分离结合的配体和游离的配体，并测定放射性。化合物的亲和力以IC50或Ki值表示，用于评估其对放射性标记配体的置换能力。
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| 细胞实验 |
利用糖皮质激素反应性细胞系进行替索可托匹伐酸酯的细胞活性测定。用该化合物处理细胞后，通过定量PCR或报告基因检测来测量糖皮质激素反应基因的表达。同时评估该化合物抑制促炎细胞因子产生的能力。这些测定用于研究该化合物的细胞药理学。
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| 动物实验 |
替索可托匹伐酸酯的体内动物研究通常在皮肤炎症模型中进行。该化合物局部应用于患有诱发性皮炎或其他炎症性皮肤病的动物皮肤。研究人员会测量炎症、水肿和其他临床症状的减轻情况。这些研究用于评估该化合物在皮肤科应用中的治疗效果和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替索可托匹伐酸酯的分子量为462.64，分子式为C26H38O5S。它是一种外用皮肤科药物。外用时，全身吸收有限，从而最大限度地降低了全身副作用的风险。然而，现有文献中关于其半衰期、生物利用度和清除率等详细药代动力学参数的报道并不多见。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
局部应用治疗剂量的替索可托匹伐酸酯通常耐受性良好。常见副作用包括局部皮肤刺激、干燥和发红。由于该化合物全身吸收有限，因此肾上腺抑制等全身性副作用罕见。然而，长期局部使用皮质类固醇可能与多种不良反应相关，包括皮肤萎缩和毛细血管扩张。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tesotropilpitava 是 tesotrop 的匹伐酮硫酯。它具有双重作用，既是抗过敏药，又是糖皮质激素受体激动剂和过敏原。它是一种皮质类固醇、硫酯、匹伐酮酯和叔α-羟基酮。其功能与 tesotrop 相关。Tesotropilpitava 是一种标准化的化学过敏原。Tesotropilpitava 的生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫反应实现的。
Tixocortol pivalate 是一种外用皮质类固醇，用于皮肤科制剂中治疗湿疹、银屑病和皮炎等炎症性皮肤病。它也可用作皮质类固醇过敏诊断测试中的过敏原。该化合物的抗炎活性是通过激活糖皮质激素受体介导的。它通常耐受性良好，外用安全性高。 |
| 分子式 |
C26H38O5S
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|---|---|
| 分子量 |
462.64
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| 精确质量 |
462.244
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| CAS号 |
55560-96-8
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| PubChem CID |
15052414
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.23g/cm3
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| 沸点 |
607ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
320.9ºC
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
4.481
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| tPSA |
126.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
872
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC12CCC(=O)C=C1CCC3C2C(CC4(C3CCC4(C(=O)CSC(=O)C(C)(C)C)O)C)O
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| InChi Key |
BISFDZNIUZIKJD-XDANTLIUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38O5S/c1-23(2,3)22(30)32-14-20(29)26(31)11-9-18-17-7-6-15-12-16(27)8-10-24(15,4)21(17)19(28)13-25(18,26)5/h12,17-19,21,28,31H,6-11,13-14H2,1-5H3/t17-,18-,19-,21+,24-,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
S-(2-((8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxoethyl) 2,2-dimethylpropanethioate
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| 别名 |
Tixocortol pivalate JO-1016 JO1016 JO 1016Pivalone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1615 mL | 10.8075 mL | 21.6151 mL | |
| 5 mM | 0.4323 mL | 2.1615 mL | 4.3230 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0808 mL | 2.1615 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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