| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tricetin targets multiple cellular pathways. It is a potent competitive inhibitor of the Keap1-Nrf2 protein-protein interaction (PPI). By inhibiting Keap1-Nrf2 interaction, tricetin activates the Nrf2/HO-1 signaling pathway, leading to increased expression of antioxidant and cytoprotective genes. This protects cells from oxidative stress and neurotoxicity. Tricetin also exhibits anti-metastatic activity by transcriptionally repressing MMP-9 via p38 and Akt signaling pathways. It inhibits proliferation of cancer cells by blocking cell cycle progression and inducing apoptosis. Its multi-targeted activity makes it a valuable tool for studying oxidative stress, inflammation, and cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
牡荆素的主要来源是天然植物，包括桑葚、番木瓜和银杏。牡荆素通过激活Nrf2/HO-1通路保护细胞免受氧化损伤。在秀丽隐杆线虫中，牡荆素对多巴胺能神经元具有保护作用。牡荆素对多种实体瘤具有抗转移和细胞抑制作用[1]。牡荆素预处理（20、40和80 μM；4小时）显著增强了6-羟基多巴胺（200 μM）诱导的SH-SY5Y细胞的存活率，并抑制了线粒体介导的细胞凋亡[1]。牡荆素（80 μM；作用1、2和4小时）显著降低了p-JNK和p-p38的表达[1]。体外实验表明，牡荆素具有强大的抗氧化、抗炎和抗癌活性。它是一种强效的Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用竞争性抑制剂。在细胞实验中，三羟基黄酮可激活Nrf2/HO-1信号通路，保护细胞免受氧化应激和神经毒性损伤。它通过阻断细胞周期进程和诱导细胞凋亡来抑制MCF-7乳腺癌细胞的增殖。三羟基黄酮还通过p38和Akt信号通路转录抑制MMP-9，从而对骨肉瘤细胞表现出抗转移活性。其活性呈浓度依赖性，有效浓度范围通常为1至100 µM。其多功能性使其成为研究天然产物药理学的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，三羟基黄酮已在帕金森病和癌症动物模型中进行了研究。在帕金森病模型中，三羟基黄酮通过激活Nrf2/HO-1信号通路并抑制线粒体依赖性细胞凋亡，从而保护细胞免受6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的神经毒性。该化合物的神经保护作用已在啮齿动物模型中得到证实。其抗癌活性已在异种移植模型中得到研究，结果显示其可抑制肿瘤生长。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物主要用作研究氧化应激、神经保护和癌症的科研工具。
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| 酶活实验 |
体外Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制试验通常使用纯化的Keap1和Nrf2蛋白或细胞裂解液。该试验在96孔板中进行，采用荧光偏振或AlphaScreen技术。将待测化合物与Keap1和荧光标记的Nrf2肽段以不同浓度（通常为0.1 nM至100 µM）孵育。测定Keap1-Nrf2相互作用的抑制情况，并使用非线性回归从剂量反应曲线计算IC50值。对于抗氧化活性测定，用化合物处理细胞并使其暴露于氧化应激，然后使用荧光探针（例如DCFH-DA）测量活性氧（ROS）水平。通过免疫荧光法测量Nrf2的核转位，并通过qRT-PCR检测Nrf2靶基因（HO-1、NQO1）的表达来评估Nrf2的激活情况。每次检测运行中都包含阳性对照（例如，已知的 Nrf2 激活剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 20、40 和 80 μM 孵育时间： 预处理 4 小时，然后用 6-OHDA (200 μM) 处理 24 小时 实验结果： 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞活力显著增加。 蛋白质印迹分析 细胞类型：SH-SY5Y细胞 测试浓度：80 μM 孵育时间：1、2和4小时 实验结果：p-JNK和p-p38的表达显著降低。 体外细胞实验中，将癌细胞系（例如MCF-7、骨肉瘤细胞）或神经元细胞用浓度为1至100 µM的三羟基黄酮处理24-72小时。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测定量细胞凋亡。采用明胶酶谱法和蛋白质印迹法评估MMP-9的表达和活性。通过检测HO-1和NQO1的表达来评估Nrf2的激活。使用荧光探针和生化分析法检测氧化应激标志物（ROS、MDA、GSH）。所有实验均设置适当的对照（溶剂对照、已知通路调节剂对照），并重复三次。 |
| 动物实验 |
在体内神经保护研究中，通常使用帕金森病啮齿动物模型（例如，6-OHDA损伤大鼠或MPTP处理的小鼠）。三羟基黄酮（Tricetin）通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为1至50 mg/kg，通常每日一次，持续1至4周。神经保护作用的评估方法包括行为学测试（转棒试验、旷场试验）、纹状体多巴胺水平测定以及酪氨酸羟化酶阳性神经元的免疫组织化学分析。此外，还需检测脑组织中的炎症标志物和氧化应激标志物。在抗癌研究中，则使用肿瘤异种移植模型。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
三羟基黄酮的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物分子量为302.24，属于黄酮类化合物。口服后，其吸收中等，达峰时间（Tmax）为1-2小时。血浆半衰期估计为2-4小时。该化合物可分布于包括脑组织在内的多种组织，支持其神经保护作用。代谢主要在肝脏进行，其中II相结合（葡萄糖醛酸化、硫酸化）是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢广泛，其口服生物利用度有限。需要进一步的药代动力学研究以全面表征其特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
三羟基黄酮的临床前毒理学研究有限。作为一种膳食类黄酮，它通常被认为具有良好的安全性。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未最终确定。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。其安全性支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物在潜在临床应用中的安全性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
三羟基黄酮（Tricetin）是黄酮类化合物在3'、4'、5、5'和7位羟基化的产物。它具有抗肿瘤活性，也是一种代谢产物。它是三羟基黄酮(1-)的共轭酸。据报道，三羟基黄酮存在于茶（Camellia sinensis）、红景天（Rhodiola quadrifida）以及其他一些具有相关数据的生物体中。三羟基黄酮是一种膳食类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌特性。它是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI抑制剂，可在帕金森病模型中起到保护神经免受毒性作用的作用。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它仅作为高纯度研究试剂供实验室使用。其多靶点活性使其成为研究氧化应激、神经保护、炎症和癌症的宝贵工具。
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| 分子式 |
C15H10O7
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|---|---|
| 分子量 |
302.2357
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| 精确质量 |
302.043
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| CAS号 |
520-31-0
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| PubChem CID |
5281701
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.763g/cm3
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| 沸点 |
721.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
330 °C
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| 闪点 |
277.9ºC
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| 折射率 |
1.804
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| LogP |
1.988
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| tPSA |
131.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ARSRJFRKVXALTF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O7/c16-7-3-8(17)14-9(18)5-12(22-13(14)4-7)6-1-10(19)15(21)11(20)2-6/h1-5,16-17,19-21H
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3086 mL | 16.5431 mL | 33.0863 mL | |
| 5 mM | 0.6617 mL | 3.3086 mL | 6.6173 mL | |
| 10 mM | 0.3309 mL | 1.6543 mL | 3.3086 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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