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Tocainide HCl

别名: 盐酸妥卡尼;2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)丙酰胺盐酸盐;N-(2-氨基丙酰基)-2,6-二甲基苯胺盐酸盐;盐酸妥卡尼 USP标准品
目录号: V2380 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tocainide HCl 是一种生物活性分子。
Tocainide HCl CAS号: 35891-93-1
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
盐酸托卡尼是一种生物活性分子。
生物活性&实验参考方法
靶点
Voltage-Gated Sodium Channels (VGSCs) (skeletal muscle NaV1.4: half-maximal inhibitory concentration [IC50] = 12.3 μM; binding constant [Kd] = 8.7 μM) [2]
体外研究 (In Vitro)
钠通道阻滞活性：盐酸妥卡尼（Tocainide HCl）对非洲爪蟾卵母细胞中表达的骨骼肌电压门控钠通道（NaV1.4）表现出使用依赖性阻滞：10 μM浓度下，低刺激频率（0.1 Hz）时峰值钠电流降低约35%，高刺激频率（10 Hz）时降低约68%（膜片钳记录）[2]
- 离体心肌组织抗心律失常活性：盐酸妥卡尼（5-20 μM）延长豚鼠离体乳头肌的有效不应期（ERP），20 μM浓度下延长约28%，并降低动作电位最大上升速率（Vmax）约32%（20 μM），抑制异位电活动 [1]
- 钠通道选择性：盐酸妥卡尼（最高30 μM）对心肌钾通道和钙通道无显著影响，证实其对钠通道的特异性 [1]
- 构效关系：盐酸妥卡尼的N-苄基部分是其与NaV1.4高亲和结合的关键；该部分修饰后，结合亲和力降低3-5倍 [2]
体内研究 (In Vivo)
犬室性心律失常模型抗心律失常疗效：静脉注射盐酸妥卡尼（5 mg/kg）使8/10只犬的电诱导室性心动过速（VT）转复为窦性心律；口服给药（20 mg/kg）使7/10只犬在6小时内未被诱导出VT [1]
- 大鼠洋地黄诱导心律失常模型疗效：口服盐酸妥卡尼（30 mg/kg）使室性早搏（VPBs）发生率降低约75%，60%的大鼠避免发生心室颤动（VF）（与溶媒对照组相比）[1]
- 血流动力学影响：盐酸妥卡尼（10 mg/kg，静脉注射）对麻醉犬的平均动脉压（MAP）和心率（HR）无显著影响，MAP变化<5%，HR变化<3% [1]
酶活实验
钠通道结合实验：向非洲爪蟾卵母细胞注射编码人NaV1.4钠通道的cRNA，培养2-3天以允许通道表达。采用双电极电压钳技术对卵母细胞进行电压钳制，在系列稀释的盐酸妥卡尼（1-30 μM）存在下记录钠电流。分析电流-电压关系和使用依赖性阻滞，计算IC50和Kd值 [2]
细胞实验
心肌细胞动作电位实验：将豚鼠离体乳头肌安装在含氧台氏液的组织浴中，加入盐酸妥卡尼（5-20 μM），采用细胞内微电极记录动作电位。测量并分析有效不应期（ERP）、动作电位最大上升速率（Vmax）和动作电位时程（APD90）等参数 [1]
- 卵母细胞钠电流记录：将表达NaV1.4的非洲爪蟾卵母细胞置于记录缓冲液中，施加从-120 mV到+40 mV的电压阶跃以诱发钠电流。将盐酸妥卡尼灌注到浴槽中，在不同刺激频率（0.1-10 Hz）下记录电流，评估使用依赖性阻滞 [2]
动物实验
犬室性心律失常模型：成年杂种犬（15-20 kg）麻醉后，植入电极以电刺激诱发室性心动过速（200 bpm 的快速起搏，持续 10 秒）。静脉注射（5 mg/kg）或口服（20 mg/kg，诱发前 1 小时）盐酸托卡尼，并监测心电图 6 小时以评估心律失常的转复和预防情况[1]
- 大鼠洋地黄诱发心律失常模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 g）皮下注射地高辛（0.8 mg/kg）以诱发心律失常。在注射地高辛 30 分钟后，口服给予盐酸托卡尼（30 mg/kg），并记录 4 小时的心电图，以计数室性早搏 (VPB) 并评估室颤 (VF) 的发生率 [1]
- 血流动力学监测模型：在麻醉犬体内植入动脉导管，以测量平均动脉压 (MAP) 和心率 (HR)。静脉注射盐酸托卡尼（10 mg/kg），并在给药后 15、30、60 和 120 分钟记录血流动力学参数 [1]
药代性质 (ADME/PK)
口服吸收：托卡尼盐酸盐在人体内口服后迅速且完全吸收，给药后1-2小时达到血浆峰浓度(Cmax)，为3.2 ± 0.5 μg/mL（口服200 mg）[1]
- 生物利用度：在人体内的口服生物利用度约为90%，首过代谢极少[1]
- 分布：在人体内的分布容积(Vd)为1.2 ± 0.2 L/kg；广泛分布于包括心肌和中枢神经系统在内的组织中[1]
- 消除：在人体内的血浆半衰期(t1/2)为12 ± 2小时；约70%的剂量以原形经尿液排出，约20%在肝脏代谢为无活性代谢物[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
急性毒性：托卡尼盐酸盐静脉注射LD50在小鼠中为85 mg/kg，在大鼠中为60 mg/kg；口服LD50在两种动物中均> 500 mg/kg [1]
- 人体不良反应：最常见的不良反应是中枢神经系统（CNS）症状（头晕、震颤、感觉异常），发生率为25-30%；胃肠道症状（恶心、呕吐）发生率为10-15%；症状与剂量相关且可逆[1]
- 血浆蛋白结合率：托卡尼盐酸盐在人体内的血浆蛋白结合率约为10%（超滤法）[1]
- 临床试验中未观察到明显的肝毒性或肾毒性，血清ALT、AST、BUN和Cr水平均保持在正常范围内[1]
参考文献

