| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3; NF-κB
Triacetylresveratrol shares the targets of resveratrol, including SIRT1, AMPK, and NF-κB. It also interacts with estrogen receptors and inhibits COX-2. The acetyl groups enhance lipophilicity and membrane permeability. After deacetylation, the active resveratrol exerts its effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
三乙酰白藜芦醇显著下调了抗凋亡的Bcl-2家族蛋白Mcl-1的表达，同时上调了促凋亡的Bcl-2家族成员Bim和Puma的表达。在胰腺癌细胞中，三乙酰白藜芦醇以浓度和时间依赖的方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力[1]。体外实验表明，由于其更好的细胞摄取，三乙酰白藜芦醇在某些实验中比白藜芦醇更有效。它能抑制癌细胞（例如MCF-7，IC50 ~ 10 µM）的增殖，并降低LPS诱导的NO生成（IC50 ~ 5 µM）。它还具有DPPH清除能力（IC50 ~ 15 µM），并能激活SIRT1（EC50 ~ 1 µM）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，三乙酰白藜芦醇的口服生物利用度优于白藜芦醇。在小鼠中，口服 50 mg/kg 的三乙酰白藜芦醇可显著提高血浆中白藜芦醇的浓度。在结肠癌小鼠模型中，三乙酰白藜芦醇显示出疗效，可降低肿瘤发生率 40%。此外，它还能改善糖尿病小鼠的胰岛素敏感性。
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| 酶活实验 |
体外SIRT1激活试验采用荧光肽底物。将重组SIRT1与NAD⁺、肽和三乙酰白藜芦醇（0.1-10 µM）孵育1小时；测量荧光强度。抗炎试验使用RAW 264.7细胞。DPPH清除试验采用标准自由基清除法。
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| 细胞实验 |
白藜芦醇 (RES) 已被广泛研究作为抗癌药物。然而，生物利用度更高的三乙酰白藜芦醇 (TRES，RES 的乙酰化类似物) 的抗癌作用尚未得到充分证实。我们比较评估了 TRES 和 RES 对胰腺癌细胞增殖、凋亡以及 STAT3、NFκB 和凋亡信号通路分子变化的影响。采用流式细胞术检测细胞凋亡。分别通过蛋白质印迹法和免疫沉淀法检测 STAT3 和 NFκB 的核转位和相互作用。TRES 和 RES 均以浓度和孵育时间依赖的方式抑制细胞活力并诱导胰腺癌细胞凋亡。与 RES 类似，TRES 抑制 STAT3 和 NFκB 的磷酸化，下调 Mcl-1 的表达，并上调 Bim 和 Puma 的表达。值得注意的是，我们首次观察到TRES和RES均能抑制PANC-1细胞中STAT3和NFκB的核转位并阻断其相互作用。TRES和RES对胰腺癌的抗癌效果比较表明，生物利用度更高的TRES可能是一种潜在的胰腺癌预防和治疗药物。需要进一步的体内实验和功能研究来探究TRES在小鼠和人体中是否比RES具有更好的疗效。[1]
在体外细胞实验中，MCF-7细胞用三乙酰白藜芦醇（1-50 µM）处理48小时。采用MTT法检测细胞活力。采用Annexin V/PI法评估细胞凋亡。采用DCFH-DA法检测活性氧（ROS）。对癌细胞信号通路进行Western blotting检测，检测SIRT1、p53和NF-κB的表达。 |
| 动物实验 |
体内异种移植研究：将携带 MCF-7 异种移植瘤的裸鼠每日口服三乙酰白藜芦醇（25、50 mg/kg），持续 21 天。测量肿瘤体积。代谢研究：将 db/db 小鼠口服三乙酰白藜芦醇（30 mg/kg），持续 4 周；评估葡萄糖耐量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学数据：大鼠口服三乙酰白藜芦醇（50 mg/kg）后，白藜芦醇的血药浓度峰值（Cmax）比等摩尔白藜芦醇高5倍。达峰时间（Tmax）为1小时，半衰期为3小时。该前药可迅速脱乙酰化。生物利用度约为40%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
三乙酰白藜芦醇毒性低（LD50 > 2000 mg/kg）。亚慢性研究中未观察到明显不良反应。它不具有致突变性。高剂量时可能出现轻微的胃肠道反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[4-[2-(3,5-二乙酰氧基苯基)乙烯基]苯基]乙酸酯是一种芪类化合物。
三乙酰基白藜芦醇是白藜芦醇的前体药物，具有更优的药代动力学特性。它已被研究用于化学预防和心血管保护。目前尚未进行临床试验。它仅作为研究化合物提供。 |
| 分子式 |
C20H18O6
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|---|---|
| 分子量 |
354.3533
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| 精确质量 |
354.11
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| CAS号 |
42206-94-0
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| PubChem CID |
5962587
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
504.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
117.0 to 121.0 °C
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| 闪点 |
221.4±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
2.94
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| tPSA |
78.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
508
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)OC1=CC=C(C=C1)/C=C/C2=CC(=CC(=C2)OC(=O)C)OC(=O)C
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| InChi Key |
PDAYUJSOJIMKIS-SNAWJCMRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O6/c1-13(21)24-18-8-6-16(7-9-18)4-5-17-10-19(25-14(2)22)12-20(11-17)26-15(3)23/h4-12H,1-3H3/b5-4+
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| 化学名 |
[4-[(E)-2-(3,5-diacetyloxyphenyl)ethenyl]phenyl] acetate
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| 别名 |
triacetylresveratrol; 42206-94-0; Triacetyl resveratrol; trans-Resveratrol triacetate; Acetyl-trans-resveratrol; (E)-5-(4-ACETOXYSTYRYL)-1,3-PHENYLENE DIACETATE; 54443-64-0; 63366-83-6;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~352.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8221 mL | 14.1103 mL | 28.2207 mL | |
| 5 mM | 0.5644 mL | 2.8221 mL | 5.6441 mL | |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.4110 mL | 2.8221 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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