| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Macrophage inducible C-type lectin (Mincle), which signals through Fc receptor gamma chain (FcRγ), spleen tyrosine kinase (Syk), and the adaptor protein Card9, leading to NF-κB activation. [1]
- Nlrp3 inflammasome, leading to caspase-1 activation and IL-1β secretion. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- TDB（5–300 μg/mL）在LPS预处理的野生型小鼠骨髓来源树突状细胞中诱导剂量依赖性的IL-1β分泌，效果与天然索状因子TDM和其他颗粒状炎症小体激活剂（如MSU）相当。 [1]
- TDB诱导caspase-1活化（通过Western blot在上清液中检测到p10亚基）。泛caspase抑制剂z-VAD-FMK强烈减少IL-1β分泌，但不影响TNF-α产生。 [1] - 在Nlrp3⁻/⁻、Asc⁻/⁻和caspase-1⁻/⁻小鼠的BMDC中，TDB诱导的IL-1β分泌被消除，而TNF-α产生不受影响或增加。 [1] - Card9⁻/⁻ BMDC在未预处理时IL-1β和TNF-α分泌减少，但LPS预处理可恢复IL-1β分泌至野生型水平，表明Card9是启动信号所需，而非炎症小体活化所需。 [1] - 用细胞松弛素D（100 nM）抑制吞噬作用、用巴弗洛霉素A1（100–400 nM）抑制溶酶体酸化、用CA-074-Me（10 μM）抑制组织蛋白酶，均显著减少TDB诱导的IL-1β分泌，但不影响ATP诱导的IL-1β。 [1] - 用格列本脲（50 μM）或高浓度细胞外KCl（50 mM）抑制钾外流，可减少TDB诱导的IL-1β分泌和caspase-1活化。ROS清除剂APDC（500 μM）和依布硒啉（2 μM）同样减少IL-1β分泌，但不影响TNF-α。 [1] - TDB诱导的趋化因子（MCP-1、MIP-1α、MIP-1β、RANTES、KC、MIP-2）产生不受Nlrp3缺失的影响。 [1] - 在DDA脂质体中掺入TDB（6.4–20 mol%）显著提高了胶体稳定性，防止了在4°C和25°C储存期间粒径增大。不含TDB的DDA脂质体迅速聚集。 [2] - DSC分析显示TDB掺入DDA双层，导致相变温度（Tm从47.2°C降至41.8°C）呈浓度依赖性降低，并增宽相变峰，表明发生侧向相分离。 [2] - DDA-TDB脂质体通过静电相互作用吸附67–79%的Ag85B-ESAT-6抗原（带负电，pI 4.8）。在4°C储存7天后，DDA-TDB的抗原保留率约为80%且保持稳定，而单独DDA则持续丢失抗原。 [2] - 冷冻电镜和透射电镜证实DDA-TDB脂质体（11 mol% TDB）形成单层囊泡，主要小于500 nm，聚集程度低于单独DDA。 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 向野生型小鼠腹腔注射TDB（100 μg溶于200 μL PBS）后6小时，诱导显著的腹腔中性粒细胞募集（CD11b⁺Ly-6G⁺）。这种募集在Nlrp3⁻/⁻小鼠中显著减少。 [1]
- 用DDA-TDB脂质体（11 mol% TDB，每剂250 μg DDA，50 μg TDB）皮下免疫C57BL/6小鼠，使用Ag85B-ESAT-6抗原（2 μg/剂），每2周一次，共3次，诱导了强烈的Th1型免疫应答：抗原再次刺激后血液淋巴细胞产生高水平的IFN-γ，以及高滴度的IgG2b抗体（IgG2b/IgG1比值约0.2）。单独DDA诱导的IFN-γ和IgG2b水平较低。 [2] - 通过抗体阻断实验鉴定CD4⁺ T细胞是产生IFN-γ的主要亚群。 [2] - 与铝佐剂相比，DDA-TDB诱导显著更高的IFN-γ和IgG2b水平，而铝佐剂诱导更高的IL-5和IgG1，表明其具有Th2偏向性。 [2] |
| 酶活实验 |
- IL-1β和TNF-α的ELISA：收集无细胞上清液，按照制造商说明书通过ELISA测量细胞因子水平。 [1]
- Caspase-1 p10的Western blot：上清液与甲醇/氯仿混合，离心，干燥蛋白沉淀，重悬于样品缓冲液，经NuPAGE分离，转移至膜，用兔抗小鼠caspase-1 p10抗体检测。 [1] - 差示扫描量热法（DSC）：对含0–20 mol% TDB的DDA脂质体以30°C/h进行扫描。计算热力学参数（Tm、ΔHm、ΔT1/2）。 [2] - 动态光散射（DLS）：在25°C下测量粒径（z-平均直径）和zeta电位。 [2] - 抗原吸附和保留：将¹²⁵I标记的Ag85B-ESAT-6加入脂质体，超速离心（100,000 × g，1小时），测量沉淀中的放射性。 [2] |
| 细胞实验 |
- BMDC的生成和刺激：从小鼠骨髓细胞中用GM-CSF（20 ng/mL）分化7天。BMDC用LPS（50 ng/mL，2小时）预处理，然后用TDB（5–300 μg/mL）、TDM、明矾（500 μg/mL）、MSU（50 μg/mL）或ATP（5 mM）刺激。抑制剂在刺激前1小时加入。收集上清液用于细胞因子检测。 [1]
- 淋巴细胞培养：从免疫小鼠获得的血液或脾细胞与Ag85B-ESAT-6（5 μg/mL）共培养72小时。通过ELISA检测IFN-γ和IL-5。对于亚群阻断，在抗原再次刺激前30分钟加入抗CD4或抗CD8抗体。 [2] |
| 动物实验 |
体内腹膜炎模型：将野生型和 Nlrp3⁻/⁻ 小鼠腹腔注射 TDB（100 μg 溶于 200 μL PBS）或仅注射 PBS。6 小时后，冲洗腹腔，并通过流式细胞术定量中性粒细胞（CD11b⁺Ly-6G⁺）。[1]
