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TRAP-6 (2-6)

别名: FLLRN; 141136-84-7; Phe-leu-leu-arg-asn; Phenylalanyl-leucyl-leucyl-arginyl-asparagine; H 8325; H-8325; (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid; L-Asparagine, N2-(N2-(N-(N-L-phenylalanyl-L-leucyl)-L-leucyl)-L-arginyl)-;
目录号: V37056 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
FLLRN 是一种生物活性肽。
TRAP-6 (2-6) CAS号: 141136-84-7
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
FLLRN是一种具有生物活性的肽。（PAR1特异性拮抗肽）
TRAP-6 (2-6) (V37056)：一种截短肽，对应于凝血酶受体激活肽TRAP-6的第2-6位氨基酸残基，序列为Phe-Leu-Leu-Arg-Asn (FLLRN)。与作为PAR-1激动剂的母体六肽TRAP-6不同，TRAP-6 (2-6) 是一种PAR-1特异性拮抗肽。由于N端丝氨酸残基对受体激活至关重要，因此去除该肽段使其由激动剂转变为拮抗剂。该肽段可竞争性抑制凝血酶或TRAP-6对PAR-1的激活，从而阻断血小板聚集及其下游信号传导。TRAP-6 (2-6) 可用作研究PAR-1激活和拮抗的结构要求以及PAR-1在各种生理和病理过程中作用的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
PAR1
Protease-activated receptor 1 (PAR-1). Functions as a PAR-1-specific antagonist peptide, competitively binding to the receptor and blocking its activation by agonists like thrombin or TRAP-6 without triggering receptor signaling.
体外研究 (In Vitro)
凝血酶受体属于G蛋白偶联受体家族，近期对凝血酶受体克隆的研究表明，凝血酶可从其胞外N端切割一个肽段。一种由14个氨基酸组成的合成肽段，其序列与新生成的N端序列相对应，在几种表达凝血酶受体的细胞中被发现具有类似凝血酶的活性。本研究在猪肺动脉中考察了这种凝血酶受体激活肽（TRAP，Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe）的舒张和收缩作用，并与凝血酶的作用进行了比较。在PGF2α预收缩且内皮完整的血管中，TRAP（0.3-10 μmol/L）可引起可逆的瞬时浓度依赖性舒张，而机械去除内皮后，这种舒张作用消失。用NG-硝基-L-精氨酸（200 μmol/L）预孵育血管可显著降低血管舒张。TRAP诱导的血管舒张与动脉内cGMP水平升高相关。与凝血酶相比，TRAP（EC50：0.8 μmol/L）的效力低三个数量级以上。在去除内皮的肺动脉中，TRAP（1-20 μmol/L）引起浓度依赖性收缩，洗脱后可逆。TRAP诱导的收缩反应之前，肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）的生成增加；IP3积累峰值在30秒后达到。与凝血酶的收缩作用相比，TRAP的收缩作用弱三个数量级。 TRAP 的血管效应不受凝血酶抑制剂水蛭素或肝素的抑制，而蛋白激酶 C 抑制剂星形孢菌素 (0.1 μmol/l) 则优先抑制收缩的强直期 [1]。
TRAP-6 (2-6) 可抑制体外由 PAR-1 激动剂 SFLLRN 或凝血酶诱导的血小板聚集。它可用于研究 PAR-1 拮抗作用所需的最小序列，并绘制受体的配体结合位点。该肽可能抑制其他细胞类型（包括内皮细胞和平滑肌细胞）中 PAR-1 介导的信号传导，阻断钙动员和下游信号通路。目前尚未广泛报道其拮抗作用的具体 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)
在体内，TRAP-6 (2-6) 可用于动物模型中拮抗 PAR-1，但相关研究有限。其作用与 PAR-1 激动剂相反，可能抑制血小板聚集和血栓形成。TRAP-6 可通过阻断受体激活，用于研究 PAR-1 在炎症、血管功能和疼痛调节中的作用。
酶活实验
PAR-1受体结合试验：将表达PAR-1的细胞膜与放射性标记的PAR-1激动剂（例如[3H]TRAP-6或[¹2⁵I]SFLLRN）以及不同浓度的TRAP-6 (2-6)（0.01-10,000 nM）在结合缓冲液中于室温孵育1-2小时。通过过滤分离并定量结合的放射性物质。结合竞争表明存在受体拮抗作用。
细胞实验
血小板聚集试验：将富血小板血浆 (PRP) 与 TRAP-6 (2-6) (1-1000 μM) 在 37℃ 下预孵育 5-10 分钟，然后用激动剂（如凝血酶 (0.1-1 U/mL) 或 TRAP-6 (10-100 μM)）刺激。使用血小板聚集仪监测聚集情况（光透射率增加）。聚集抑制率相对于仅使用激动剂的对照组进行计算。拮抗作用的 IC50 值由剂量反应曲线确定。钙动员试验：将表达 PAR-1 的细胞用 Fluo-4 AM 标记，与 TRAP-6 (2-6) 预孵育，然后用 TRAP-6 或凝血酶刺激。使用荧光酶标仪测量钙离子内流的抑制情况。
动物实验
动物血栓模型：可使用TRAP-6 (2-6) 来评估其在体内抑制血小板聚集和血栓形成的能力，但具体研究尚不详尽。通常，在诱导血栓形成（例如，通过氯化铁或激光损伤）之前，会静脉注射该肽，并通过活体显微镜或多普勒血流仪监测血栓形成情况。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种肽（分子量 661.79），预计其半衰期短，体内清除迅速。口服生物利用度低；需要肠外给药（静脉注射或腹腔注射）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚未报告具体的毒性数据。作为一种研究用肽，它不适用于治疗用途。
参考文献
[1]. Relaxant and contractile responses of porcine pulmonary arteries to a thrombin receptor activating peptide (TRAP). Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Apr;349(4):431-6.
其他信息
这是一种研究用肽，并非已获批准的药物。它用于研究PAR-1拮抗作用以及受体激活的结构要求。也称为FLLRN。它是一种具有生物活性的肽，可作为PAR-1特异性拮抗肽。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H51N9O7
分子量
661.79274
精确质量
661.391
CAS号
141136-84-7
PubChem CID
44149309
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.35g/cm3
折射率
1.615
LogP
2.966
tPSA
284.71
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
21
重原子数目
47
分子复杂度/Complexity
1090
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)N
InChi Key
WBNIBLBGDVPFOO-LSBAASHUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H51N9O7/c1-17(2)13-22(38-26(42)20(32)15-19-9-6-5-7-10-19)29(45)39-23(14-18(3)4)28(44)37-21(11-8-12-36-31(34)35)27(43)40-24(30(46)47)16-25(33)41/h5-7,9-10,17-18,20-24H,8,11-16,32H2,1-4H3,(H2,33,41)(H,37,44)(H,38,42)(H,39,45)(H,40,43)(H,46,47)(H4,34,35,36)/t20-,21-,22-,23-,24-/m0/s1
化学名
(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
FLLRN; 141136-84-7; Phe-leu-leu-arg-asn; Phenylalanyl-leucyl-leucyl-arginyl-asparagine; H 8325; H-8325; (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid; L-Asparagine, N2-(N2-(N-(N-L-phenylalanyl-L-leucyl)-L-leucyl)-L-arginyl)-;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~151.11 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5111 mL 7.5553 mL 15.1105 mL
5 mM 0.3022 mL 1.5111 mL 3.0221 mL
10 mM 0.1511 mL 0.7555 mL 1.5111 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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