| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA acetate is thrombin, a serine protease that plays a central role in the coagulation cascade. Thrombin converts fibrinogen to fibrin, activates platelets, and amplifies its own generation through feedback activation of coagulation factors. The peptide substrate contains the sequence Gly-Pro-Arg, which is recognized and cleaved by thrombin. Upon cleavage, the chromogenic or fluorogenic leaving group (ANBA-IPA) is released, producing a detectable signal. This substrate is used to measure thrombin activity in vitro, enabling the study of thrombin function and the screening of thrombin inhibitors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 乙酸酯的体外研究主要集中于其作为凝血酶活性测定底物的用途。将该肽与凝血酶或含凝血酶的样品（例如血浆）孵育，底物裂解后会释放出显色或荧光产物，可通过分光光度法或荧光法进行定量。底物裂解速率与凝血酶活性成正比。该测定方法可用于测定纯化体系、血浆和其他生物样品中的凝血酶活性。该底物还可用于筛选凝血酶抑制剂以及研究凝血酶催化反应的动力学。Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 乙酸酯是凝血酶的一种高度特异性底物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA乙酸酯化合物通常用作体外诊断试剂而非治疗剂，因此一般不进行其体内研究。然而，该底物可用于离体检测，以测量血栓或止血动物模型血浆样本中的凝血酶活性。通过测量凝血酶活性，该底物有助于评估抗凝药物或疾病状态对凝血系统的影响。该化合物在这些应用中的效用取决于其稳定性和对凝血酶的特异性。它主要是一种用于研究凝血酶生物学和凝血过程的研究工具。
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| 酶活实验 |
在体外酶/受体结合试验中，Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA乙酸酯用作凝血酶活性测定中的显色底物。将该底物与纯化的凝血酶或含凝血酶的样品在生理pH和温度下孵育。底物裂解会释放显色产物（通常为对硝基苯胺或相关生色团），可通过测量特定波长（例如405 nm）下的吸光度进行定量。吸光度增加速率与凝血酶活性成正比。动力学参数，例如Kₘ和Vₘₐₓ，可通过测量不同底物浓度下的初始裂解速率来确定。抑制剂可通过测量抑制剂存在下凝血酶活性的降低来评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 乙酸酯通常不用于基于细胞的检测，因为它是一种凝血酶底物，而非细胞功能调节剂。然而，该底物可用于检测细胞培养上清液或基于细胞的凝血模型中的凝血酶活性。例如，可以在产生凝血酶的细胞的条件培养基或共培养系统中检测凝血酶活性。该底物也可用于检测富血小板血浆或全血中生成的凝血酶活性。这些检测方法有助于研究细胞和生理条件下凝血酶生成的调控机制。
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| 动物实验 |
由于Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA乙酸酯是一种体外试剂，因此通常不会在体内动物实验中直接给动物服用。然而，可以采集动物的血液样本，并在体外使用该底物来测定血浆中的凝血酶活性。这种方法可用于评估药物治疗或疾病状态对动物模型中凝血酶生成和活性的影响。例如，可以测定接受抗凝治疗的动物或血栓模型动物血浆中的凝血酶活性。该底物为定量生物样本中的凝血酶活性提供了一种灵敏且特异的方法。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA乙酸酯化合物用作体外试剂而非治疗药物，因此其药代动力学性质并不重要。该肽不用于动物或人体治疗。其在溶液和测定条件下的稳定性对于其作为研究试剂的应用至关重要。应妥善储存该化合物以维持其活性和稳定性。作为肽底物，它易受蛋白酶降解，因此应注意避免污染。该化合物通常以干粉形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 乙酸酯主要用作研究试剂而非治疗药物，因此其毒理学数据有限。该化合物通常被认为体外毒性较低。然而，与所有研究用化学品一样，在处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并遵守机构安全指南。显色离去基团（ANBA-IPA 或相关化合物）可能具有自身的毒性，但检测中使用的量通常非常少。应小心处理该化合物，避免吸入、摄入或皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 乙酸盐是一种显色肽底物，用于体外测定凝血酶活性。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报道。它仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该底物可被凝血酶特异性裂解，用于检测或测定凝血酶的酶活性。它也可用于发光测量。Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 乙酸盐是研究凝血、血栓形成以及筛选凝血酶抑制剂的有效工具。
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| 分子式 |
C32H45N9O10S
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|---|---|
| 分子量 |
747.819005727768
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| 精确质量 |
747.301
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| CAS号 |
2070009-46-8
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| 相关CAS号 |
Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA;99700-50-2
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| PubChem CID |
92044475
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
310
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1320
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(=O)(O)C.C([C@@H]1CCCN1C(=O)CNS(C1C=CC(C)=CC=1)(=O)=O)(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NC1C=CC(N(=O)=O)=C(C(=O)NC(C)C)C=1
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| InChi Key |
RUKOLHFVDDAWSG-CWAVIJBDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H41N9O8S.C2H4O2/c1-18(2)35-27(41)22-16-20(10-13-24(22)39(44)45)36-28(42)23(6-4-14-33-30(31)32)37-29(43)25-7-5-15-38(25)26(40)17-34-48(46,47)21-11-8-19(3)9-12-21;1-2(3)4/h8-13,16,18,23,25,34H,4-7,14-15,17H2,1-3H3,(H,35,41)(H,36,42)(H,37,43)(H4,31,32,33);1H3,(H,3,4)/t23-,25-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[4-nitro-3-(propan-2-ylcarbamoyl)anilino]-1-oxopentan-2-yl]-1-[2-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]acetyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 25 mg/mL (~33.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3372 mL | 6.6861 mL | 13.3722 mL | |
| 5 mM | 0.2674 mL | 1.3372 mL | 2.6744 mL | |
| 10 mM | 0.1337 mL | 0.6686 mL | 1.3372 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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