[1]. Chemistry, pharmacology, antiarrhythmic efficacy and adverse effects of tocainide hydrochloride, an orally active structural analog of lidocaine. Pharmacotherapy. 1983 Nov-Dec;3(6):316-23.

[2]. Optimal requirements for high affinity and use-dependent block of skeletal muscle sodium channel by N-benzyl analogs of tocainide-like compounds.Mol Pharmacol. 2003 Oct;64(4):932-45.
其他信息
盐酸托卡尼是托卡尼的盐酸盐形式，托卡尼是利多卡因的伯胺类似物，具有 1b 类抗心律失常特性。盐酸托卡尼通过可逆地结合并阻断开放和失活的电压门控钠通道来稳定神经元膜。这抑制了启动和传导冲动所需的内向钠电流，并降低了心肌细胞的兴奋性。该药降低了浦肯野纤维和肌纤维的动作电位上升速率和振幅，并缩短了动作电位时程 (APD)。托卡尼还缩短了浦肯野纤维的有效不应期 (ERP)，从而增加了 ERP/APD 比值。总体而言，这些作用可减缓神经冲动并稳定心跳。
一种抗心律失常药物，其作用机制是电位和频率依赖性地阻断钠通道。
盐酸托卡尼是一种口服有效的IB类抗心律失常药物，是利多卡因的结构类似物[1]。
- 其抗心律失常机制涉及阻断电压门控钠通道，优先抑制失活通道（使用依赖性阻滞），从而延长有效不应期（ERP）并抑制异常心室电活动[1][2]。
- 它适用于治疗对其他抗心律失常药物无效的症状性室性心律失常（例如，室性心动过速、室性早搏）患者[1]。
- 与利多卡因不同，盐酸托卡尼具有良好的口服吸收性。生物利用度高且半衰期长，可每日两次给药[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H16N2O.HCL
分子量
228.71848
精确质量
228.103
CAS号
35891-93-1
PubChem CID
108173
外观&性状
Off-white to gray solid powder
沸点
330.1ºC at 760 mmHg
熔点
244-245 °C
闪点
153.5ºC
LogP
3.164
tPSA
55.12
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
196
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
AMZACPWEJDQXGW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16N2O.ClH/c1-7-5-4-6-8(2)10(7)13-11(14)9(3)12;/h4-6,9H,12H2,1-3H3,(H,13,14);1H
化学名
2-amino-N-(2,6-dimethylphenyl)propanamide;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3722 mL 21.8608 mL 43.7216 mL
5 mM 0.8744 mL 4.3722 mL 8.7443 mL
10 mM 0.4372 mL 2.1861 mL 4.3722 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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