| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Trapoxin A is a potent and essentially irreversible inhibitor of histone deacetylases (HDACs), particularly class I HDACs including HDAC11. The compound contains an epoxide group that reacts covalently with the active site of HDAC enzymes, leading to irreversible inhibition. By inhibiting HDACs, trapoxin A prevents the removal of acetyl groups from lysine residues on histone proteins, leading to increased histone acetylation. This affects chromatin structure and gene expression, as acetylated histones are associated with transcriptionally active chromatin. Trapoxin A increases the level of chromatin acetylation associated with histone H3 at low nanomolar concentrations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trapoxin A 是一种强效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它能在低纳摩尔浓度下提高与组蛋白 H3 相关的染色质乙酰化水平。该化合物是 I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的不可逆抑制剂。Trapoxin A 可诱导 sis 转化的 NIH3T3 成纤维细胞形态逆转为正常形态。它抑制 HDAC11。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于其具有HDAC抑制特性，trapoxin A在体内已被研究用于探索其潜在的抗癌活性。HDAC抑制剂已被证实能够诱导癌细胞分化、细胞周期阻滞和凋亡。Trapoxin A对HDAC的不可逆抑制作用可能使其具有持续的生物活性。然而，该化合物的环氧基团也可能因其潜在的反应活性而给体内应用带来挑战。因此，Trapoxin A主要是一种用于研究组蛋白乙酰化和HDAC功能的研究工具，而非治疗药物。
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| 酶活实验 |
HDAC酶活性测定采用重组HDAC酶（I类HDAC）和荧光肽底物。该底物含有乙酰化的赖氨酸残基，HDAC脱乙酰化后产生的产物经显色剂处理后可通过荧光检测。将Trapoxin A与酶和底物在测定缓冲液中于37°C孵育30-60分钟。终止反应后，通过荧光定量检测产物生成量。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。通过预孵育实验证实了抑制作用的不可逆性，即在加入底物前先将化合物与酶孵育。
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| 细胞实验 |
细胞水平的HDAC抑制实验通常采用癌细胞系，例如HeLa、NIH3T3或其他合适的细胞。细胞用不同浓度的trapoxin A（通常为1-100 nM）处理6-24小时。组蛋白乙酰化水平通过Western blot检测，使用针对乙酰化组蛋白H3 (Ac-H3)或乙酰化组蛋白H4 (Ac-H4)的特异性抗体。基因表达变化通过qPCR或RNA-seq进行分析。细胞增殖通过MTT或CellTiter-Glo法进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色进行评估。sis转化NIH3T3细胞的形态逆转通过显微镜观察进行评估。
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| 动物实验 |
Trapoxin A 的体内研究通常在小鼠癌症模型中进行。该化合物可通过腹腔注射或静脉注射给药。肿瘤生长抑制情况在异种移植模型中进行评估。肿瘤组织中的组蛋白乙酰化通过免疫组织化学或蛋白质印迹法进行验证。然而，由于该化合物的环氧基团可能具有潜在的反应性和毒性，因此限制了其在体内研究中的应用。Trapoxin A 主要是一种用于体外研究的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于trapoxin A仍处于研究阶段，其详细的药代动力学数据有限。该化合物是一种环状四肽，其环氧基对其不可逆的HDAC抑制活性至关重要。该环氧基可能具有反应活性，并可能在体内迅速代谢或消除。Trapoxin A可溶于DMSO和其他有机溶剂。为确保长期稳定性，应将其储存在-20°C。该化合物的环状肽结构可能会限制其口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 trapoxin A 是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。作为一种不可逆的 HDAC 抑制剂，其潜在毒性可能包括对正常细胞增殖和分化的影响，以及致畸作用。环氧基团也可能存在反应活性方面的隐患。该化合物应在实验室安全操作规程下进行处理。在细胞培养中，trapoxin A 通常以纳摩尔浓度使用，短期实验中通常耐受性良好。
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| 其他信息 |
Trapoxin A 是一种同环四肽，由 L-苯丙氨酰(x2)、D-哌啶基和 L-2-氨基-8-氧代-9,10-环氧癸基残基组成。它具有多种功能，包括作为 EC 3.5.1.98（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂、抗肿瘤药物和真菌代谢产物。它是一种含有环氧化物和酮基的同环肽。Trapoxin A 已在 Helicoma ambiens 中被报道，并有相关数据可供参考。Trapoxin 是一种含有环氧化物的环状四肽，具有抗肿瘤活性。它是组蛋白去乙酰化酶的不可逆抑制剂。
Trapoxin A 是从 Helicoma ambiens 中分离得到的微生物环状四肽。它是一种强效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。该化合物是 I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的不可逆抑制剂。 Trapoxin A 是一种研究工具，用于研究组蛋白乙酰化、染色质重塑和基因表达调控。该化合物含有一个独特的环氧基团，该基团对其不可逆抑制 HDAC 至关重要。 |
| 分子式 |
C34H42N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
602.72048
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| 精确质量 |
602.31
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| CAS号 |
133155-89-2
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| PubChem CID |
121875
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.163
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| tPSA |
137.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1C=CC(CC2NC(=O)C(CCCCCC(C3CO3)=O)NC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(CC3C=CC=CC=3)NC2=O)=CC=1
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| InChi Key |
GXVXXETYXSPSOA-UFEOFEBPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H42N4O6/c39-29(30-22-44-30)18-9-3-8-16-25-31(40)36-26(20-23-12-4-1-5-13-23)32(41)37-27(21-24-14-6-2-7-15-24)34(43)38-19-11-10-17-28(38)33(42)35-25/h1-2,4-7,12-15,25-28,30H,3,8-11,16-22H2,(H,35,42)(H,36,40)(H,37,41)/t25-,26-,27-,28+,30-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,6S,9S,12R)-3,6-dibenzyl-9-[6-[(2S)-oxiran-2-yl]-6-oxohexyl]-1,4,7,10-tetrazabicyclo[10.4.0]hexadecane-2,5,8,11-tetrone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6591 mL | 8.2957 mL | 16.5915 mL | |
| 5 mM | 0.3318 mL | 1.6591 mL | 3.3183 mL | |
| 10 mM | 0.1659 mL | 0.8296 mL | 1.6591 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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