| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRAM-39 specifically targets the intermediate-conductance calcium-activated potassium channel KCa3.1 (also known as IKCa1). It acts as a potent and selective blocker of this channel. By inhibiting KCa3.1, TRAM-39 modulates calcium-dependent potassium efflux, which is crucial for regulating membrane potential and cellular excitability in various cell types. This blockade helps in studying the channel's role in diseases like neurological disorders and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在BAE细胞的交感神经LAH神经元中，TRAM-39 (1 μM) 可降低gKCa2的峰值振幅（平均变化百分比：56%）[2]。在潘氏细胞中，脂多糖 (LPS) 诱导的隐窝素释放可被TRAM-39 (200 nM) 抑制[3]。体外实验表明，TRAM-39是KCa3.1通道的强效阻断剂，IC50为60 nM。在对交感神经LAH神经元的电生理研究中，浓度为1 μM的TRAM-39可使gKCa2（钙激活钾电流）的峰值振幅平均降低56%。在潘氏细胞中，TRAM-39可抑制细菌或细菌脂多糖刺激的分泌。它对细胞色素P450活性没有影响，表明其具有一定的选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在多细胞制备中，当将 TRAM-39 (1 μM) 加入灌注液中时，可完全阻断所有 IKCa 通道 [1]。
体内研究表明，TRAM-39 可抑制离体大鼠动脉膜电位中 I-EBIO 刺激引起的升高。这表明其能够通过阻断组织制备物中的 KCa3.1 通道来调节血管功能。这种离体活性支持其在研究 KCa3.1 通道在心血管疾病和其他全身性疾病中的作用方面的应用潜力。 |
| 酶活实验 |
TRAM-39 的体外结合或功能测定通常采用电生理技术。为了确定其效力和选择性，研究人员使用膜片钳电生理技术对已转染表达 KCa3.1 通道的细胞（例如 HEK-293 细胞）进行研究。将化合物以不同浓度施加，并测量其对钾离子通道电流的抑制作用。然后计算抑制 50% 电流所需的浓度 (IC50)，TRAM-39 的 IC50 为 60 nM。
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| 细胞实验 |
为了研究TRAM-39对细胞过程的功能影响，我们进行了基于细胞的体外实验。例如，可以在潘氏细胞中研究其对钙信号传导和分泌的影响。用TRAM-39（例如，1 μM）处理细胞，并测量由此引起的膜电位变化、钙离子内流或下游分泌反应。这些实验有助于确认该化合物的作用机制及其对KCa3.1依赖性细胞功能的影响。
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| 动物实验 |
已开展TRAM-39的体内动物实验，以研究其对血管功能的影响。在一项离体研究中，用TRAM-39处理大鼠动脉，结果表明该化合物可抑制I-EBIO刺激引起的膜电位升高。这表明TRAM-39可在组织环境中有效阻断KCa3.1通道，提示其在心血管或神经系统疾病模型中具有进一步体内研究的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TRAM-39 的药代动力学 (PK) 特性表明它是一种小分子亲脂性化合物。该化合物的分子量为 303.78，分子式为 C20H14ClN。其化学名称为 2-(2-氯苯基)-2,2-二苯基乙腈。它在 DMSO 中的溶解度最高可达 15.44 mg/mL。该粉末在 -20°C 下可稳定保存长达 3 年，或在 4°C 下可稳定保存长达 2 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TRAM-39的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。研究表明，它对细胞色素P450活性无影响，这可能表明其药物相互作用的可能性较低。然而，其完整的毒理学特征，包括潜在的脱靶效应和长期安全性，尚未得到充分表征。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
其他信息：TRAM-39 又称 TRAM 39，其 IUPAC 名称为 2-(2-氯苯基)-2,2-二苯基乙腈。本品为固体粉末，纯度≥98%。该化合物主要用作药理学工具，用于研究 KCa3.1 通道在各种生物系统（包括神经系统疾病和炎症性疾病）中的功能。
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| 分子式 |
C20H14CLN
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|---|---|
| 分子量 |
303.78
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| 精确质量 |
303.081
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| CAS号 |
197525-99-8
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| PubChem CID |
9861261
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
5.197
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| tPSA |
23.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
379
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C(C#N)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3Cl
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| InChi Key |
JHNRTPKGSCVKKC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14ClN/c21-19-14-8-7-13-18(19)20(15-22,16-9-3-1-4-10-16)17-11-5-2-6-12-17/h1-14H
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| 化学名 |
2-(2-chlorophenyl)-2,2-diphenylacetonitrile
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| 别名 |
TRAM 39 TRAM-39 TRAM39
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~164.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2919 mL | 16.4593 mL | 32.9186 mL | |
| 5 mM | 0.6584 mL | 3.2919 mL | 6.5837 mL | |
| 10 mM | 0.3292 mL | 1.6459 mL | 3.2919 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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