- 免疫方案：将 8-12 周龄的雌性 C57BL/6 小鼠尾根部皮下注射 0.2 mL 疫苗，疫苗中含有 Ag85B-ESAT-6（2 μg/剂），疫苗包被于 DDA-TDB 脂质体（DDA 250 μg，TDB 25-100 μg/剂）或明矾（500 μg）。共接种三次疫苗，每次间隔两周。最后一次接种疫苗后7天采集血液样本。[2] |
| 参考文献 |
[1]. The mycobacterial cord factor adjuvant analogue trehalose-6,6'-dibehenate (TDB) activates the Nlrp3 inflammasome. Immunobiology. 2013 Apr;218(4):664-73.
[2]. Characterization of cationic liposomes based on dimethyldioctadecylammonium and synthetic cord factor from M. tuberculosis (trehalose 6,6'-dibehenate)-a novel adjuvant inducing both strong CMI and antibody responses. Biochim Biophys Acta. 2005 Dec 10;1718(1-2):22-31. |
| 其他信息 |
海藻糖-6,6'-二山嵛酸酯是一种脂肪酸衍生物，也是一种O-酰基碳水化合物。
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| 分子式 |
C56H106O13
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|---|---|
| 分子量 |
987.433040000001
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| 精确质量 |
986.763
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| 元素分析 |
C, 68.12; H, 10.82; O, 21.06
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| CAS号 |
66758-35-8
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| PubChem CID |
11170611
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
11.348
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| tPSA |
201.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
48
|
| 重原子数目 |
69
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| 分子复杂度/Complexity |
1100
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)O[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC)O2)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
ZLJJDBSDZSZVTF-LXOQPCSCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C56H106O13/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-35-37-39-41-47(57)65-43-45-49(59)51(61)53(63)55(67-45)69-56-54(64)52(62)50(60)46(68-56)44-66-48(58)42-40-38-36-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2/h45-46,49-56,59-64H,3-44H2,1-2H3/t45-,46-,49-,50-,51+,52+,53-,54-,55-,56-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4S,5R,6R)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(docosanoyloxymethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl docosanoate
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| 别名 |
Trehalose-6,6'-dibehenate; 22:0 Trehalose; D-(+)-trehalose 6,6'-dibehenate; Trehalose 6,6'-dibehenate; 672NB7JH7R; DTXSID30457482;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0127 mL | 5.0637 mL | 10.1273 mL | |
| 5 mM | 0.2025 mL | 1.0127 mL | 2.0255 mL | |
| 10 mM | 0.1013 mL | 0.5064 mL | 1.0127 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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